Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме.docx
Скачиваний:
139
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
581.78 Кб
Скачать

5. Выведение (экскреция).

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

  • клубочковая фильтрация;

  • канальцевая секреция;

  • канальцевая реабсорбция.

Основные фармакокинетические параметры:

  • Константа экскрецииех) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1, мин-1).

  • Константа элиминацииel) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1,мин-1).

  • Период полуэлиминации (t1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).

Лекции №3.

Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

Препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть система­тизированы следующим образом.

Классификация.

  1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

  • м-,н-холиномиметики:

  • карбахолин.

  • м-,н-холиноблокаторы:

  • циклодол.

  1. Антихолинэстеразные средства:

  • Обратимого действия:

  • физостигмина салицилат;

  • прозерин;

  • галантамина гидробромид;

  • пиридостигмина бромид.

  • Необратимого действия:

    • армин.

  1. Реактиваторы холинэстеразы:

    • дипироксим;

    • изонитрозин;

    • аллоксим.

  1. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

  • м-холиномиметики:

    • пилокарпина гидрохлорид;

    • ацеклидин.

  • м-холиноблокаторы:

  • атропина сульфат;

  • скополамина гидробромид;

  • платифиллина гидротартрат;

  • метацин;

  • гоматропина гидробро­мид;

  • экстракт красавки;

  • пирензепин;

  • ипратропия бромид.

  1. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

  • н-холиномиметики:

  • цититон;

  • лобелина гидрохлорид.

  • н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

  • бензогексоний;

  • пентамин;

  • гигроний;

  • пирилен;

  • арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты):

  • тубокурарина хлорид;

  • панкурония бромид;

  • пипекурония бромид;

  • дитилин;

  • мелликтин.

Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы. Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).

К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекар­ственного препарата его практически не применяют, т.к. действует очень крат­ковременно (несколько минут).

Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на ор­ганы и системы.

При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуж­дения м-холинорецепторов:

  • миоз;

  • снижение внутриглазного давления;

  • увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.

  • усиление потоотделения;

  • повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,

  • повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,

  • снижение частоты сердечных сокращений;

  • замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;

  • расширение сосудов (снижение системного артериального давления);

  • сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.

Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиномиметическим действием.

Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):

  • повышение системного артериального давления;

  • облегчение нервно-мышечной передачи;

  • одышка.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.