Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме.docx
Скачиваний:
184
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
581.78 Кб
Скачать
  • Механизм действия нпвс.

        • Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

        • НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

        • НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

  • По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

  • 1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

  • 6. Бруфен 7. Аспирин.

  • По анальгетической активности:

  • 1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

  • 6. Бутадион 7. Аспирин.

  • Фармакокинетика нпвс.

  • В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

  1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:

  • индометацин;

  • диклофенак;

  • бруфен;

  • аспирин.

  • Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

  1. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:

  • напроксен.

  • Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

  1. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:

  • бутадион;

  • пироксикам.

  • Назначают 1 раз в сутки.

  • Показания к применению нпвс.

              1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;

              2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;

              3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;

              4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;

              5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.

  • Побочные эффекты.

              1. НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное действие;

              2. нарушение системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение свертывающей способности крови.

  • Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

  • Механизм действия спвс.

  • Заключается в способности ингибировать активность фосфолипазы, блокируя, таким образом, метаболизм ненасыщенных жирных кислот как по циклооксигеназному, так и по липоксигеназному пути одновременно.

  • Показания к применению спвс.

              1. Острые воспалительные процессы с преобладанием экссудации, в частности отек гортани, токсическая пневмония с отеком легких, менингит;

              2. нефротический синдром, который характеризуется протеинурией и отеками, гломерулонефрит;

              3. диффузные заболевания соединительной ткани – коллагенозы (в комбинации с НПВС);

              4. острые вирусные поражения мозга: энцефалит, полиомиелит.