Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме.docx
Скачиваний:
183
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
581.78 Кб
Скачать
  • Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.

  • Производные хлорэтиламина.

  • Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).

  • Препараты этиленимин.

  • Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах.

  • Препараты метансульфоновой кислоты.

  • Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хронической миеолейкемии.

  • Антиметоболиты.

  • По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и размножении клетки.

  • Механизм действия.

  • Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели.

  • Антагонисты фолиевой кислоты.

  • Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм действия сульфаниламидов)

  • Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые заболевание – предраковые состояния).

  • Антагонисты пурина.

  • Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК.

  • Антагонисты пиримидина.

  • Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК.

  • Применяются главным образом при истинных опухолях.

  • Противоопухолевые антибиотики.

  • Механизм действия

  • Заключается в их способности образовывать необратимые комплексы с ДНК, что приводит к снижению её матричной функции, т.е. к нарушению синтеза РНК в опухолевых клетках.

  • Особенность действия:

  • одновременно обладают противоопухолевым и противомикробным действием;

  • комбинируются с алкимирующими противоопухолевыми средствами и антиметаболитами;

  • широкий спектр противоопухолевой активности;

  • применение – все истинные опухоли и гемобластозы.

  • Характерным для данной группы ПОС побочным эффектом является кардиотоксическое действие.

  • Противоопухолевые средства растительного происхождении.

  • Их противоопухолевый эффект основан на способности алкалоидов растений блокировать митоз клеток в стадии метафазы, оказывая, таким образом, антимитотическое действие.

  • Колхамин. Из-за выраженной токсичности используется лишь наружно виде мази при раке кожи без метастазов.

  • Винкристин и винбластин. Применяется при гемобластозах (миелосаркома и острый лейкоз) и истинных опухолях (рак молочной железы, хорионэпителиома матки и др.).

  • Побочные эффекыт и противопоказания типичны.

  • Ферментные противоопухолевые средства.

  • L-аспарагиназа получена из кишечной палочки. Опухолевые клетки для синтеза РНК и ДНК используют, но не синтезируют L-аспарагин. L-аспарагиназа разрушает аспарагин, из-за чего опухолевые клетки не способны синтезировать РНК и ДНК – противоопухолевый эффект.

  • Показания к применению.

  • Острый лимфобластный лейкоз у детей, лимфосаркома.

  • Противопоказания.

  • Помимо типичных – заболевания ЦНС, нарушение психики.

  • Побочные эффекты.

  1. Аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока);

  2. анорексия;

  3. снижение массы тела;

  4. депрессия;

  5. гипергликемия.

  • Гормональные препараты и их антагонисты.

  • Используют при, так называемых гормонозависимых опухолях, развивающихся при наличии в органах гормонного дисбаланса.

  • Механизм действия.

  • Способны изменять гормональное соотношение в организме и оказывать специфическое влияние на опухолевые клетки.

  • Цель назначения:

  • выровнять дисбаланс гормонов;

  • оказать цитостатическое действие.

  • Фосфэстрол. В организме под влиянием кислой фосфатазы (в опухоли концентрация очень высока) превращается в диэтилсильбестрол, оказывающий непосредственно цитостатическое действие.

  • Лекция №32.

  • РАДИОПРОТЕКТОРЫ И СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮ РАДИОНУКЛЕИДОВ ИЗ ОРГАНИЗМА.

  • Радиационная фармакология – это раздел фармакологии, изучающий влияние фармакологических средств на резистентность организма с целью изыскания эффективных средств терапии и профилактики радиационных поражений.

  • Радиорезистентность – устойчивость клеток, тканей, органов и организма в целом к повреждающему действию радиации.

  • Радиопротекторы (радиозащитные вещества) – лекарственные средства, которые зщищают организм от воздействия радиационного излучения.

  • Противоположными, по сути, являются радиосенсибилизаторы – вещества, повышающие чувствительность организма к радиации.

  • Общие принципы действия радиопротекторов:

  • подавляют радиохимические реакции в организме;

  • повышают реактивность защитных механизмов организма;

  • сочетание в своем действии 1 и 2 вышеперечисленных пунктов.

  • Существует 2 вида облучения:

  • внешнее (дистанционное), при котором источник радиоактивного излучения находится вне организма;

  • внутреннее – радиоактивный источник попадает внутрь организма (например, радиоактивные вещества попадают различными путями – через кожу и слизистые, с водой, пищей). Инкорпорирование – попадание радиоактивных веществ внутрь организма. При инкорпорировании радионуклеидов формируется острый патологический процесс, вплоть до лучевой болезни.

  • Факторы, от которых зависит сила и характер радиоактивного поражения:

  • доза ионизирующего излучения;

  • вид ионизирующего излучения;

  • кратность облучения;

  • площадь облучения;

  • локализация облучения;

  • резистентность организма.

  • Так, у разных организмов различная и радиорезистентность.

  • 400-600 Р – смертельная доза для человека;

  • 800-1000 Р – смертельная доза для кролика;

  • 18000 - 300000 – для инфузорий.

  • Чем совершенней организм в эволюционном плане, тем он более чувствителен к радиации. В отдельных местностях (например, в Житомирской области) вскоре после аварии на Чернобыльской АЭС начали появляться животные с аномалиями. При воздействии на организм низких уровней радиации патологические процессы формируются медленно, т.к. имеют место защитно-адаптационные механизмы, которые компенсируют повреждение.

  • На начальных стадиях радиационного воздействия наблюдается даже стимулирующее действие радиации на организм (повышаются обменные, репаративные процессы, активируются защитно-адаптационные механизмы организма в целом, стимулируется иммунитет). Но даже незначительное воздействие радиации на организм может служить триггерным механизмом для такого хроническою процесса как канцерогенез. Радиационный фон существует со дня появления человека на свет: если этот фон значительно повышен, то в организме начинают развиваться патологические процессы.

  • При высоких уровнях радиационного воздействия происходят:

  • гипо- и амлостические процессы в органах и тканях;

  • склеротические процессы;

  • снижение устойчивости организма к внешним факторам;

  • угнетение репродуктивной функции организма;

  • усиление образования добро- и злокачественных опухолей;

  • летальный исход от злокачественных новообразований.