Противопаркинсонические средства.
Болезнь Паркинсона была описана в XVIIIв. Этиология до конца не изучена. Считают, что в основе заболевания лежит склероз мозговых артерий с нарушением механизма ауторегуляции функций экстрапирамидной системы.
Заболевание характеризуется:
Минус-симптомами:мышечная скованность, бедность движений, нарушение моторной функции организма, трудность сделать первый шаг.
Плюс- симптомами: тремор, кивательные движения головой, непроизвольные мышечные подергивания.
В основе патогенеза заболевания лежит нарушение соотношения между такими медиаторами – дофамином и ацетилхолином. В экстрапирамидной системе наблюдается повышение холинергической и снижение ДОФА-ергической передачи.
Классификация противопаркинсонических средств.
Средства, оказывающие ДОФА-ергическое влияние.
Предшественники дофамина:
леводопа.
Средства, которые усиливают влияние дофамина в синаптической щели:
мидантан.
Средства, стимулирующие дофаминовые-рецепторы.
бромокриптин.
Средства, угнетающие холинергическое влияние:
циклодол.
Леводопа. Механизм действия: проникая через ГЭБ, включается в синтез дофамина и нормализует соотношение медиаторов в экстрапирамидарной системе: (рис.)
Взаимоотношение дофаминергических и холинергических влияний
В норме
Черная субстанция
+
+
Спинной мозг
При болезни Паркинсона
+
+
+
+
После применения леводопы при болезни Паркинсона
+
+
+
ЛЕВОДОПА
После применения циклодола при болезни Паркинсона
+
+
+
+
Ц
И
К
Л
О
Д
О
Л
Побочные эффекты.
Снижение аппетита;
усиление тонуса ЦНС;
повышение тремора;
тахикардия, сердечная аритмия, повышение АД.
Мидантан – увеличивает чувствительность дофаминовых-рецепторов к дофамину; увеличивает экскрецию медиатора в синаптическую щель.
Циклодол –блокирует центральные м-холинорецепторы.
Побочные эффекты.
Сухость во рту;
тахикардия;
нарушение аккомодации;
повышение внутриглазного давления;
задержка мочеиспускания.
Лекция №8.
Психотропные средства.
Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека.
Клинические проявления психических заболеваний:
Бред – нарушение мышления, умозаключений и рассуждений человека, которые не поддаются коррекции путем переубеждений.
Галлюцинации – мнимое восприятие несуществующих в реальности звуков, запахов, предметов (слуховые, обонятельные, зрительные).
Амнезия – частичная или полная потеря памяти.
Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность.
В основе патогенеза психических заболеваниях лежит дисбаланс нейромедиаторов головного мозга. Установлена зависимость между терапевтическим эффектом психотропных средств и изменениями в обмене различных медиаторов синаптической передачи в различных структурах мозга.
Передачу импульсов в синапсах различных отделов головного мозга обеспечивают следующие медиаторы: норадреналин, адреналин, дофамин, серотанин, ацетилхолин, гистамин, ГАМК, аденозин, простагландины, нейропептиды.
Основными точками приложения ЛС являются:
ретикулярная формация;
лимбическая система;
гипоталамус.