Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО

.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
08.09.2026
Размер:
2 Мб
Скачать
☆

Натуральный алкалоид, содержится в различных рас
тенияхсемействапасленовых.
Противопоказания
Гиперчувствительность(имеетсяперекрестнаяаллергия междуалкалоидамибелладонны),глаукома(особенноза крытоугольная)*,обструктивныезаболеваниякишечника имочевыводящихпутей,паралитическаякишечнаянепро ходимость,токсическиймегаколон,язвенныйколит,грыжа пищеводногоотверстиядиафрагмы,миастенияgravis.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головнаяболь,головокружение,утрата осязания.
Со стороны зрения:параличаккомодации,мидриаз.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия,
ишемиямиокарда.Привведениинебольшихдозвозможна парадоксальнаябрадикардия(увзрослых—придозе<0,5 мг,уноворожденныхидетей—<0,1мг).
Со стороны ЖКТ:сухостьворту,ксеростомия,атония кишечника,запор.
Со стороны мочевыводящей системы: атония мочевого пузыря.
Дозировка и применение
С целью премедикации ‡
Вводятвнутримышечно,подкожноиливнутривенноза 30–60минутдооперации:взрослымвдозе0,4–1мг,детям смассойтела>5кг—0,01–0,02мг/кг(неболее0,4мг), смассойтела<5кг—0,02мг/кг(неменее0,1мг).Детям атропинможноназначитьвнутрь.
*Втожевремяустановлено,чтопремедикацияатропиномвкли ническихдозахупациентовсглаукомойневлияетнавнутриглазное давление.

При применении антихолинэстеразных средств ‡
Привведениинеостигминаилипиридостигминавкачестве антидотовмиорелаксантовпредварительновводятатропин вдозе0,5–1,5мг.
При брадикардии и остановке кровообращения ‡
Вводятвнутривенновзрослым0,5–1мг,приотсутствии эффектаповторяютвведениевтойжедозекаждые5минут дообщейдозы 3 мг илиповышениячастотысердечных сокращенийдо60/мин.Приотсутствиивенозногодоступа препаратвводятэндотрахеально.
Детям<1годаназначаютпо20–40мкг/кгчерезкаж дые2–5минут,нонеболее3раз;детям>1года—по 10–20мкг/кг(минимально0,1мг)черезкаждые2–5минут (неболее3раз).


Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, препараты этой группы усиливают тормозное действие єаминомаслянойкислоты(ГАМК)наЦНС.Ониоказывают анксиолитическое,центральноемиорелаксирующее,противо судорожное, седативное и снотворное действие. Основное значениевнаступленииснаиграетугнетениеретикулярной формациистволаголовного мозга. Бензодиазепиныоблег чают процесс засыпания, увеличивают глубину сна и его продолжительность.
По интенсивности отдельных эффектов (снотворно го, анксиолитического, противосудорожного) различные препаратыразнятсямеждусобой.Вкачествеснотворных применяют бротизолам, мидазолам, нитразепам, темазе пам,триазолам,флунитразепам,флуразепамиэстазолам. Раннеепросыпаниеболеехарактернодлябензодиазепинов короткогодействия(мидазолам,темазепам,триазолам),чем дляпрепаратовсболеедлительнымдействием(нитразепам,

флуразепам, флунитразепам, эстазолам). В то же время препараты более длительного действия могут вызывать снижениеактивностипациентанаследующийдень.
Бензодиазепиныссильныманксиолитическимэффек томразделяют на«дневные» и снотворные (см. таблицу 1–2). Снотворные транквилизаторы применяют в том числеприрасстройствахсна;«дневные»транквилизаторы обладаютпсихостимулирующимдействием.
Показания
1. Премедикацияпередхирургическимвмешательством.
2. Невротическиерасстройства.
3. Бессонница. Применениебензодиазепиноввкачествепрепаратовдля наркозасм.c.100.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома,нарушениефункциипечениипочек,наркоти ческаяиалкогольнаязависимость.
Неназначаютвовремябеременностиивпериодлак тации.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головнаяболь,нервозность,мнитель ность,раздражительность,спутанностьсознания,эйфория,
 
       
     
     

слабость,тремор,расстройстваконцентрацииикоордина ции.Триазоламвызываетантерограднуюамнезию.
Со стороны ЖКТ:изжога,тошнота,рвота,диарея,запор, анорексия,нарушениевкуса,сухостьворту.Флуразепам можетвызватьповышениеактивностивкровипеченоч ных ферментов (АлАТ, АсАТ и щелочной фосфатазы), концентрации общего и прямого билирубина;триазолам способствуетразвитиюстоматита.
Со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение, болизагрудиной,редко—артериальнаягипотензия.
Другие:повышениеилиснижениелибидо,аллергические проявления,желтуха,появлениевкровипатологических форменныхэлементов.
Приразвитии побочных эффектов следуетпомнить о возможностивзаимодействияпрепаратов.
Взаимодействие с другими препаратами
Выделяют бензодиазепины, которые метаболизиру ютсяпутемокисленияферментамисистемыцитохрома (алпразолам,бромазепам,диазепам,клоразепатдикалия, мидазолам,триазолам,флуразепам,хлордиазепоксид)и препараты,метаболизирующиесяпутемглюкуронизации впечени(лоразепам,медазепам,оксазепам,темазепам, тофизопам).
Вещества,снижающиепеченочныйметаболизмсистемы цитохрома,могутповыситьконцентрациюбензодиазепи нов,метаболизирующихсяпутемокисления:
• дисульфирам,
• индинавириритонавир(одновременныйприемпротиво
показан),
• макролидныеантибиотики(описанодляэритромицина;
азитромицинсчитаютбезопасным),
• нефазодон,
• омепразол,
• оральныеконтрацептивы(доказанодляреакцийокис
ления,менеевероятнодляглюкуронизации),

• противогрибковыепрепаратыгруппыазолов(алпразо ламитриазолампротивопоказаныприиспользовании итраконазолаикетоконазола),
• флувоксамин,
• циметидин (действие сохраняется ещев течение48 ч послеотменыциметидина). Усилениеметаболизмаиснижениедействиябензодиа
зепинов,окисляющихсяприпомощиферментовсистемы цитохрома, отмечено при применении карбамазепина, фенитоинаирифамицинов(рифампицина,рифабутина).
Комбинациюбензодиазепиновипропранололасуспе
хом применяют для лечения беспокойства, однако эта комбинация сопряжена с большим числом побочных действий, чем прием препаратов по отдельности (это неотноситсякатенололу;неотмеченовзаимодействия также при совместном применении метопролола или пропранололаслоразепамом,алпразоламомибромазепа мом).Пропранололилабеталолневлияютнавыведение оксазепама.
Внимание! Алкоголь и другие вещества, угнетающие ЦНС,усиливаютдействие бензодиазепинов. Употре бление алкоголя во время приема бензодиазепинов противопоказано.
Антацидыобычноневлияютнавсасываниебензодиазе
пинов,нолучшеприниматьпрепаратывразноевремя.
Клозапинможетусилитьфармакологическиеитокси
ческиедействиянекоторыхбензодиазепинов(описанодля диазепама,лоразепамаифлуразепама).
Локсапин может усилить фармакологические и ток
сические действия лоразепама (необходимо тщательное наблюдениезапациентом).
Дилтиазем и верапамил могут нарушать метаболизм
некоторых бензодиазепинов (описано для мидазолама и триазолама),такчтоэтипрепаратытеряютсвойствопре паратовкороткогодействия.


Пробенецидможетвызватьболеескороеначалоиболее продолжительное действие (описано для мидазолама и лоразепама).
Теофиллинможет противодействоватьэффектам бен зодиазепинов(предполагают,науровнемозговыхадено зиновыхрецепторов).
Бензодиазепинымогутповыситьконцентрациюдигок синавкрови.
Антидотбензодиазепинов—флумазенил(анексат;см. с.135).
Дозировка и применение
Назначаютобычновнутрьза20–30минутдоснаиутром вденьоперации,атакжепарентеральноза30–40минут дооперации.
 

Sun 

Oxford 

Многие производители 

Orion 

Grindex 

Pliva 

Pfizer  
Разоваядозавнутрьдлявзрослыхсоставляет0,25–0,5мг; можноувеличитьеедо1мг.
Неназначаютпациентам<18лет.


 

Roche 
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—1,5–3мг. Безопасностьпримененияудетейнеустановлена.
 

KRKA  

Roche  

Многие производители   

Grindex 

Sun 

Ranbaxy 

Polfa  

Gedeon Richter  

Многие производители  
Разоваядозавнутрь,парентеральноилиректальнодля
взрослыхсоставляет5–10мг.
Детям>6месяцевназначают0,2мг/кгвнутрьилипа рентерально(не рекомендуют применятьректально). Не применяютудетей<6месяцев.


 

SanofiSynthelabo 
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—10–30мг. Детям>9летназначаютдо0,5мг/кг.Неприменяюту
детей<9лет.
 

WyethAyerst  

Polfa 

Ebewe 
Разовая доза для взрослых и подростков > 12 лет внутрь — 2–3 мг, парентерально (внутримышечно, вну тривенно)—50мкг/кг.
Неприменяютудетей<12лет.
 

Roche, Egis  
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—7,5–15мг,парен терально—0,05–0,1мг/кг(всреднем—5мг).
Удетей>7летприменяютвдозе0,08–0,2мг/кгвнутрь илипарентерально.
 

BerlinChemie/Menarini 

Многие производители 

Sun 



Pliva 

Gedeon Richter 
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—5–10мг.Упожилых
дозууменьшаютвдвое(2,5мг).
 

Органика 

Glaxo 

Polfa 
Разоваядозавнутрь—10–30мг.
 

Polfa 
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—20–40мг,дляпо
жилыхпациентов—10–20мг.
Детямназначаютвдозе1мг/кг(неболее30мг).
 

Pfizer 
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—0,125–0,25мг. Неприменяютудетейиподростков<18лет.
 

Многие производители  
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—0,25–0,5мг.


 

Roche, Lechiva 
Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15 лет—1–2мг.
Неприменяютудетей<15лет.
 

Roche 
Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15 лет—30мг.У пожилых и ослабленных пациентовдозу уменьшаютвдвое.
Неприменяютудетей<15лет.
 

Roche  

Акрихин 

Polfa 
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—10–20мг(вдень, предшествующийоперации,можноназначитьпо5–10мг 3–4разавсутки),внутримышечно—50–100мгза1чдо операции.
Детям>4летназначаютвнутрь5–10мг.Неприменяют удетей<4лет,детям<12летневводятпарентерально.
 

Polfa 
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—1–2мг.
Неприменяютудетейиподростков<18лет.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]