Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Методика нейролептаналгезии предусматривает одно
временноеприменениенаркотическогоаналгетика(обычно
фентанила;см.с.104).
Показания
1. Премедикация,поддержаниеанестезии.
2. Обеспечениеседативногоэффекта,устранениетошно
тыирвотывовремядиагностическихихирургических
манипуляцийивпослеоперационномпериоде.
3. Впсихиатрическойпрактике:психомоторноевозбужде
ние,галлюцинации.
4. Гипертоническийкриз,отеклегких,прогрессирующая
стенокардияиинфарктмиокарда(применяютдляпотен
цированияобезболиванияивкачествепротивошокового
средства).
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстрой
ства,артериальнаягипотензия,удлинениеинтервалаQT,
брадикардия,гипокалиемия.
Неприменяютудетей<2летиприоперациикесарева
сечения.
Назначают беременным, если ожидаемая польза для
матери превышает возможный риск для плода. Грудное
вскармливаниеследуетпрекратить.
Побочные действия
При применении в составе премедикации:дисфория,сон
ливость,головокружение,депрессия,галлюцинации.
При применении в составе многокомпонентной анестезии:
ларинго и бронхоспазм, артериальная гипотензия (осо
бенновсочетаниисфентанилом).
В большой дозе дроперидол способствует развитию
экстрапирамидныхрасстройств(псевдопаркинсонизм,дис
тония,акатизия,окулогирныйкриз),атакжеудлинению
интервалаQTнаЭКГ(описаныслучаивнезапнойсмерти
привведениидроперидолавдозе>25мг).

Взаимодействие с другими средствами
Иззаповышениярискаразвитияжелудочковыхарит
мийизбегаютодновременногоприменениясамиодароном
и некоторыми другими антиаритмическими средствами
(соталолом, дизопирамидом), трициклическими анти
депрессантами, некоторыми другими антидепрессантами
(сертралином,флуоксетином,флувоксамином),макроли
дами,моксифлоксацином,антипсихотическимисредствами
(хлорпромазином,галоперидолом,пимозидом).
Как и многие другие антипсихотические средства,
ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает
судорожныйпорог).
Дозировка и применение
Парентерально ‡
С целью премедикации вводят внутримышечно или
внутривенновзрослым2,5–10мг(1–4мл0,25%раствора).
Удетей> 2 лет среднетерапевтическиедозысоставляют
20–70мкг/кг.
Дляподдержанияанестезиидозуподбираютиндивиду
ально(взрослымобычновводятвдозе2,5–5мгпомере
необходимости).
Принарушениифункциипеченидозуснижают,припо
чечнойнедостаточностименятьдозунетнеобходимости.
ВБританскомНациональномформуляререкомендуе
маяразоваядозасоставляет0,625–1,25мг,максимальная
суточная—5мг.
Наркотическиеаналгетики(опиоиды)оказываютцентраль
ное обратимое дозозависимое и избирательное болеуто
ляющеедействие.
Постепенисродствакопиатнымрецепторамнаркоти
ческиеаналгетикиклассифицируютсяна(1)агонистыи(2)
смешанныеагонисты–антагонистыичастичныеагонисты.

Классификацияопиатныхрецепторовпредставленавта
блице1–3.
Морфиноподобныенаркотическиеагонистыобладают
сродством к «мю»рецепторам. Период полувыведения
препаратамалоговоритодлительностиобезболивающего
эффекта,которыйвбольшейстепенизависитотсродства
крецепторам.Крометого,уровеньседацииможетнесо
ответствоватьаналгезии.
Смешанныеагонисты–антагонистыичастичныеагони
стыопиатныхрецепторов(налбуфин,буторфанол,бупре
норфин)обладаютсродствомкоднимрецепторам(«каппа»)
иантагонизмомвотношениидругих(«мю»).
Наркотическиеаналгетикинеобладаютместноанесте
зирующимдействием,однакоэффективныпривведении
вспинальноеиэпидуральноепространство(применение
наркотическиханалгетиковэпидуральноиинтратекально
см. с. 158).Влияние морфина и его аналогов на пери
ферическиеорганы (например, кишечник)обусловлено
наличиемвнихопиатныхрецепторов.
Неклассифицируемые рецепторы (NOP)*

Показания
1. Выраженный болевой синдром (инфаркт миокарда,
послеоперационное обезболивание, онкологическая
практикаидругиеситуации).
2. Отеклегких,тромбоэмболиялегочнойартерии.
3. Премедикацияканестезии.
4. Аналгетическийкомпонентанестезии(фентанилиего
производные;см.с.104).
Внимание! Приподготовкекоперациикесаревасечения
наркотическийаналгетикневводят.
Противопоказания
Общееистощение,дыхательнаянедостаточность(еслиона
невызванаболью),гиперчувствительность,черепномозговая
гипертензия,тяжелоепоражениепечени.
Морфиниомнопоннеприменяютдляобезболивания
родов,вовремябеременностиивпериодлактации,атакже
удетей<2лет.
Просидол—осторожноприменяютприбронхиальной
астме.
Противопоказаниякэпидуральномуиинтратекальному
введению—см.общиепротивопоказаниякпроведению
эпидуральнойилиспинальнойанестезии(инфекциявместе
пункции,геморрагическийдиатез,проведениеантикоагу
лянтнойтерапииидругие;с.145).
Предупреждение
1. Можетразвитьсяпсихическаяифизическаязависимость.
2. Амбулаторныепациентыдолжныизбегатьдеятельности,
требующейповышенноговнимания.
3. Употребление алкоголя и психотропных препаратов
можетусилитьдепрессиюЦНС.
4. Применениеупациентовсчерепномозговойтравмой
илиболямивживотеможетпомешатьправильнойпо
становкедиагноза.

5. Применениепришокеисистемнойгипотензииможет
усугубитьсостояние.
6. Передозировкаможетпривестиккоме,угнетениюды
хания,сосудистомуколлапсуиостановкесердца.При
внутривенномприменениинеобходимоиметьнаготове
средствадляпроведенияИВЛ.Антидотнаркотических
аналгетиков—налоксон(см.с.137).
7. Длямногихэффектовопиоидов(аналгезии,угнетения
дыхания,эйфории,седации,тошнотыирвоты)харак
терноразвитиетолерантности(когдадляполучениятого
жефармакологическогоэффектатребуетсявводитьвсе
большиедозыпрепарата).Чащевсегоонаразвивается
прибыстромповышениидозыиливведениивысокихдоз
черезкороткиепромежуткивремени.Онаразвивается
обычно через 2–3недели постоянногоприменения и
обратимапосле2хнедельногоперерыва.
Побочные действия
Тошнота,рвота,запор,угнетениедыхания,повышение
внутричерепного давления, миоз, задержка мочи, выра
женнаяэйфория,дисфория,галлюцинации,лекарственная
зависимость,кожнаясыпьизуд.
Крометого,морфинможетвызватьбрадикардиюиар
териальнуюгипотензию.Онповышаеттонуссфинктеров
ЖКТ,ослабляетперистальтику,вызываетспазмсфинктера
Одди и сфинктеров мочевого пузыря. Для уменьшения
холинергическихэффектовморфинкомбинируютсатро
пином или другим Мхолинолитиком. Омнопон (смесь
более 20 алкалоидов опия) иногда лучше переносится,
чемморфин(засчетнекоторыхкомпонентовпрепарата,в
частности,папаверина).
Промедол в меньшей степени, чем морфин, угнетает
дыхание и центр блуждающего нерва и реже вызывает
тошнотуирвоту.
Просидолобладаеттоколитическимдействием(рассла
бляетмиометрий).

При применении пиритрамида (дипидолора) описаны
аллергическиереакции(кожнаясыпьизуд).
Взаимодействие с другими препаратами
Применение алкоголя и других веществ, угнетающих
ЦНС,усиливаетдействиенаркотическихсредств.
При систематическом приеме барбитуратов возможно
уменьшениеаналгетическогоэффектаопиоидов.Длитель
ноеиспользованиебарбитуратовиопиоидовстимулирует
развитиеперекрестнойтолерантности.
Многие производители
Досихпоростаетсяэталономнаркотическиханалгети
ков.Оказываетцентральноесимпатолитическоедействиеи
вызываетвазодилатацию;упациентовсвысокимтонусом
симпатической нервной системы (при недостаточности
кровообращения,тяжелойтравме)способствуетразвитию
артериальнойгипотензии.
Влияниенагемодинамику(снижениепериферического
сосудистогосопротивления)ианалгетическаяактивность
делаютегополезнымприотекелегких,застойнойсердеч
нойнедостаточностииостроминфарктемиокарда.
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно за
60–90минутдовведенияванестезию:взрослым—вдозе
10мг,детям>2лет—0,15мг/кг.Обезболивающийэффект
послеподкожногоивнутримышечноговведенияразвива
етсячерез5–15минутидлитсявтечение4–5ч.
Для послеоперационного обезболивания назначают
внутримышечно или подкожно по10 мг (15 мг паци
ентамсразвитоймускулатурой)черезкаждые2–4ч.У

детей 2–5 лет разовая доза составляет 2,5–5 мг, 6–12
лет—5–10мг.
Приостромотекелегкихвводятвнутривеннопо2–5мг
каждые10–30минут.
Многие производители
Дозировка и применение
Парентерально ‡
См.Морфин.
janssenCilag
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Подкожноивнутримышечновводятвзрослым7,5–15мг;
удетейразоваядозасоставляет0,05–0,2мг/кг.Эффектпо
сле введения развивается через 15–20 минут и длится в
течение4–6ч.
Внутривенновводят15мгмедленновразведении0,9%
растворомнатрияхлорида;детям—0,05–0,1мг/кг.Эффект
развиваетсячерез1–2минуты.
Многие производители

Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно
5–10 мг. Эффект развивается через 15–30 минут после
внутримышечноговведенияидлитсядо4ч.Максимальная
суточнаядозасоставляет250мг.
Многие производители
Обладает умеренным спазмолитическим действием
(кромемиометрия);дляусиленияэтогоэффектапромедол
комбинируютсоспазмолитиками.
Широко применяют в акушерстве для обезболивания
родов (в обычных дозах не оказывает неблагоприятного
действиянаматьиплод).
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводятподкожно,внутримышечноиливнутривенновзрослым
10–20мг.Максимальнаяразоваядоза40мг.Эффектразвивается
через10–20минутпослевведенияидлитсявтечение3–4ч.
Удетей<2летразоваядозасоставляет0,05–0,25мг/кг,
>2лет—0,1–0,5мг/кг.
Описанаметодикапослеоперационногообезболивания
уноворожденных(находящихсянаИВЛ):промедолвводят
струйно в дозе 0,5 мг/кг, затем налаживают медленную
инфузию со скоростью 0,1 мг/кг/ч, при необходимости
болюсноевведениеповторяют.
Наркотические агонисты–антагонисты конкурируют с
другимивеществамиза«мю»рецепторы.Существуетдва
типаагонистов–антагонистов:

1.антагонисты «мю»рецепторов и агонисты других
опиатныхрецепторов(буторфанол,налбуфин);
2. частичныеагонисты,обладающиенеполнымсродством
к«мю»рецепторам(бупренорфин).
Агонисты–антагонисты в меньшей степени способны
вызыватьфизическуюзависимость,чемчистыеагонисты
наркотических рецепторов. Вследствие своей антагони
стическойактивностисредстваэтойгруппымогутвызвать
«синдромотмены»упациентовснаркотическойзависимо
стью,включаяпрекращениеаналгезии,вызваннойчистыми
агонистамиопиатныхрецепторов.
Показания
1. Выраженныйилиумеренныйболевойсиндром.
2. Премедикацияикомпонентобщейанестезии.
3. Обезболиваниеродов—буторфанол.
Противопоказания
Гиперчувствительность,угнетениедыхания,коматозное
состояние, черепномозговая гипертензия, эпилепсия,
почечнопеченочнаянедостаточность.Неприменяютпри
наличииупациентазависимостикопиатам.
Буторфанол осторожно назначают в остром периоде
инфарктамиокарда:онповышаетдавлениевлегочнойарте
рии,периферическоесосудистоесопротивлениеиконечное
диастолическоедавлениевлевомжелудочке.Осторожно
назначаюттакжеприбронхиальнойастме.
Применение во время беременности, в период лактации и у
детей
Буторфанол—неназначаютвовремябеременности(за
исключениемобезболивания родов) ив периодлактации
(грудноевскармливаниеследуетпрекратить).Безопасность
примененияупациентов<18летнеустановлена.Приис
пользованиибуторфаноладляобезболиванияродовописано
развитие депрессии дыхания у новорожденного при его
введенииЂ2чдородов,повторныхвведенияхпрепарата

илисочетанииегосдругимианалгетикамиилиседативными
средствами.
Налбуфин — безопасность применения во время бе
ременностинеустановлена(описан«синдромотмены»у
новорожденных при длительном назначении женщинам
вовремябеременности).Опытпримененияудетей<18
летнедостаточен.
Бупренорфин — безопасность применения во время
беременности, в период лактации и у детей < 6 мес не
установлена.
Побочные действия
«Синдромотмены»,сонливость,головокружение,угне
тение дыхания, сухость во рту, тошнота, рвота, запор,
атониямочевогопузыря,нестабильностьАД,аллергические
реакции.
Налбуфинможетвызватьнервозность,депрессиюидис
форию,атакжеспазмсфинктераОдди.
Взаимодействие с другими препаратами
Барбитураты повышают риск развития угнетения ды
хания.
Приодновременномприменениитерапевтическихдоз
бупренорфина и диазепама описано развитие остановки
дыханияисердечнососудистогоколлапса.
Lechiva
Многие производители
ICN
BristolMyers Squibb
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
