Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Натуральный алкалоид, содержится в различных рас
тенияхсемействапасленовых.
Противопоказания
Гиперчувствительность(имеетсяперекрестнаяаллергия
междуалкалоидамибелладонны),глаукома(особенноза
крытоугольная)*,обструктивныезаболеваниякишечника
имочевыводящихпутей,паралитическаякишечнаянепро
ходимость,токсическиймегаколон,язвенныйколит,грыжа
пищеводногоотверстиядиафрагмы,миастенияgravis.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головнаяболь,головокружение,утрата
осязания.
Со стороны зрения:параличаккомодации,мидриаз.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия,
ишемиямиокарда.Привведениинебольшихдозвозможна
парадоксальнаябрадикардия(увзрослых—придозе<0,5
мг,уноворожденныхидетей—<0,1мг).
Со стороны ЖКТ:сухостьворту,ксеростомия,атония
кишечника,запор.
Со стороны мочевыводящей системы: атония мочевого
пузыря.
Дозировка и применение
С целью премедикации ‡
Вводятвнутримышечно,подкожноиливнутривенноза
30–60минутдооперации:взрослымвдозе0,4–1мг,детям
смассойтела>5кг—0,01–0,02мг/кг(неболее0,4мг),
смассойтела<5кг—0,02мг/кг(неменее0,1мг).Детям
атропинможноназначитьвнутрь.
*Втожевремяустановлено,чтопремедикацияатропиномвкли
ническихдозахупациентовсглаукомойневлияетнавнутриглазное
давление.

При применении антихолинэстеразных средств ‡
Привведениинеостигминаилипиридостигминавкачестве
антидотовмиорелаксантовпредварительновводятатропин
вдозе0,5–1,5мг.
При брадикардии и остановке кровообращения ‡
Вводятвнутривенновзрослым0,5–1мг,приотсутствии
эффектаповторяютвведениевтойжедозекаждые5минут
дообщейдозы 3 мг илиповышениячастотысердечных
сокращенийдо60/мин.Приотсутствиивенозногодоступа
препаратвводятэндотрахеально.
Детям<1годаназначаютпо20–40мкг/кгчерезкаж
дые2–5минут,нонеболее3раз;детям>1года—по
10–20мкг/кг(минимально0,1мг)черезкаждые2–5минут
(неболее3раз).
Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами,
препараты этой группы усиливают тормозное действие
єаминомаслянойкислоты(ГАМК)наЦНС.Ониоказывают
анксиолитическое,центральноемиорелаксирующее,противо
судорожное, седативное и снотворное действие. Основное
значениевнаступленииснаиграетугнетениеретикулярной
формациистволаголовного мозга. Бензодиазепиныоблег
чают процесс засыпания, увеличивают глубину сна и его
продолжительность.
По интенсивности отдельных эффектов (снотворно
го, анксиолитического, противосудорожного) различные
препаратыразнятсямеждусобой.Вкачествеснотворных
применяют бротизолам, мидазолам, нитразепам, темазе
пам,триазолам,флунитразепам,флуразепамиэстазолам.
Раннеепросыпаниеболеехарактернодлябензодиазепинов
короткогодействия(мидазолам,темазепам,триазолам),чем
дляпрепаратовсболеедлительнымдействием(нитразепам,

флуразепам, флунитразепам, эстазолам). В то же время
препараты более длительного действия могут вызывать
снижениеактивностипациентанаследующийдень.
Бензодиазепиныссильныманксиолитическимэффек
томразделяют на«дневные» и снотворные (см. таблицу
1–2). Снотворные транквилизаторы применяют в том
числеприрасстройствахсна;«дневные»транквилизаторы
обладаютпсихостимулирующимдействием.
Показания
1. Премедикацияпередхирургическимвмешательством.
2. Невротическиерасстройства.
3. Бессонница.
Применениебензодиазепиноввкачествепрепаратовдля
наркозасм.c.100.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная
глаукома,нарушениефункциипечениипочек,наркоти
ческаяиалкогольнаязависимость.
Неназначаютвовремябеременностиивпериодлак
тации.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головнаяболь,нервозность,мнитель
ность,раздражительность,спутанностьсознания,эйфория,

слабость,тремор,расстройстваконцентрацииикоордина
ции.Триазоламвызываетантерограднуюамнезию.
Со стороны ЖКТ:изжога,тошнота,рвота,диарея,запор,
анорексия,нарушениевкуса,сухостьворту.Флуразепам
можетвызватьповышениеактивностивкровипеченоч
ных ферментов (АлАТ, АсАТ и щелочной фосфатазы),
концентрации общего и прямого билирубина;триазолам
способствуетразвитиюстоматита.
Со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение,
болизагрудиной,редко—артериальнаягипотензия.
Другие:повышениеилиснижениелибидо,аллергические
проявления,желтуха,появлениевкровипатологических
форменныхэлементов.
Приразвитии побочных эффектов следуетпомнить о
возможностивзаимодействияпрепаратов.
Взаимодействие с другими препаратами
Выделяют бензодиазепины, которые метаболизиру
ютсяпутемокисленияферментамисистемыцитохрома
(алпразолам,бромазепам,диазепам,клоразепатдикалия,
мидазолам,триазолам,флуразепам,хлордиазепоксид)и
препараты,метаболизирующиесяпутемглюкуронизации
впечени(лоразепам,медазепам,оксазепам,темазепам,
тофизопам).
Вещества,снижающиепеченочныйметаболизмсистемы
цитохрома,могутповыситьконцентрациюбензодиазепи
нов,метаболизирующихсяпутемокисления:
• дисульфирам,
• индинавириритонавир(одновременныйприемпротиво
показан),
• макролидныеантибиотики(описанодляэритромицина;
азитромицинсчитаютбезопасным),
• нефазодон,
• омепразол,
• оральныеконтрацептивы(доказанодляреакцийокис
ления,менеевероятнодляглюкуронизации),

• противогрибковыепрепаратыгруппыазолов(алпразо
ламитриазолампротивопоказаныприиспользовании
итраконазолаикетоконазола),
• флувоксамин,
• циметидин (действие сохраняется ещев течение48 ч
послеотменыциметидина).
Усилениеметаболизмаиснижениедействиябензодиа
зепинов,окисляющихсяприпомощиферментовсистемы
цитохрома, отмечено при применении карбамазепина,
фенитоинаирифамицинов(рифампицина,рифабутина).
Комбинациюбензодиазепиновипропранололасуспе
хом применяют для лечения беспокойства, однако эта
комбинация сопряжена с большим числом побочных
действий, чем прием препаратов по отдельности (это
неотноситсякатенололу;неотмеченовзаимодействия
также при совместном применении метопролола или
пропранололаслоразепамом,алпразоламомибромазепа
мом).Пропранололилабеталолневлияютнавыведение
оксазепама.
Внимание! Алкоголь и другие вещества, угнетающие
ЦНС,усиливаютдействие бензодиазепинов. Употре
бление алкоголя во время приема бензодиазепинов
противопоказано.
Антацидыобычноневлияютнавсасываниебензодиазе
пинов,нолучшеприниматьпрепаратывразноевремя.
Клозапинможетусилитьфармакологическиеитокси
ческиедействиянекоторыхбензодиазепинов(описанодля
диазепама,лоразепамаифлуразепама).
Локсапин может усилить фармакологические и ток
сические действия лоразепама (необходимо тщательное
наблюдениезапациентом).
Дилтиазем и верапамил могут нарушать метаболизм
некоторых бензодиазепинов (описано для мидазолама и
триазолама),такчтоэтипрепаратытеряютсвойствопре
паратовкороткогодействия.

Пробенецидможетвызватьболеескороеначалоиболее
продолжительное действие (описано для мидазолама и
лоразепама).
Теофиллинможет противодействоватьэффектам бен
зодиазепинов(предполагают,науровнемозговыхадено
зиновыхрецепторов).
Бензодиазепинымогутповыситьконцентрациюдигок
синавкрови.
Антидотбензодиазепинов—флумазенил(анексат;см.
с.135).
Дозировка и применение
Назначаютобычновнутрьза20–30минутдоснаиутром
вденьоперации,атакжепарентеральноза30–40минут
дооперации.
Sun
Oxford
Многие производители
Orion
Grindex
Pliva
Pfizer
Разоваядозавнутрьдлявзрослыхсоставляет0,25–0,5мг;
можноувеличитьеедо1мг.
Неназначаютпациентам<18лет.

Roche
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—1,5–3мг.
Безопасностьпримененияудетейнеустановлена.
KRKA
Roche
Многие производители
Grindex
Sun
Ranbaxy
Polfa
Gedeon Richter
Многие производители
Разоваядозавнутрь,парентеральноилиректальнодля
взрослыхсоставляет5–10мг.
Детям>6месяцевназначают0,2мг/кгвнутрьилипа
рентерально(не рекомендуют применятьректально). Не
применяютудетей<6месяцев.

SanofiSynthelabo
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—10–30мг.
Детям>9летназначаютдо0,5мг/кг.Неприменяюту
детей<9лет.
WyethAyerst
Polfa
Ebewe
Разовая доза для взрослых и подростков > 12 лет
внутрь — 2–3 мг, парентерально (внутримышечно, вну
тривенно)—50мкг/кг.
Неприменяютудетей<12лет.
Roche, Egis
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—7,5–15мг,парен
терально—0,05–0,1мг/кг(всреднем—5мг).
Удетей>7летприменяютвдозе0,08–0,2мг/кгвнутрь
илипарентерально.
BerlinChemie/Menarini
Многие производители
Sun

Pliva
Gedeon Richter
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—5–10мг.Упожилых
дозууменьшаютвдвое(2,5мг).
Органика
Glaxo
Polfa
Разоваядозавнутрь—10–30мг.
Polfa
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—20–40мг,дляпо
жилыхпациентов—10–20мг.
Детямназначаютвдозе1мг/кг(неболее30мг).
Pfizer
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—0,125–0,25мг.
Неприменяютудетейиподростков<18лет.
Многие производители
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—0,25–0,5мг.

Roche, Lechiva
Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15
лет—1–2мг.
Неприменяютудетей<15лет.
Roche
Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15
лет—30мг.У пожилых и ослабленных пациентовдозу
уменьшаютвдвое.
Неприменяютудетей<15лет.
Roche
Акрихин
Polfa
Разоваядозадлявзрослыхвнутрь—10–20мг(вдень,
предшествующийоперации,можноназначитьпо5–10мг
3–4разавсутки),внутримышечно—50–100мгза1чдо
операции.
Детям>4летназначаютвнутрь5–10мг.Неприменяют
удетей<4лет,детям<12летневводятпарентерально.
Polfa
Разоваядозавнутрьдлявзрослых—1–2мг.
Неприменяютудетейиподростков<18лет.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
