4.Назвать средство для лечения системных микозов.

антибиотики: Амфотерицин В

синтетические средства: флуканозол, кетоканозол, интраканозол.

Билет 40

1.Влияние пола, возраста, алкоголя, курения на биотратсформацию лв

А) ВОЗРАСТ

Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам.

Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата).

Б) ПОЛ

В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ

В) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА

Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, ожирении

Г) СУТОЧНЫЕ РИТМЫ

В зависимости от времени суток действие веществ может изменяться не только количественно, но иногда и качественно.

у человека болеутоляющее средство морфин более активен в начале второй половины дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин .более эффективен утром, чем во второй половине дня,.

В зависимости от суточного периодизма существенно меняется и токсичность веществ. экспериментах на животных в разное время суток летальный эффект фенобарбитала в токсической дозе колеблется от 0 до 100%. изменяются в зависимости от времени суток функция почек и их способность экскретировать фармакологические средства.

Д) АЛКОГОЛЬ

Влияние его отличается при однократном и длительном приеме. Однократный прием алкоголя вызывает снижение скорости разрушения различных лекарственных веществ в печени и увеличение их эффекта. К таким препаратам прежде всего относят средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, барбитураты, фенотиазины). При одновременном приеме алкоголя с амитриптилином могут развиться экстрапирамидные расстройства. С другой стороны, сами препараты, влияющие на ЦНС, усиливают действие алкоголя. Алкоголь также повышает эффект оральных противодиабетических средств и непрямых антикоагулянтов.При длительном употреблении алкоголя в печени увеличивается активность окислительных ферментов, участвующих в биотрансформации лекарственных средств. Эффективность их при этом снижается, что требует увеличения дозы, например, барбитуратов, бензодиазепинов, парацетамола.Некоторые лекарственные препараты (метронидазол, фуразолидон, хлорамфеникол, гризеофульвин) вмешиваются в биотрансформацию алкоголя и оказывают антабусное действие. Прием таких препаратов сопровождается у алкоголиков головной болью, сердцебиением, тошнотой и может привести к тяжелым нарушениям ритма и снижению АД.При наличии алкогольного поражения печени нарушается биотрансформация барбитуратов, бензодиазепинов, изониазида, фуросемида, пропранолола, ампициллина. В результате увеличивается их период полувыведения и клиническое действие. Такие препараты следует применять очень осторожно или заменять их средствами, выведение которых осуществляется почками.

Е) КУРЕНИЕ

. Никотин, бензопирен и их производные повышают или снижают активность ферментов метаболизма. Курение повышает скорость метаболизма фенацетина, пропранолола, теофиллина, имицина, ноксирона, аминазина и диазепама.

2.Средства, влияющие на аппетит. Рвотные и противорвотные средства. Общая характеристика.

Для повышения аппетита и стимуляции секреции пищеварительных желез применяют горечи. В качестве горечей используются настойки и экстракты из растений: травы полыни, корня одуванчика, травы золототысячника и др. Эти препараты, раздражая вкусовые рецепторы языка, возбуждают центр голода, повышают аппетит и стимулируют выделения желудочного сока. Применяют их за 10-15 мин до еды.

Подобно горечам действуют пряности (перец, корица, горчица, хрен, лук, чеснок и т.д.).

Для стимуляции деятельности пищеварительных желез и повышения аппетита можно использовать разведенные растворы соляной кислоты (в высоких концентрациях она угнетает желудочную секрецию). Соляная кислота, необходимая для повышения активности пепсина, регулирует тонус привратника, стимулирует деятельность поджелудочной железы. Обладая противомикробным свойством, препятствует процессам брожения и гниения в желудке. Применяется соляная кислота для заместительной терапии при гастритах с пониженной кислотностью, диспепсиях. Следует иметь в виду, что длительное применение пациентами соляной кислоты может привести к повышенной стираемости тканей зубов. Поэтому после ее приема рот необходимо полоскать водой или раствором натрия гидрокарбоната.

К стимуляторам аппетита можно отнести инсулин (в малых дозах), понижающий содержание сахара в крови, что приводит к возбуждению центра голода и повышению аппетита. Секрецию желудочного сока увеличивают кофеин и гистамин. В клинической практике они используются для диагностики функционального состояния желез при заболеваниях желудка.

Средства, снижающие аппетит - анорексигенные - используются при тучности, патологическом ожирении. К данной группе относятся амфепрамон (фепранон) и хлорфентерамина гидрохлорид (дезопимон), по строению и действию сходные с психостимулятором фенамином. Анорексигенный эффект этих препаратов связывают с возбуждающим действием на центры насыщения. По сравнению с фенамином фепранон и дезопимон меньше возбуждают ЦНС и периферические адренорецепторы. Лечение анорексигенными средствами проводят под наблюдением врача, сочетая лекарственную терапию с малокалорийной диетой и физической нагрузкой. При приеме этих препаратов возможны побочные явления: повышение возбудимости (раздражительность, бессонница), появление сухости во рту, нарушение моторной функции кишечника (запоры).

Рвотные и противорвотные препараты

.Рвота контролируется специальными структурами продолговатого мозга: рвотным центром и так называемой хеморецепторной пусковой (триггерной) зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может произойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Эта зона особенно чувствительна к действию химических веществ, и рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Из лекарственных веществ непосредственное центральное действие (резорбтивным путем) на пусковую зону оказывают морфин и другие наркоти ческие аналгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты и др.

Рефлекторным путем действуют на рвотный центр вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки желудка, такие, как меди сульфат, цинка сульфат и др. Сердечные гликозиды могут вызывать рвоту (при передозировке), действуя непосредственно на пусковую зону продолговатого мозга, а также рефлекторным путем. Основное применение в качестве лекарственного рвотного средства имеет апоморфин. Акту рвоты предшествуют тошнота и ряд сопровождающих ее эффектов, в том числе усиление саливации и бронхиальной секреции. Эти эффекты наблюдаются также при применении рвотных средств в малых дозах, причем некоторые из них используются в связи с этим в качестве отхаркивающих средств .Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции. Если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ в случае необходимости могут быть применены обволакивающие и вяжущие средства. Уменьшение возбудимости рецепторов желудка и подавление тошноты и рвоты может быть достигнуто назначением местных анестетиков (. Анестезин, Новокаин). Для снятия возбуждения рвотного центра ранее основное применение имели седативные и снотворные средства.. Противорвотное действие различных нейротропных препаратов в значительной степени связано с их влиянием на нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Хеморецепторная зона содержит дофаминовые рецепторы, в разных ядрах рвотного центра имеются холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н1) и. серотониновые 5-HТ3-рецепторы.

В последнее время особенно важную роль в развитии рвоты и механизме действия противорвотных средств придают серотониновым (5-HТ3) рецепторам Холинолитические препараты ( таблетки "Аэрон") нашли наибольшее применение в профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера. Для этих же целей широко применяются противогистаминные препараты: димедрол, дипразин и др. В механизме действия этих препаратов определенную роль играют также их седативный эффект и холинолитический компонент. Весьма эффективными противорвотными средствами являются нейролептические препараты группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Их действие связано главным образом с тормозящим влиянием на хеморецепторную пусковую зону. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают этаперазин, метеразин, трифтазин, фторфеназин и др., в ряду бутирофенонов - галоперидол и др. К производным фенотиазина, обладающим сильным и более избирательным противорвотным действием, чем другие нейролептики, и не вызывающим поэтому побочных эффектов, связанных с общей нейролептической активностью, относится препарат тиэтилперазин(торекан). К противорвотным препаратам, действие которых связано преимущественно с влиянием на серотониновые (5-HТ3) рецепторы, относят ондасетрон, трописетрон (см.) Метоклопрамид и его аналоги также влияют на серотониновые (5-HТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы. В связи с комплексностью нейрохимической организации рвотного акта наиболее выраженный противорвотный эффект может наблюдаться при комбинированном применении веществ, влияющих на разные медиаторные системы