Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО

.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
08.09.2026
Размер:
2 Мб
Скачать
☆


Методика нейролептаналгезии предусматривает одно
временноеприменениенаркотическогоаналгетика(обычно
фентанила;см.с.104).
Показания
1. Премедикация,поддержаниеанестезии.
2. Обеспечениеседативногоэффекта,устранениетошно тыирвотывовремядиагностическихихирургических манипуляцийивпослеоперационномпериоде.
3. Впсихиатрическойпрактике:психомоторноевозбужде ние,галлюцинации.
4. Гипертоническийкриз,отеклегких,прогрессирующая стенокардияиинфарктмиокарда(применяютдляпотен цированияобезболиванияивкачествепротивошокового средства).
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстрой
ства,артериальнаягипотензия,удлинениеинтервалаQT, брадикардия,гипокалиемия.
Неприменяютудетей<2летиприоперациикесарева
сечения.
Назначают беременным, если ожидаемая польза для
матери превышает возможный риск для плода. Грудное вскармливаниеследуетпрекратить.
Побочные действия
При применении в составе премедикации:дисфория,сон
ливость,головокружение,депрессия,галлюцинации.
При применении в составе многокомпонентной анестезии:
ларинго и бронхоспазм, артериальная гипотензия (осо бенновсочетаниисфентанилом).
В большой дозе дроперидол способствует развитию
экстрапирамидныхрасстройств(псевдопаркинсонизм,дис тония,акатизия,окулогирныйкриз),атакжеудлинению интервалаQTнаЭКГ(описаныслучаивнезапнойсмерти привведениидроперидолавдозе>25мг).


Взаимодействие с другими средствами
Иззаповышениярискаразвитияжелудочковыхарит мийизбегаютодновременногоприменениясамиодароном и некоторыми другими антиаритмическими средствами (соталолом, дизопирамидом), трициклическими анти депрессантами, некоторыми другими антидепрессантами (сертралином,флуоксетином,флувоксамином),макроли дами,моксифлоксацином,антипсихотическимисредствами (хлорпромазином,галоперидолом,пимозидом).
Как и многие другие антипсихотические средства, ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает судорожныйпорог).
Дозировка и применение
Парентерально ‡
С целью премедикации вводят внутримышечно или внутривенновзрослым2,5–10мг(1–4мл0,25%раствора). Удетей> 2 лет среднетерапевтическиедозысоставляют 20–70мкг/кг.
Дляподдержанияанестезиидозуподбираютиндивиду ально(взрослымобычновводятвдозе2,5–5мгпомере необходимости).
Принарушениифункциипеченидозуснижают,припо чечнойнедостаточностименятьдозунетнеобходимости.
ВБританскомНациональномформуляререкомендуе маяразоваядозасоставляет0,625–1,25мг,максимальная суточная—5мг.

Наркотическиеаналгетики(опиоиды)оказываютцентраль ное обратимое дозозависимое и избирательное болеуто ляющеедействие.
Постепенисродствакопиатнымрецепторамнаркоти ческиеаналгетикиклассифицируютсяна(1)агонистыи(2) смешанныеагонисты–антагонистыичастичныеагонисты.


Классификацияопиатныхрецепторовпредставленавта блице1–3.
Морфиноподобныенаркотическиеагонистыобладают сродством к «мю»рецепторам. Период полувыведения препаратамалоговоритодлительностиобезболивающего эффекта,которыйвбольшейстепенизависитотсродства крецепторам.Крометого,уровеньседацииможетнесо ответствоватьаналгезии.
Смешанныеагонисты–антагонистыичастичныеагони стыопиатныхрецепторов(налбуфин,буторфанол,бупре норфин)обладаютсродствомкоднимрецепторам(«каппа») иантагонизмомвотношениидругих(«мю»).
Наркотическиеаналгетикинеобладаютместноанесте зирующимдействием,однакоэффективныпривведении вспинальноеиэпидуральноепространство(применение наркотическиханалгетиковэпидуральноиинтратекально см. с. 158).Влияние морфина и его аналогов на пери ферическиеорганы (например, кишечник)обусловлено наличиемвнихопиатныхрецепторов.
 
   
   
   
Неклассифицируемые рецепторы (NOP)*
        


Показания
1. Выраженный болевой синдром (инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание, онкологическая практикаидругиеситуации).
2. Отеклегких,тромбоэмболиялегочнойартерии.
3. Премедикацияканестезии.
4. Аналгетическийкомпонентанестезии(фентанилиего производные;см.с.104).
Внимание! Приподготовкекоперациикесаревасечения наркотическийаналгетикневводят.
Противопоказания
Общееистощение,дыхательнаянедостаточность(еслиона
невызванаболью),гиперчувствительность,черепномозговая гипертензия,тяжелоепоражениепечени.
Морфиниомнопоннеприменяютдляобезболивания
родов,вовремябеременностиивпериодлактации,атакже удетей<2лет.
Просидол—осторожноприменяютприбронхиальной
астме.
Противопоказаниякэпидуральномуиинтратекальному
введению—см.общиепротивопоказаниякпроведению эпидуральнойилиспинальнойанестезии(инфекциявместе пункции,геморрагическийдиатез,проведениеантикоагу лянтнойтерапииидругие;с.145).
Предупреждение
1. Можетразвитьсяпсихическаяифизическаязависимость.
2. Амбулаторныепациентыдолжныизбегатьдеятельности, требующейповышенноговнимания.
3. Употребление алкоголя и психотропных препаратов можетусилитьдепрессиюЦНС.
4. Применениеупациентовсчерепномозговойтравмой илиболямивживотеможетпомешатьправильнойпо становкедиагноза.


5. Применениепришокеисистемнойгипотензииможет усугубитьсостояние.
6. Передозировкаможетпривестиккоме,угнетениюды хания,сосудистомуколлапсуиостановкесердца.При внутривенномприменениинеобходимоиметьнаготове средствадляпроведенияИВЛ.Антидотнаркотических аналгетиков—налоксон(см.с.137).
7. Длямногихэффектовопиоидов(аналгезии,угнетения дыхания,эйфории,седации,тошнотыирвоты)харак терноразвитиетолерантности(когдадляполучениятого жефармакологическогоэффектатребуетсявводитьвсе большиедозыпрепарата).Чащевсегоонаразвивается прибыстромповышениидозыиливведениивысокихдоз черезкороткиепромежуткивремени.Онаразвивается обычно через 2–3недели постоянногоприменения и обратимапосле2хнедельногоперерыва.
Побочные действия
Тошнота,рвота,запор,угнетениедыхания,повышение
внутричерепного давления, миоз, задержка мочи, выра женнаяэйфория,дисфория,галлюцинации,лекарственная зависимость,кожнаясыпьизуд.
Крометого,морфинможетвызватьбрадикардиюиар
териальнуюгипотензию.Онповышаеттонуссфинктеров ЖКТ,ослабляетперистальтику,вызываетспазмсфинктера Одди и сфинктеров мочевого пузыря. Для уменьшения холинергическихэффектовморфинкомбинируютсатро пином или другим Мхолинолитиком. Омнопон (смесь более 20 алкалоидов опия) иногда лучше переносится, чемморфин(засчетнекоторыхкомпонентовпрепарата,в частности,папаверина).
Промедол в меньшей степени, чем морфин, угнетает
дыхание и центр блуждающего нерва и реже вызывает тошнотуирвоту.
Просидолобладаеттоколитическимдействием(рассла
бляетмиометрий).


При применении пиритрамида (дипидолора) описаны
аллергическиереакции(кожнаясыпьизуд).
Взаимодействие с другими препаратами
Применение алкоголя и других веществ, угнетающих
ЦНС,усиливаетдействиенаркотическихсредств.
При систематическом приеме барбитуратов возможно уменьшениеаналгетическогоэффектаопиоидов.Длитель ноеиспользованиебарбитуратовиопиоидовстимулирует развитиеперекрестнойтолерантности.
 

Многие производители 
Досихпоростаетсяэталономнаркотическиханалгети ков.Оказываетцентральноесимпатолитическоедействиеи вызываетвазодилатацию;упациентовсвысокимтонусом симпатической нервной системы (при недостаточности кровообращения,тяжелойтравме)способствуетразвитию артериальнойгипотензии.
Влияниенагемодинамику(снижениепериферического сосудистогосопротивления)ианалгетическаяактивность делаютегополезнымприотекелегких,застойнойсердеч нойнедостаточностииостроминфарктемиокарда.
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно за 60–90минутдовведенияванестезию:взрослым—вдозе 10мг,детям>2лет—0,15мг/кг.Обезболивающийэффект послеподкожногоивнутримышечноговведенияразвива етсячерез5–15минутидлитсявтечение4–5ч.
Для послеоперационного обезболивания назначают внутримышечно или подкожно по10 мг (15 мг паци ентамсразвитоймускулатурой)черезкаждые2–4ч.У


детей 2–5 лет разовая доза составляет 2,5–5 мг, 6–12 лет—5–10мг.
Приостромотекелегкихвводятвнутривеннопо2–5мг
каждые10–30минут.
 

Многие производители   
   
Дозировка и применение
Парентерально ‡ См.Морфин.
 

janssenCilag 
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Подкожноивнутримышечновводятвзрослым7,5–15мг; удетейразоваядозасоставляет0,05–0,2мг/кг.Эффектпо сле введения развивается через 15–20 минут и длится в течение4–6ч.
Внутривенновводят15мгмедленновразведении0,9% растворомнатрияхлорида;детям—0,05–0,1мг/кг.Эффект развиваетсячерез1–2минуты.
 

Многие производители 


Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно 5–10 мг. Эффект развивается через 15–30 минут после внутримышечноговведенияидлитсядо4ч.Максимальная суточнаядозасоставляет250мг.
 

Многие производители 
Обладает умеренным спазмолитическим действием (кромемиометрия);дляусиленияэтогоэффектапромедол комбинируютсоспазмолитиками.
Широко применяют в акушерстве для обезболивания родов (в обычных дозах не оказывает неблагоприятного действиянаматьиплод).
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводятподкожно,внутримышечноиливнутривенновзрослым 10–20мг.Максимальнаяразоваядоза40мг.Эффектразвивается через10–20минутпослевведенияидлитсявтечение3–4ч.
Удетей<2летразоваядозасоставляет0,05–0,25мг/кг, >2лет—0,1–0,5мг/кг.
Описанаметодикапослеоперационногообезболивания уноворожденных(находящихсянаИВЛ):промедолвводят струйно в дозе 0,5 мг/кг, затем налаживают медленную инфузию со скоростью 0,1 мг/кг/ч, при необходимости болюсноевведениеповторяют.
 
Наркотические агонисты–антагонисты конкурируют с другимивеществамиза«мю»рецепторы.Существуетдва типаагонистов–антагонистов:


1.антагонисты «мю»рецепторов и агонисты других опиатныхрецепторов(буторфанол,налбуфин);
2. частичныеагонисты,обладающиенеполнымсродством к«мю»рецепторам(бупренорфин).
Агонисты–антагонисты в меньшей степени способны вызыватьфизическуюзависимость,чемчистыеагонисты наркотических рецепторов. Вследствие своей антагони стическойактивностисредстваэтойгруппымогутвызвать «синдромотмены»упациентовснаркотическойзависимо стью,включаяпрекращениеаналгезии,вызваннойчистыми агонистамиопиатныхрецепторов.
Показания
1. Выраженныйилиумеренныйболевойсиндром.
2. Премедикацияикомпонентобщейанестезии.
3. Обезболиваниеродов—буторфанол.
Противопоказания
Гиперчувствительность,угнетениедыхания,коматозное
состояние, черепномозговая гипертензия, эпилепсия, почечнопеченочнаянедостаточность.Неприменяютпри наличииупациентазависимостикопиатам.
Буторфанол осторожно назначают в остром периоде
инфарктамиокарда:онповышаетдавлениевлегочнойарте рии,периферическоесосудистоесопротивлениеиконечное диастолическоедавлениевлевомжелудочке.Осторожно назначаюттакжеприбронхиальнойастме.
Применение во время беременности, в период лактации и у детей
Буторфанол—неназначаютвовремябеременности(за
исключениемобезболивания родов) ив периодлактации (грудноевскармливаниеследуетпрекратить).Безопасность примененияупациентов<18летнеустановлена.Приис пользованиибуторфаноладляобезболиванияродовописано развитие депрессии дыхания у новорожденного при его введенииЂ2чдородов,повторныхвведенияхпрепарата


илисочетанииегосдругимианалгетикамиилиседативными средствами.
Налбуфин — безопасность применения во время бе ременностинеустановлена(описан«синдромотмены»у новорожденных при длительном назначении женщинам вовремябеременности).Опытпримененияудетей<18 летнедостаточен.
Бупренорфин — безопасность применения во время беременности, в период лактации и у детей < 6 мес не установлена.
Побочные действия
«Синдромотмены»,сонливость,головокружение,угне тение дыхания, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, атониямочевогопузыря,нестабильностьАД,аллергические реакции.
Налбуфинможетвызватьнервозность,депрессиюидис форию,атакжеспазмсфинктераОдди.
Взаимодействие с другими препаратами
Барбитураты повышают риск развития угнетения ды хания.
Приодновременномприменениитерапевтическихдоз бупренорфина и диазепама описано развитие остановки дыханияисердечнососудистогоколлапса.
 

Lechiva 

Многие производители 

ICN 

BristolMyers Squibb  

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]