5. Выведение (экскреция).

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

• клубочковая фильтрация;

• канальцевая секреция;

• канальцевая реабсорбция.

Основные фармакокинетические параметры:

• Константа экскреции (К_ех) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч^-1, мин^-1).

• Константа элиминации (К_el) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч^-1,мин^-1).

• Период полуэлиминации (t_1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).

Лекции №3.

Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

Препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть система­тизированы следующим образом.

Классификация.

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

• м-,н-холиномиметики:

• карбахолин.

• м-,н-холиноблокаторы:

• циклодол.

2. Антихолинэстеразные средства:

• Обратимого действия:

• физостигмина салицилат;

• прозерин;

• галантамина гидробромид;

• пиридостигмина бромид.

• Необратимого действия:

  • армин.

3. Реактиваторы холинэстеразы:

• дипироксим;

• изонитрозин;

• аллоксим.

4. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

• м-холиномиметики:

  • пилокарпина гидрохлорид;

  • ацеклидин.

• м-холиноблокаторы:

• атропина сульфат;

• скополамина гидробромид;

• платифиллина гидротартрат;

• метацин;

• гоматропина гидробро­мид;

• экстракт красавки;

• пирензепин;

• ипратропия бромид.

4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

• н-холиномиметики:

• цититон;

• лобелина гидрохлорид.

• н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

• бензогексоний;

• пентамин;

• гигроний;

• пирилен;

• арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты):

• тубокурарина хлорид;

• панкурония бромид;

• пипекурония бромид;

• дитилин;

• мелликтин.

Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы. Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).

К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекар­ственного препарата его практически не применяют, т.к. действует очень крат­ковременно (несколько минут).

Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на ор­ганы и системы.

При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуж­дения м-холинорецепторов:

• миоз;

• снижение внутриглазного давления;

• увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.

• усиление потоотделения;

• повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,

• повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,

• снижение частоты сердечных сокращений;

• замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;

• расширение сосудов (снижение системного артериального давления);

• сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.

Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиномиметическим действием.

Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):

• повышение системного артериального давления;

• облегчение нервно-мышечной передачи;

• одышка.