4. Назвать противорвотное средство.

лекарственные средства, применяемые для профилактики и устранения тошноты и рвоты.

Среди П. с. различают препараты центрального, периферического и смешанного действия. П. с. центрального действия оказывают непосредственное угнетающее влияние на рвотный центр и (или) его хеморецепторную триггерную зону, расположенную в продолговатом мозге. К этой группе П. с. относят Нейролептические средства (аминазин, трифтазин). Препараты П. с. периферического действия оказывают эффект на уровне афферентных и эфферентных нервных окончаний, принимающих участие в механизме возникновения рефлекторной рвоты. К данной группе П. с. относят Анестетики местные (новокаин, анестезин и др.) и препараты, обладающие периферическим спазмолитическим действием (атропин, папаверин и др.). Препараты смешанного действия сочетают свойства центральных и периферических противорвотных средств. Свойствами П. с. центрального и периферического действия обладает метоклопрамид.

Противорвотное действие нейролептиков обусловлено блокадой дофаминергических рецепторов хеморецепторной триггерной зоны, способной возбуждаться под влиянием апоморфина. левомепромазин — аминазин — трифтазин — этаперазин — фторфеназин — тиопроперазин. Нейролептики группы производных бутирофенона (галоперидол)

Билет 35

1 Вопрос

Биодоступность (обозначают буквой F) — величина введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигла системного кровообращении. При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %. Если же данное вещество введено другими путями (например, перорально), то его биодоступность уменьшается, в результате его неполного всасывания и метаболизма, которому это лекарственное средство подвергается в результате первого прохождения.

Абсолютная биодоступность — это отношение биодоступности, определенной в виде площади под кривой «концентрация-время» (ППК) активного лекарственного вещества в системном кровотоке после введения путем, иным, чем внутривенный (перорально, ректально, чрезкожно, подкожно), к биодоступности того же самого лекарственного вещества, достигнутой после внутривенного введения. Количество лекарственного вещества, всосавшегося после невнутривенного введения, является лишь долей от того количества лекарства, которое поступило после его внутривенного введения.

[ППК]по* ДОЗАвв

F= ──────────────

[ППК]вв* ДОЗАпо

Лекарство, введенное внутривенным путем, имеет величину биодоступности, равную 1 (F=1), тогда как лекарственное вещество, введенное другими путями, имеет величины абсолютной биодоступности меньше единицы.

Относительная биодоступность — это ППК определенного лекарства, сравнимая с другой рецептурной формой этого же лекарства, принятой за стандарт, или введенной в организм другим путем. Когда стандарт представляет внутривенно введенный препарат, мы имеем дело с абсолютной биодоступностью.

[ППК]по* ДОЗАвв

относительная биодоступность= ──────────────

[ППК]вв* ДОЗАпо

Факторы, которые влияют на биодоступность. Абсолютная биодоступность некоторого лекарственного средства, введенная несосудистым путем, обычно меньше единицы (F ‹ 1,0). Разные физиологические факторы уменьшают биодоступность лекарств до их попадания в системный кровоток. К числу таких факторов относятся:

• физические свойства лекарственного средства, в частности, гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость),

• лекарственные формы препарата (немедленное высвобождение, применение вспомогательных веществ, методы производства, измененное — замедленное, удлиненное или длительное высвобождение,

• введено ли лекарственное средство натощак или после приема пищи,

• различия в течение суток,

• скорость опорождения желудка,

• индуцирование/ингибирование другими лекарственными средствами или пищей ^[2]:

  • взаимодействие с другими лекарствами (антацидами, алкоголем, никотином),

  • взаимодействие с отдельными продуктами питания (грейпфрутовый сок, помело, клюквенный сок).

• белки-переносчики, субстрат для белка-переносчика (напр., P-гликопротеин).

• состояние желудочно-кишечного тракта, его функция и морфология.

Индуцирование ферментами проявляется в виде увеличения скорости метаболизма, напр., фенитоин (противоэпилептический препарат) индуцирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9,CYP2C19 и CYP3A4.

Ингибирование ферментами характеризуется снижением скорости метаболизма. Напр., грейпфрутовый сок угнетает функцию CYP3A → это сопровождается повышением концентрации нифедипина.

Действие каждого ЛС зависит от дозы или концентрации. При увеличении дозы действие в-ва усиливается. При арифметической шкале доз зависимость доза-эффект чаще имеет гиперболический характер. При использовании логарифмической шкалы- s-образная. Сравнивая дозы различных в-в при которых они имеют одинаковый эффект- судят об их активности. Обычно сравнивают дозы 50%эффекта-ЭД50. Так если ЭД2 в-ва А в 2 раза чем ЭД2 в-ва 2, то в-во А в 2 раза активнее в-ва В. Эффективность ЛС- о ней судят по величине максимального эффекта. Так если максимальный эф.в-ва А в 2 раза больше,чем в-ва Б,это значит что в-во А в 2 раза Эффективнее в-ваБ.

Доза - количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

Виды доз:

а) разовая доза - количество вещества на один прием.

б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы - дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) нагрузочная (вводная) доза - колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации: ВД = (Css * Vd)/F.

ж) поддерживающая доза - систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом: ПД = (Css * Cl * DT)/F.

Единицы дозирования лекарственных средств:

1. в граммах или долях грамма лекарственного средства.

2. количество лекарственного средства в расчете на 1 кг массы тела (например, 1 мг/кг) или на единицу поверхности тела (например, 1 мг/м²).

Цели дозирования лекарственных средств:

1. определить количество лекарственного средства, необходимое для того, чтобы вызвать нужный терапевтический эффект с определенной длительностью.

2. избежать явлений интоксикации и побочных эффектов при введении лекарственного средства.

1. Наружный способ:

•      на кожу;

•      в уши;

•      на конъюнктиву глаз, слизистую оболочку носовой полости и влагалища.

2. Энтеральный способ:

•      внутрь через рот (per os);

•      под язык (sub lingua);

•      за щеку (trans bucca)

•      через прямую кишку (per rectum).

 3.    Ингаляционный способ - через дыхательные пути.

4.    Парентеральный способ:

•      внутрикожно;

•      подкожно;

•      внутримышечно;

•      внутривенно;

•      внутриартериально;

•      в полости;

•      внутрикостно;

•      в субарахноидальное пространство.