1.Фармакодинамика. Роль в фармакотерапии. Это действие лс на организм

Фармакодинамика включает понятия о фармакологических эффектах( изменения в деятельности органов, например подьем Ад), локализации действия( пример: сердечные гликозиды на сердце) и механизмах действия лекарственных веществ (т.е способы, которыми ЛС вызывают эффекты: 1) действуя на специфицеские рецепторы 2) действуя на ферменты 3)ионные каналы 4)транспортные системы), виды действия( местное - в месте приложения, резорбтивное – после всасывания и поступления в кровоток, рефлекторное – ЛС влияют на различн. рецепторы и эффект проявляется изменением состояния соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов)

Знание механизма действия позволяет осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения конкретного заболевания. Крометого, знание механизма действия необходимо также для правильного комбинирования лекарств и предвидения возможного возникновения нежелательных эффектов.

2. Анальгетики. Характеристика. Избирательно ослабляют или устраняют чувство боли, не влияют на другие виды чувствительности и не угнетают сознание. Классификация:

1. В-ва ценрального действия:

А) опиоидные наркотические анальгетики Б) неопиоидные В) препараты смешанного действия

2. Нестероидные противовоспалительные средства

Опиоидные: опий( в состав входит морфин, кодеин и т.д.). В организме человека морфин стимулирует опиоидные рецепторы – мю, каппа, гамма. И существуют полные агонисты опиоидных рецепторов( выз максимальный эффект) – морфин, кодеин, метадон. Частичные агонисты опиоид. Рец. (более слабые стимуляторы) – бупренорфин. Агонисты-антагонисты опиоид рец.(стимулируют рецепторы одного типа, блокируют другого типа) – налбуфин, буторфанол. – стимулир каппа, блокир –мю.

Морфин обладает:

Аналгезией(связана с возбуждение мю рецепторов),Эйфорией(возбуждение мю рецепторов)

Седативное действие,Миоз( стимуляция центров глазодвигательных нервов),Брадикардия(стимуляция центров блуждающего нерва),Угнетение дыхания(возбуждение мю рец, снижение чувст-ти дыхательного центра к СО2,Тошнота( стимуляция триггер-зоны)

Снижение моторики жкт,Снижение продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов,Аллергические реакиции – увеличивает высвобождение активного гистамина.

Неопиоидные: динитрогена оксид(закись) – ингаляционно от боли при инфаркте, родах.

Кетамин- блокирует рецепторы возбуждающих аминокислот

Клонидин – стимулирует А-адренорецепторы, усиливает нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга

Имипрамин, амитриптилин – нарушение нейронального захвата норадреналина и серотонина

Карбамазепин, фенитоин – блокаторы натриевых каналов, эффективны при невралгии тройничного нерва

Парацетамол(мигрень)-ингибирует циклооксигеназу в цнс.

Смешанного действия:трамадол – облад и опиоидными и неопиоидными эффектами( стимулир мю рец, и нарушает обратный нейрональный захват норадр и серотонина

Нестероидные: нпвс – аспирин, ибупрофен, диклофенак – противоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое действия. Анальгезир. За счет нарушения образования простогландинов E2 I2, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, который явл. Основным медиатором боли.

3. Эпинефрин(адреналин) – А,В-адреномиметик( возбуждает одновременно и а и б адренорецепторы).Относят к средствам, стимулирующим адренергические синапсы. Вводят под кожу или в вены, при приеме внутрь –неэффективен.

1)расширяет зрачки( стимулир а1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки)

2)усиливает и учащает сокращения сердца, облегчает антриовентрикулярную проводимость(стимулир в1-адренорецепторы)

3)суживает кровеносные сосуды кожи, слизистых, внутр орг( стимулир а1 и а2-адренорецепторы)

4)расширяет сосуды скелетных мышц, расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки(стимулир в2-адренорец)

Применяют при анафилактическом шоке( 0.1 р-р внутримышечно), при остановке сердца, при местной,анестезии,при открытоугольной глаукоме( снижает продукцию внутриглазной жидкости), при приступе бронхиальной астмы(под кожу).

Противопоказан при гипертонической болезни, коронарной недостаточности, беременности.