Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме.docx
Скачиваний:
139
Добавлен:
02.05.2015
Размер:
581.78 Кб
Скачать
  • Лекция №14.

  • Сердечные гликозиды.

  • Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).

  • Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические особенности. Агликон представлен ненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект.

  • Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.

  • Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.

  • Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные единицы действия.

  • Классификация.

  1. Препараты наперстянки:

  • дигитоксин;

  • дигоксин;

  • цименид.

  1. Препараты строфанта:

  • строфантин К.

  1. Препараты ландыша:

  • коргликон.

  1. Препараты горицвета:

  • настой травы горицвета весеннего (адонизид).

  • Сердечный гликозид

    K+

    Na+, K+ АТФ-аза

    Na+, K+ - насос

    Сакоплазма-тическая сеть

    Сa++

    Na+(↑)

    Na+

    Сa++(↑)

    Сa++

    а)

    б)

    Тропониновый комплекс

    Na+(↑)

    Сa++(↑)

    K+(↓)

    Актин

    Миозин

    _

    в)

    Актин

    Миозин

    Актомиозин

    Усиленниемышечногосокращения

    а-б – этапы действия сердечных гликозидов;

    (-) – угнетающее действие;

    (↑) – повышение содержания ионов;

    (↓) – снижение содержания ионов;

  • Рис. 20. Механизм действия сердечных гликозидов

  • Сердечные гликозиды блокируют сульфгидрильные группы Na+, K+ - зависимой АТФ-фазы, что приводит к повышению концентрации Na+ внутри клетки и повышению концентрации Ca2+, который выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция связываются с тропонином и активируют фермент Са2+-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, происходит дефосфорилирование АТФ, что сопровождается выделением энергии, которая используется на образование актомиозиновых комплексов, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и сердечной мышцы вцелом.

  • Основные фармакодинамические эффекты.

  1. Положительный инотропный эффект – усиливается систола; увеличивается ударный и минутный объем кровообращения. На кардиограмме повышается зубец R, суживается комплексQRS.

  2. Отрицательный хронотропный эффект – замедление ЧСС, удлинение диастолы.

  3. Отрицательный дромотропный эффект – снижение скорости проведения импульса в проводящей ткани сердца, особенно в артрико-вентрикулярном узле и в других отделах.

  4. Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости кардиомиоцитов, в результате увеличения чувствительности сердца к гуморальным факторам.

  • Фармакокинетика.

  • Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:

  1. Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):

  • препараты наперстянки.

  1. Полярные сердечные гликозиды

  • строфантин;

  • коргликон.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.