1.Всасывание лекарств. Пресистемная элиминация. Пролекарства. Сравнительная биодоступность при сублингвальном, оральном и ректальном способах введения.

Пути введения ЛС: а. энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд;
б. парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.

Основные механизмы всасывания:

1.Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ.Чем выще липофильность вещества, тем легче оно всасывается через клеточную мембрану.

2. фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в кишечнике не велик , поэтому через них диффундирует вода, некоторые оины, мелкие гидорофильные молекулы.

3 Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможна конкуренция за один транспортный механизм, насыщаемостью. Активный транспорт обеспечивет всасывание гидрофильныхтполярных молекул.

4.При пиницитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька( вакусли).Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Пресистемная элиминация лекарственных средств (эффект первого прохождения) - процесс биотрансформации лекарства до попадания лекарственых средств в системный кровоток. В пресистемной элиминации при пероральном введении лекарства участвуют ферментативные системы кишечника, крови воротной вены и гепатоциты.

Сравнительная биодоступность: сублингвально- всасывание быстрое, минуя при первом пассаже печеночный барьер и не контактируя с ферментами ЖКТ. Орально- всасывание происходит частично из желудка, главным образом в тонкой кишке. Ректально- около 50% веществ поступает в кровоток, минуя печень. Всасывание – простой диффузии.

2 Нестероидные противовоспалительные средства: характеристика группы. К ним относятся вещества, оказывающие влияние на циклооксигеназу и таким путем снижают биосинтез простаноидов. ЦОК- продуцируется в обычных условиях и регулирует образование в организме простаноидов. ЦОК-2 в значительной степени индуцируется процессом воспаления( образуется в отсутствии воспаления).

I.неизбиратеные ингибиторы ЦОК -1 и -2:

Производные салициловой кислоты( кислота ацетилсалициловая)

Производные антраниловой кислоты( кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая)

Производные индолуксусной кислоты( индометацин)

Производные фенилуксусной кислоты( диклофенак- натрий)

Производные фенилпропионовой кислоты(ибупрофен)

Производные нафтилпропионовой кислоты( напроксен)

Оксикамы( пироксикам, лорноксикам)

II.Избирательные ингибитры ЦОК-2 ( целекоксиб, рофекоксиб).

Эффект: Жаропонижающий эффект связан с уменьшением продукции простагландина Е2.нпвс действуют только при лихорадке

Анальгезирующий эффект связан с нарушением образования Е2 и I2,которые повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину.

Фармакокинетика. Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

Показания. Ревматические заболевания. Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата. Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго

Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С)..

противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности.

Побочные эффекты:из-за угнетения ПГ Е2 и I2 нарушается целостность слиз оболочки жедудка и 12-ти перстной кишки.тошнота.могут появится эрозии желудка.чтобы избежать это назначают нпвс совместно с препаратами гастропротекторных ПГ.

3 НадропаринПилокарпин: полная характеристика препарата.М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление

Показания:

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома, первичная открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.