Вопрос 1 Фармакотерапия - раздел фармакологии, изучающий терапию больного лекарственными препаратами. Различают следующие виды фармакотерапии:

Этиотропная терапия (греч. aitia - причина и tropos - направление) — идеальный вид фармакотерапии. Этот вид ФТ направлен на устранение причины болезни. Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение противомикробными средствами инфекционных больных (бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии), применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами.

Патогенетическая терапия — направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Большинство применяемых в настоящее время лекарств относится именно к группе препаратов патогенетической ФТ. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания.

Симптоматическая терапия — направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни. Противокашлевые средства - также хороший пример симптоматических средств. Иногда эти средства (устранение болевого синдрома при инфаркте миокарда) могут оказывать существенное влияние на течение основного патологического процесса и при этом играть роль средств патогенетической терапии.

Заместительная терапия — используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д. ), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите). Препараты заместительной терапии, не устраняя причины заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет. Не случайно такая тяжелая патология как сахарный диабет - считается особым стилем жизни у американцев.

ВОПРОС 2 Антаци́ды— лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока. В настоящее время наиболее востребованы комбинированные средства, содержащие в разных пропорциях соединения алюминия (гидроксид алюминия, гидроксид алюминия водный, фосфат алюминия и другие) и магния (оксид магния, гидроксид магния, пероксид магния, карбонат магния, силикат магния). Они не растворяются в воде, отличаются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением эффекта при более длительном воздействии. Эти соединения практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично сорбируют токсины. Препараты магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка. Препараты алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют жёлчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. При этом препараты алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния — ускорению и имеют слабительное действие. Поэтому в современных антацидных препаратах часто используется сбалансированная комбинация соединений магния и алюминия.сравнительная характеристика:

ВОПРОС 3 Амлодипин. Относится к средствам,увеличивающим длительность потенциала действия.Средства примняемые при тахиаритмиях и экстрсистолиях.относится к группе блокаторовкальциевых каналов.по химической структуре к группе дигидропиридины. Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения.

Фармокологическое действие: Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты). После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ.Фармакодинамика: Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого падения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.ПОКАЗАНИЯ: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в т.ч стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность в т.ч. к другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, беременность и период лактации, возраст до 18 лет .С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

ВОПРОС 4  Тетрациклины. Эта группа препаратов в период беременности не применяется. В I триместре беременности они оказывают неблагоприятное воздействие на развитие мускулатуры плода и угнетают рост его скелета. Во II триместре могут вызвать катаракту, оказывать гепатотоксическое действие. При парентеральном введении в III триместре у беременной женщины могут вызывать острую желтую дистрофию печени и острый панкреатит.

Для стоматолога важно знать, что с введением тетрациклина связывают нарушение остеогенеза у плодов и отложение тетрациклина в твердых тканях с последующей гипоплазией эмали и развитием «желтых зубов» (P. A. Davis, K. Little, W. Aherne, 1962).

Тетрациклины образуют хелатные комплексы с кальция ортофосфатом и включаются в состав костей и твердых тканей зубов в период кальцификации.

Билет 5

1 В зависимости от дозы (концентрации) меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, а иногда и характер действия. Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта.

Дозой называют количество вещества на один прием (разовая доза). Обозначают дозу в граммах или долях грамма. Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальными, действующими дозами. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у подавляющего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект недостаточно выражен, дозу увеличивают до высшей терапевтической.

Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельные дозы. В некоторых случаях указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.

В процессе такого изучения определяют зависимость между дозой и эффектом, устанавливают время начала терапевтического действия, его выраженность и продолжительность, влияние характера проявлений заболевания на параметры фармакодинамического действия. Специально исследуют взаимодействие изучаемого препарата с другими лекарственными средствами.

Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата

Способ введения препарата. Как правило, при парентеральном введении Возраст больного. Хорошо известно, что лекарственные препараты име

Индивидуальная чувствительность. Вследствие ряда генетических (врож

денных) или приобретенных в течение жизни особенностей, некоторые люди

Особые состояния организма. Периоды полового созревания, беремен

ность, роды, половое угасание являются особыми состояниями организма чело

века, в которые действие некоторых лекарственных препаратов может значи

тельно изменяться Ослабление фармакологического эффекта при повторном применении

называется привыкание, или толерантность. Привыкание характеризуется посте

пенным ослаблением эффекта при длительном применении лекарственного пре

парата, в результате чего для достижения того же самого эффекта приходится

повышать вводимую дозу лекарства. Привыкание может возникнуть в результате

интенсификации элиминации препарата (повышение активности печеночных

ферментов - характерно для барбитуратов) или при снижении чувствительности

2 Миорелаксанты называются так потому, что они вызывают расслабление скелетных мышц, которое происходит в результате блокады Н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов соматической нервной системы. Миорелаксанты делятся по механизму действия на две группы: антидеполяризующие и деполяризующие препараты.

Классификация

По механизму действия их можно разделить на вещества:

1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию н-холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее деполяризацией (тубокурарин, диплацин, меликтин и др.);

2) деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации (дитилин и др.);

3) смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяризующий эффекты (диоксоний и др.). Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимической мускулатуры лица, мышц конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц.

По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы:

1) короткого действия (5—10 минут) — дитилин;

2) средней продолжительности (20—40 минут) — тубокурарин-хлорид, диплацин и др.;

3) длительного действия (60 минут и более) — анатруксоний.

Кроме перечисленных курареподобных средств в анестезиологии применяются ардуан, павулон, норкурон, тракриум, мелликтин.

Препараты:

Пилокарпина гидрохлоридПрименяется наружно в глазной практике и внутрь в стоматологической практике.Выпускается в виде 1% и 2% раствора во флаконах по 5 и 10 мл.

Прозерин (неостигмина метилсульфат)Применяется внутрь и подкожно.Выпускается в таблетках по 0,015 г; в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Атропина сульфатПрименяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).Выпускается в таблетках по 0,0005 г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора.

Метацин (метоциния йодид)

Показания

В качестве дополнительного средства при общей анестезии;для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств;для облегчения интубации трахеи.

Миорелаксанты Симптомы при отравлении препаратами карисопродол, хлорфенезин, хлорзок-садон, метокарбамол: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нистагм, снижение АД и угнетение ЦНС. Циклобензаприн дает антихолинергический эффект в сочетании с возбуждением, галлюцинациями, судорогами, ступором, комой и снижением АД. Баклофен вызывает угнетение ЦНС, гипотермию, возбуждение, дели-рий, клонические подергивания мышц, судороги, поведенческие реакции, аритмию и снижение АД. Орфенадрин дает антихолинергический эффект, тахикардию, аритмию, возбуждение или общее угнетенное состояние.

Лечение: быстрое освобождение ЖКТ от яда, разовое введение активированного угля (повторно при передозировке баклофена) и слабительное. При антихолинер-гических эффектах полезно назначение физостигмина.

Ципрофлоксаци́н— лекарственное средство, антибактериальный препарат из группы фторхинолонов II поколения. Бледный, слегка желтоватого оттенка кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. растворе соляной кислоты, практически нерастворим в воде и этаноле.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов - средний отит, гайморит, фронтит, синус

инфекции брюшной полости - бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит

профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы;Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм,

Со стороны нервной системыГоловокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давленияНарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечнососудистой системы:Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы:Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия

Аллергические реакцииКожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающих:ся кровотечениями, и появление маленьких узелков

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.