- •Общая фармакология.
- •Фармакодинамика.
- •2. Действие лс на активность ферментов.
- •3. Взаимодействие с биомембранами.
- •4. Взаимодействие лс с лс.
- •Виды действия лекарств.
- •Виды доз. Пороговая – это минимальная доза лс, которая вызывает какой-либо биологический эффект. Среднетерапевтическая– доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
- •Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- •Лекция №2. Общая фармакология (продолжение).
- •Пути введения лс в организм.
- •К достоинствам энтерального пути введения:
- •Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
- •Процесс всасывания лс характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
- •3. Распределение лекарств в организме.
- •4. Биотрансформация (метаболизм).
- •5. Выведение (экскреция).
- •Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
- •Классификация.
- •Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- •Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы. Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).
- •Антихолинэстеразные средства.
- •Показания к применению.
- •Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).
- •Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
- •Показания к применению атропина.
- •Побочные эффекты атропина.
- •Помощь при отравлении атропином.
- •Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы
- •Ганглиоблокаторы.
- •Миорелаксанты. Механизм действия курареподобных веществ
- •Классификация адреномиметиков.
- •Адреноблокаторы. Фармакодинамика α - адреноблокаторов.
- •Показания к применению.
- •Β — адреноблокаторы.
- •Показания к применению β — адреноблокаторов.
- •Противопоказания.
- •Наркотические анальгетики.
- •Механизмы генерации и подавления боли в организме.
- •Анальгетики
- •Фармакодинамика.
- •Фармакокинетика морфина.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Классификация.
- •3. Производные салициловой кислоты:
- •Механизм действия.
- •Механизм действия ненаркотических анальгетиков (нна)
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Побочные эффекты.
- •Основные симптомы отравления салицилатами.
- •Оказание помощи.
- •Противоэпилептические и противопаркинсонические средства.
- •Формы эпилепсии.
- •Классификация противоэпилептических средств.
- •Механизмы действия.
- •Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.
- •Побочные эффекты противоэпилептических средств.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Психотропные средства.
- •Классификация психотропных средств.
- •Классификация нейролептиков.
- •Фармакодинамика нейролептиков.
- •Показания к применению нейролептиков.
- •Побочные явления.
- •Соли лития
- •Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.
- •Седативные средства.
- •Механизм действия седативных средств.
- •Показания к применению.
- •Фармакодинамика.
- •Клиническая картина бромизма.
- •Лечение бромизма.
- •Антидепрессанты.
- •Классификация антидепрессантов.
- •Механизм действия тад
- •Механизм действия ингибиторов мао.
- •Фармакодинамика антидепрессантов.
- •Побочные эффекты.
- •Психостимуляторы.
- •Классификация психостимуляторов.
- •Механизм действия.
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Механизм действия ноотропных средств.
- •Фармакодинамика ноотропов.
- •Показания к применению.
- •Побочные явления.
- •Пример развития «порочного круга» при ибс в условиях стресса.
- •Основные принципы фармакотерапии ибс.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •Блокаторы кальциевых каналов.
- •Ингибиторы аденозиндезаминазы.
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда.
- •Средства для наркоза.
- •Классификация.
- •Механизм действия.
- •Ингаляционные наркотические средства.
- •Требования к ингаляционным анестетикам.
- •Неингаляционные анестетики.
- •Аналептики. Лекарственные средства,
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Классификация.
- •Фармакодинамика
- •Механизмы действия отхаркивающих средств.
- •Классификация.
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.
- •Классификация.
- •Фармакодинамика.
- •5. Средства, применяемые при отеке легких.
- •Классификация.
- •Лекция №14.
- •Сердечные гликозиды.
- •Классификация.
- •Основные фармакодинамические эффекты.
- •Фармакокинетика.
- •Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):
- •Полярные сердечные гликозиды
- •Выведение.
- •Показания к применению.
- •Особенности назначения препаратов наперстянки.
- •Побочные эффекты.
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами.
- •Гипотензивные средства.
- •Активаторы калиевых каналов:
- •Эндогенные вещества, регулирующие артериальное давление.
- •Механизм гипотензивного действия.
- •Основные побочные эффекты клофелина.
- •Активаторы калиевых каналов.
- •Открытие калиевых каналов
- •Ангиотензиноген
- •Ангиотензин II
- •Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию.
- •Побочные эффекты эуфиллина.
- •Средства, влияющие на проксимальный каналец.
- •Механизм действия ингибиторов карбоангидразы
- •Противопаказания к применению диакарба.
- •Средства, действующие в области петли Генле.
- •Механизм действия петлевых диуретиков
- •Ртутные диуретики
- •Противоаритмические средства.
- •Ритм сердечных сокращений зависит от:
- •Физиология проводящей системы сердца.
- •Классификация пас:
- •Механизм действия, особенности применения и побочные эффекты разных групп пас.
- •Побочные эффекты.
- •Блокаторы кальциевых каналов.
- •Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Антикоагулянты.
- •Механизм действия.
- •Показания к применению.
- •Другие стороны фармакодинамики гепарина.
- •Побочные эффекты.
- •Антикоагулянты непрямого действия.
- •Механизм действия стрептолиазы.
- •Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.
- •Показания к применению.
- •Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация.
- •Побочные эффекты.
- •Гидроксиглутарил – КоА энзим
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания к применению.
- •Показания к применению пармидина и этамзилата.
- •Гормональные препараты.
- •Классификация по химической структуре.
- •Классификация по органному принципу.
- •Анаболические стероиды
- •Принципы механизмов действия препаратов нестероидной природы.
- •Стероидные гормоны.
- •Фармакология гормонов щитовидной железы.
- •Гормональны препараты (продолжение).
- •Фармакодинамика инсулина.
- •Показания к применению инсулина.
- •Противопоказания.
- •Фармакокинетика.
- •Минералокортикоиды.
- •Противопоказания.
- •Анаболические гормоны.
- •Фармакодинамика.
- •Показания применению.
- •Побочные эффекты.
- •Лекарственные средства, влияющие на процессы воспаления и аллергии.
- •Противовоспалительные средства.
- •Классификация нпвс.
- •Механизм действия нпвс.
- •Фармакокинетика нпвс.
- •Показания к применению нпвс.
- •Побочные эффекты.
- •Механизм действия спвс.
- •Показания к применению спвс.
- •Побочные эффекты спвс.
- •Профилактика осложнений.
- •Противопоказания.
- •Противоаллергические средства.
- •Классификация.
- •Фармакодинамика
- •Классификация.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Классификация иммуностимуляторов.
- •Характеристика иммуностимуляторов.
- •Показания.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Правила приема левамизола.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Иммунофармакологическая характеристика
- •Препаратов различных групп.
- •Классификация.
- •Кислоты.
- •Фармакологические свойства.
- •Щелочи.
- •Побочные эффекты препаратов калия.
- •Фармакодинамика препаратов магния.
- •Показания к применению препаратов кальция.
- •Антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства.
- •Классификация по химическому строению.
- •Фармакодинамика.
- •Химиотерапевтические средства. Антибиотики.
- •Основные принципы химиотерапии.
- •Классификация химиотерапевтических средств.
- •Антибиотики.
- •Классификация антибиотиков.
- •Основные принципы применения антибиотиков.
- •Побочные эффекты антибиотиков.
- •Антибиотики (продолжение).
- •Β-лактамные антибиотики.
- •Механизм действия.
- •Классификация пенициллинов.
- •Спектр действия.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Классификация цефалоспоринов.
- •Побочное действие.
- •Классификация аминогликозидов.
- •Линкосамиды.
- •Полимиксины.
- •Классификация саа.
- •Механизм антимикробного действия саа.
- •Спектр антимикробного действия саа.
- •Фармакокинетика.
- •Осложнения фармакотерапии саа.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Комбинированные сульфаниламидные препараты.
- •Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические и противовирусные средства.
- •Причины неэффективности химиотерапии туберкулеза.
- •Виды устойчивости микобактерий.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •Виды лечения туберкулеза.
- •Принципы химиотерапии туберкулеза.
- •Механизм действия изониазида.
- •Фармакокинетика.
- •Особенности фармакокинетики.
- •Побочные эффекты.
- •Противосифилитические средства.
- •Противовирусные средства.
- •Классификация.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация.
- •Антибиотики полиеновой структуры.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты:
- •Классификация.
- •Механизм действия противоглистных средств
- •Противонематодозные препараты.
- •Побочные эффекты (наиболее типичные).
- •Меры предупреждения побочных эффектов.
- •Противопоказания.
- •Алкилирующие пос.
- •Антиметоболиты.
- •Механизм действия.
- •Противоопухолевые антибиотики.
- •Механизм действия
- •Противоопухолевые средства растительного происхождении.
- •Ферментные противоопухолевые средства.
- •Пусковые механизмы действия радиоактивного облучения на организм.
- •Классификация радиопротекторов.
- •Взаимодействие лекарственных средств.
- •Виды взаимодействия лс.
- •Взаимодействие препаратов в месте введения
- •До начала его всасывания.
- •Прямое взаимодействие в кишечнике.
- •Взаимодействие в процессе всасывания.
- •Взаимодействие препаратов в организме после их всасывания:
- •Выведение из организма.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Взаимодействие в месте приложения действия.
- •Основные принципы лечения острых
- •Отравлений лекарственными средствами.
- •Основные методы детоксикации организма.
- •Методы усиления естественной детоксикации организма.
- •Методы искусственной детоксикации организма.
- •Антидотная детоксикация.
- •Список сокращений.
- •Лпвп – липопротеиды высокой плотности
- •Эпс – электрическая проводимость сердца
- •Содержание.
Пусковые механизмы действия радиоактивного облучения на организм.
В организме животных и человека нет специализированных рецепторов или анализаторов, которые реагировали бы на радиацию. В литературе описан радиологический парадокс – несмотря на ничтожное воздействие радиации, организм реагирует в самой выраженной степени.
При воздействии радиации фотон, попадая в молекулу биологически активного вещества «выбивает» электрон из атома биосубстрата и молекула делится на «-» заряд (выбитый электрон), остаток молекулы и ионизирующее излучение. Тропность радиации: наиболее уязвимые биосубстраты при действии радиации это фосфолипиды и нуклеиновые кислоты. Органотропность – щитовидная железа, печень, почки, мышцы, костный мозг. Наиболее поражаемые органы при инкорпорировании: органы дыхания и ЖКТ (пути поступления).
Биосубстрат теряет свою функциональную активность, молекула не выполняет свою функцию, что придает остатку молекулы биологически активного вещества чужеродные свойства – развивается «радиационный эндотоксикоз». Организм стремится избавиться от таких молекул – развивается острая лучевая болезнь.
Основы патогенеза лучевой болезни.
Нарушается функция нуклеиновых кислот, биомембран, фосфолипидов, ферментов;
в организме происходит накопление продуктов деструкции этих биосубстратов – радиационный эндотоксикоз.
Атака бисубстратов свободными радикалами приводит к следующим нарушениям:
проницаемости клеточной мембраны;
повышение деления клеток;
снижение проведения нервных импульсов;
нарушение окислительного фосфорилирования.
В конечном итоге нарушаются функция и структура органов и систем, что приводит к гибели организма. Одним из наиболее повреждаемых субстратов являются фосфолипиды - это ворота любой клетки. Фосфолипиды имеют углеродный скелет С – С – С, содержат жирные кислоты, двойные связи, которые являются мишенями в атаках свободных радикалов. В последствии нарушается структура двойной связи – диеновая конъюгация. Образование свободных радикалов происходит и в норме, но все зависит от интенсивности свободнорадикальных процессов. Если образование свободных радикалов повышено, то антиоксидантная система не в состоянии «погасить» уже неконтролируемый процесс ПОЛ, что приводит к гибели всего организма.
Классификация радиопротекторов.
Серосодержащие соединения: цистеин, метионин, унитиол;
биогенные амины: серотонин, мексамин;
аминокислоты: глутаминовая кислота, аспарагиновая и их производные;
производные нуклеотидов: натрия нуклеинат, метилурацил, рибоксин;
витаминные препараты;
антиоксиданты;
биополимеры;
эстрогены;
плисахариды;
сорбенты: активированный уголь, энтеросорбент СКН;
фитопрепараты.
Требования, предъявляемые к радиопротекторам:
высокая радиопротекторная эффективность (на экспериментальной модели спасает от гибели не менее 50% животных);
препарат не должен обладать существенным побочным действием;
быстрое наступление радиозащитного эффекта (не позже, чем через 30 минут);
достаточная продолжительность действия (не менее 4 часов);
удобная лекарственная форма;
не должны кумулировать при повторном введении;
не должны снижать эффективность других ЛС.
Основные принципы лечебного действия радиопротекторов.
Конкуренция радиопротектора с бисубстратами за свободные радикалы. Такие вещества способны улавливать свободные радикалы. При этом биологически активные вещества остаются невредимыми. Увеличение в организме уровня экзогенных SH-групп резко уменьшает вероятность свободнорадикального воздействия радиации на эндогенные SH-группы. Радиопротекторы усиливают образование обратимых комплексов с металлами (Fe2+, Cu2+), которые являются катализаторами свободнорадикальных реакций, а также повышают устойчивость и мобильность защитных сил организма радионуклеидов и продуктов эндотоксикоза (энтеросорбция).
Антиоксиданты – экзо- и эндогенные вещества, способные ингибировать ПОЛ. Прямые или структурные антиоксиданты – это такие препараты, которые являются «ловушками» для свободных радикалов (Витамин Е, витамин С, биофлаваноиды, витамин А).
Непрямые (функциональные) антиоксиданты – повышают функциональную активность ферментов, которые являются частью антиоксидантной системы организма (предшественники пиридиннулеотидов, предшественники глутатиона – ацетилцистеин, глутаминовая кислота, индукторы глутатионпероксидазы – вещества, содержащие селен).
Кроме того, используются энтеросорбенты. Метод энтеросорбции основан на связывании и выведении из ЖКТ радионуклеидов при их инкорпорировании. К энтеросорбентам относят: активированный уголь, силикагель, пищевые волокна.
Требования, предъявляемые к энтеросорбентам:
отсутствие токсичности;
не должны:
разрушаться в ЖКТ;
повреждать слизистые оболочки:
влиять на микрофлору ЖКТ;
выводить из организма биологически активные вещества;
обладать органолептическими свойствами.