Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме.docx
Скачиваний:
139
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
581.78 Кб
Скачать
  • Классификация саа.

              1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:

  • средства короткого действия, имеющие t1/2 меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки, а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6 г/сутки:

    • сульфадимезин;

    • этазол;

    • норсульфазол;

    • уросульфан.

  • средства средней продолжительности действия, у которых с t1/2 = 10 -24 часа:

    • сульфазин;

    • сульфаметоксазол.

      • средства длительного действия с t1/2 = 24-28 часов:

        • сульфадиметоксин;

        • сульфапиридазин;

        • сульфамонометоксин.

          • средства сверхдлительного действия с t1/2 более 48 часов:

            • сульфален.

  1. Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t1/2 < 10 часов).

  • фталазол;

  • сульгин;

  • фтазин;

  1. Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазных каплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также для лечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).

  • Механизм антимикробного действия саа.

  • Парааминобензойная кислота (ПАБК)

  • СА

  • Дигидрофолиевая кислота (ДГФК)

  • Дигидрофолат- (-) Триметоприм

  • редуктаза

  • Тетрагидрофолиевая кислота (ТГФК)

  • Пурины и пиримидины

  • ДНК и РНК

  • Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развития микробов, т.е. бактериостатическом действии.

  • Условия, необходимые для проявления антибактериального действия САА:

  • микроорганизмы могут использовать САА вместо ПАБК в том случае, если концентрация препарата в тканях в 2000-5000 раз превышает концентрацию ПАБК;

  • в присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК;

  • САА оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют ДГФК;

  • у резистентных к САА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК;

  • применение САА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности САА.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.