4.Назвать средство для проводниковой анестезии.

Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, артикаин. Сложные эфиры: новокаин.(прокаин)

БИЛЕТ№ 38

1.Влияние пола, возраста, экологических факторов, алкоголя, курения на биотрансформацию лв. Взаимодействие лекарств на данном этапе.

А) ВОЗРАСТ

Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам.

Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата).

Б) ПОЛ

В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ

В) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА

Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, ожирении

Г) СУТОЧНЫЕ РИТМЫ

В зависимости от времени суток действие веществ может изменяться не только количественно, но иногда и качественно.

у человека болеутоляющее средство морфин более активен в начале второй половины дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин .более эффективен утром, чем во второй половине дня,.

В зависимости от суточного периодизма существенно меняется и токсичность веществ. экспериментах на животных в разное время суток летальный эффект фенобарбитала в токсической дозе колеблется от 0 до 100%. изменяются в зависимости от времени суток функция почек и их способность экскретировать фармакологические средства.

Д) АЛКОГОЛЬ

Влияние его отличается при однократном и длительном приеме. Однократный прием алкоголя вызывает снижение скорости разрушения различных лекарственных веществ в печени и увеличение их эффекта. К таким препаратам прежде всего относят средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, барбитураты, фенотиазины). При одновременном приеме алкоголя с амитриптилином могут развиться экстрапирамидные расстройства. С другой стороны, сами препараты, влияющие на ЦНС, усиливают действие алкоголя. Алкоголь также повышает эффект оральных противодиабетических средств и непрямых антикоагулянтов.При длительном употреблении алкоголя в печени увеличивается активность окислительных ферментов, участвующих в биотрансформации лекарственных средств. Эффективность их при этом снижается, что требует увеличения дозы, например, барбитуратов, бензодиазепинов, парацетамола.Некоторые лекарственные препараты (метронидазол, фуразолидон, хлорамфеникол, гризеофульвин) вмешиваются в биотрансформацию алкоголя и оказывают антабусное действие. Прием таких препаратов сопровождается у алкоголиков головной болью, сердцебиением, тошнотой и может привести к тяжелым нарушениям ритма и снижению АД.При наличии алкогольного поражения печени нарушается биотрансформация барбитуратов, бензодиазепинов, изониазида, фуросемида, пропранолола, ампициллина. В результате увеличивается их период полувыведения и клиническое действие. Такие препараты следует применять очень осторожно или заменять их средствами, выведение которых осуществляется почками.

Е) КУРЕНИЕ

. Никотин, бензопирен и их производные повышают или снижают активность ферментов метаболизма. Курение повышает скорость метаболизма фенацетина, пропранолола, теофиллина, имицина, ноксирона, аминазина и диазепама.

Ингибиторы АПФ: классификация, механизм гипотензивного действия, побочные эффекты.

Классификация ингибиторов АПФ

Препараты, содержащие сульфгидрильные группы

Каптоприл

Зофеноприл

Дикарбоксилат-содержащие препараты

Эналаприл

Рамиприл

Квинаприл

Периндоприл

Лизиноприл

Беназеприл

Фосфонат-содержащие препараты

Фозиноприл

Природные ингибиторы АПФ

Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна.^[Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываться пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом^.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) ингибируют конвертирующий энзим – пептидил дипептидазу которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II и инактивирует брадикинин, сильный вазодилятатор, который работает через стимуляцию выброса NO и простациклина(простагландина I2). Гипотензивная активность ингибиторов АПФ есть результат ингибирования действия ренин-ангиотензиновой системы, а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы. Снижают давление за счет снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии характерной для прямых вазодилятаторов. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активации парасимпатической нервной системы

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, т.к. они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнеию с бета блокаторами и диуретиками.Спектр побочных эффектов:

гипотония

кашель сухой

гиперкалиемия

острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий)

фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности)

высыпания

дизгезия

ангиоотёк

нейтропения

гепатотоксичность

3. КЕТОПРОФЕН
Относится к НПВС.Свойства:противовоспалительное действие- угнетение циклооксигеназы, нарушается образование противовоспалительных простогландинов E2,I2. Анальгетический эффект нарушается образование противовоспалительных простогландинов E2,I2, которые повышают чувствиетльность болевых рецепторов к брадикинину. НПВс эффективны в основном при болях связанныз с воспалением. Жаропонижающий эффект уменьшение продукции простогландина E2. Нормальную темепературу не снижают и действуют только при лихарадке.

Эффективное ЛС, токсичное, но менее токсичное чем индометацин.

Применение при воспалительных заболеваниях суставов, спондилиты, миозиты, невралгии, приступы мигрени, подагре, при аллергических конъюнктивитах в виде глазных капель. При посттравматическом воспалении мышц, суставов, связок, при артритах, бурситах наружно применяют гель. Назначают внутрь, ректально, также вводят внутримышечно и внутривенно.

Побочные эффекты: влияет на ЖКТ,почки, может оказывать гепатотоксическое действие, вызвать лейкопению и другие нарушения в крови.