Нитроглицерин. Является производным глицерина

СН₂  О  NО₂



СН  О  NО₂



СН₂  О  NО₂

Ранее существовало представление о том, что в основе антиангинального действия нитроглицерина лежит его способность расширять коронарные сосуды, т.е. оказывать коронаролитический эффект. Однако, позже инструментальными методами было доказано, что нитроглицерин практически не обладает коронаролитической активностью. Но, в тоже время, нитроглицерин оказывает выраженный вазодилатирующий эффект в отношении как резистивных (артерии, артериолы), так и емкостных (вены, венулы) сосудов. В результате этого происходит уменьшение как пред-, так и постнагрузки на сердце, что проявляется снижением выполняемой сердцем работы, а значит и уменьшение потребления миокардом кислорода, т. о. реализуется антиангинальная активность нитроглицерина и других препаратов из группы органических нитратов.

Остается открытым вопрос о механизме расширения емкостных и резистивных сосудов под действием нитроглицерина. Для ответа на данный вопрос были проведены многолетние исследования ученых различных специальностей. Установлено, что под действием нитроглицерина происходит накопление в эндотелии сосудов EDRF – релаксирующего фактора, что приводит к расширению сосудов. Так как природа EDRF включает в себя NO-группу, то нитроглицерин является донатором NO группы.

Процессы,

происходящие Повышение концентрации NO

в эндотелии

Процессы,

происходящие Гуанилатциклаза (повышение концентрации)

в мышечном

слое сосудов ГТФ  ц-ГМФ  ГМФ

ц-ГМФкиназа (неактивная) ц-ГМФкиназа (активная)

Белок  Белок-РО₄расширение сосудов

Блокаторы кальциевых каналов.

Ионы кальция, проходя по своим медленным каналам внутрь клетки, непосредственно участвуют в гладкомышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов с помощью препаратов кальция входит в клетку, мышечное сокращение не происходит, а наоборот расслабление, что сопровождается расширением сосудов.

Дезагреганты (аспирин).

Фосфолипиды

 фосфолипаза

Составные части: глицерин, РО₄,ненасыщенные жирные кислоты– арахидоновая кислота

ЦОГ

Циклические эндоперекиси

  

Простагландины Тромбоксан Простациклин

1. Тромбоксан: - повышает агрегацию тромбоцитов;

- способствует сужению сосудов.

2. Простациклин: - снижает агрегацию тромбоцитов;

- способствует расширению сосудов.

Тромбоксан локализован в тромбоцитах, а простациклин содержится в эндотелии сосудов.

Циклооксигеназа (ЦОГ) тромбоцитов более чувствительна к действию аспирина, чем циклооксигеназа эндотелиоцитов.

ЦОГ тромбоцитов ингибируется ацетилсалициловой кислотой необратимо, а ЦОГ эндотелия сосудов – обратимо.

Наиболее оптимальная доза введения аспирина как дезагреганта - 0,5 мг/кг 1раз в 3 дня.

Ингибиторы аденозиндезаминазы.

1 2 3 4 5

АТФ  ц-АМФ  АМФ  Аденозин  Инозин  Гипоксантин

6

 Ксантин  Мочевая кислота  выводится с мочой

Ферменты, участвующие в обмене АТФ:

1. Аденилатциклаза.

2. Фосфодиэстераза.

3. Нуклеотидаза.

4. Аденозиндезаминаза.

5. Нуклеозидфосфорилаза

6. Ксантиноксидаза.

цАМФ является эндогенным антигипоксантом сосудорасширяющего типа действия. Аденозин – коронаролитик и антигипоксант. При применении средств, блокирующих фосфодиэстеразу, происходит накопление цАМФ, а при применении ингибиторов аденозиндезаминазы – увеличение и накопление аденозина.

Средства, применяемые при инфаркте миокарда.

1. Для купирования болевого синдрома – наркотические анальгетики, нейролептаналгезия, иногда ингаляционные наркотические средства.

2. Для восстановления ритмичной деятельности сердца – противоаритмические средства.

3. Для профилактики тромбообразования и нормализации свертывающей функции крови - антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики.

4. Для восстановления кислотно-основного равновесия при образовании некротической зоны - щелочные препараты.

Лекция №12.

Средства для наркоза.

Общие анестетики – это группа Л.С., которые при введении в организм различными путями вызывают временную (обратимую) потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций.

В настоящее время применяется большое количество препаратов. Необходимость в значительном числе однотипно действующих средств обусловлено:

Отсутствием «идеального» анестетика, полностью удовлетворяющего требованиям практики;

При разных условиях хороши различные анестетики;

Целесообразность сочетания препаратов, что позволяет максимально использовать достоинства каждого из них и свести к минимуму побочные эффекты.