2. Антидепрессанты

Устраняют признаки психической депрессии. У здоровых людей не повышают настроение.

Депрессия может сопровождаться заторможенностью, апатией – прим. А. с психостимулирующим действием – тимоаналептики (ИМИПРАМИН, ФЛУОКСЕТИН)

Возбуждение, тревога – А. с психоседативным действием – тимолептики (АМИТРИПТИЛИН, МИРТАЗАПИН, ФЛУВОКСАМИН)

Сбалансированные А. – антидепр, психостим, психоседатив. дей-я выражены примерно в равной степени (МАПРОТИЛИН, КЛОМИПРАМИН, ПАРОКСЕТИН)

Эффект через 2-3 нед. (постепенная адаптация рецепторов)

Отмена – постепенная (рецидив депрессии при резкой отмене)

Развитие депрессии связывают с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга. Серотонин и адреналин выделяются, действуют на специфич. рец-ры и подвергаются обратному нейрональному захвату. Для увеличения их содержания в синапсах – затрудняют обратный нейрональный захват.

1)А., наруш. нейрон. захват сер. и адр.

Трициклические А.

+ эффективные

- М-холиноблокир. св-ва (сухость во рту, задержка мочеисп-я), кардиотоксическое дей-е

ИМИПРАМИН, АМИТРИПТИЛИН

Внуть, в/в, в/м

При отравлении: физостигмин п/к, аминостигмин в/в; гемодиализ неэффективен (большой Vраспеределения)

Др. вещ-ва: ЗВЕРОБОЯ трава (негрустин)

2) А., наруш. нейрон. захват серотонина

+ не обладают седативным, М-холиноблок., кардиотоксич. св-ми

ФЛУОКСЕТИН, ПАРОКСЕТИН

3) А., наруш. нейрон. захват норадреналина

МАПРОТИЛИН – сбалансированный А.

РЕБОКСЕТИН - стимулирующий А.

Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)

МАО – фермент, кот. производит инактивацию норадр, серотонина, дофамина.

МАО-А – норадр, серотонин

МАО-В – дофамин

МАО инактивирует также тирамин пищевых продуктов.

Неизбирательные ингибиторы МАО

Исп. редко

Необходима строгая диета (искл. продукты с тирамином – сыр,сливки,бобы)

Нежелательные взаимодействия с омногоми ЛС.

НИАЛАМИД

Избирательные ингибиторы МАО-А

Обратимо блокируют

Не завис. от питания

МОКЛОБЕМИД, ПИРЛИНДОЛ

Ингибиторы МАО нельзя назначать с трициклическими антидепрессантами– артериал. гипертензия, судороги, кома; с симпатомиметиками!

Атипичные А.

Преп-ты с многокомпонентным действием/ механизм дей-я кот. неясен

МИРТАЗАПИН, ВЕНЛАФАКСИН

3. Клонидин (клофелин)

1) Гипотензивное средство центрального действия. Действует около 12 ч.

α₂ –адреномиметик. Оказ. угнетающее дей-е на сосудодвигательный центр. ↑ тормозное влияние вагуса на ♥, ↓ ♥ выброс и тонус кровеносных сосудов - ↓ АД.

Вводят в/в медленно.

В связи с активацией α₂ –адренорец. в ЦНС:

-оказыв. выраженное седативное дей-е

-потенцирует дей-е этанола

-проявляет анальгетические св-ва

-↓ опиатную и алкогольную абстиненции

Побоч. эф-ты:

-седативный эффект(рассеянность, невозможность сосредоточиться), сонливость, депрессия

-брадикардия

-сухость глаз

-ксеростомия

-тошнота, констипация

-импотенция

Выраженный синдром отмены! (гипертонический криз)

Взаимодействие: нельзя с β-адреноблокаторами (усиливают брадикардию и синдром отмены)

Прим. для быстрого ↓ АД при гипертензивных кризах.

Р-ры в виде глазных капель – при лечении глаукомы - ↓ продукцию внутриглазной жидкости

2) Неопиоидное болеутоляющее средство центрального действия. ↓ боль за счет усиления тормозных влияний на проведение болевых имп. в афферентных путях спинного мозга. Выраженная анальгезия при введении под оболочки мозга. Применение в качестве анальгетика ограничивается в связи с его гипотензивным и седативным действием.

3) В качестве средства для лечения ринитов – первоначально

4.

Вызыв. инфекции дыхательных путей.

АМИКАЦИН (аминогликозид 3 поколения)

Билет № 28