Фармакология. Стандарты антибактериальной терапии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Бензилпенициллина прокаин |
121 |
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•дифтерии;
•очень тяжелой пневмонии у детей в возрасте от 25месяцев до 55лет;
•пневмонии средней тяжести у детей в возрасте от 25месяцев до 55лет в комбинации с амоксициллином;
•инфекций десен, периодонтита, зубных абсцессов и гнойной одонтогенной инфекции;
•тяжелого острого шейного лимфаденита у детей в возрасте <555лет;
•целлюлита и рожи;
•укусов человека и животных и травматических повреждений в комбинации с амоксициллином + клавулановой кислотой;
•раннего и позднего сифилиса у взрослых и врожденного сифи лиса у детей в возрасте Ђ 25лет;
•нейросифилиса у взрослых в комбинации с пробенецидом.
Дозировка и назначение
Дифтерия
Взрослые
1,25млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 75дней вслед за начальной терапией5— введением антитоксической противо дифтерийной сыворотки 205000–10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 1,25млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сут ки в течение 75дней вслед за начальной терапией5— введением антитоксической противодифтерийной сыворотки 205000– 10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
Очень тяжелая пневмония у детей в возрасте от 28месяцев до 58лет
5050005ЕД/кг (максимум 90050005ЕД) внутримышечно 1 раз в сут ки в течение не менее 55дней.
122
Пневмония средней тяжести у детей в возрасте от 28месяцев до 58лет
5050005ЕД/кг (максимум 90050005ЕД) внутримышечно 1 раз в сут ки в течение не менее 35дней (имеется клинический опыт успеш ного применения амоксициллина 15–255мг/кг [максимум 5005мг] внутрь через каждые 85ч до полного завершения курса лечения продолжительностью не менее 55дней).
Инфекции десен и периодонтит
Взрослые
15млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 55дней.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 15млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сутки в течение 55дней.
Зубные абсцессы и гнойная одонтогенная инфекция
Взрослые
15млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 35дней.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 15млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сутки в течение 35дней.
Тяжелый острый шейный лимфаденит у детей в возрасте8<858лет
5050005ЕД/кг (максимум 15млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сутки в течение не менее 105дней.
Целлюлит и рожа
Взрослые
1,55млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 7–105дней.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 1,55млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сут ки в течение 7–105дней.
Укусы человека и животных и травматические повреждения
Взрослые
1,55млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 55дней, затем амоксициллин 5005мг + клавулановая кислота внутрь через каж дые 85ч в течение 55дней.
Бензилпенициллина прокаин |
123 |
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 1,55млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сутки в течение 55дней, затем амоксициллин 155мг/кг + клаву лановая кислота (максимум 5005мг) внутрь через каждые 85ч в течение 55дней.
Ранний сифилис у взрослых
15млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 105дней.
Поздний сифилис (кроме нейросифилиса) у взрослых
15млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в течение 35недель.
Нейросифилис у взрослых
15млн5ЕД внутримышечно 1 раз в сутки в комбинации с пробене цидом 5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 25недель.
Врожденный сифилис у детей Ђ 28лет
5050005ЕД/кг (максимум 1,55млн5ЕД) внутримышечно 1 раз в сут ки в течение 105дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам в анамнезе.
Предупреждение
При использовании препаратов пенициллинового ряда необ ходимо всегда быть готовым к лечению анафилаксии. Перед назначением первой дозы пациентов следует тщательно опро сить на предмет имевших место ранее аллергических реакций. Если в процессе лечения появляется кожная сыпь или нет улуч шения в течение 25дней, больной должен быть переведен на прием антибиотиков другого ряда.
Применение при беременности
Данных о тератогенности бензилпенициллина прокаина нет, его можно использовать при беременности.
Побочные действия
Наиболее часты различные по тяжести реакции гиперчувствитель ности5— от кожной сыпи до анафилаксии.
124
Вместе внутримышечной инъекции возможны болезненность
иасептическое воспаление. Случайное введение в перифериче ский нерв вызывает сильную боль и нарушение функции.
Описаны также случаи интерстициального нефрита. Нейтро пения и тромбоцитопения редки.
Хранение
Порошок для инъекций должен храниться во флаконах при темпе ратуре 2–85оC.
ВАНКОМИЦИН*
Порошок для инъекций 5005мг (безводный) во флаконах по 105мл и 2505мг (безводный) во флаконах по 55мл
Общие сведения
Ванкомицин является цефалоспорином третьего поколения*, вы рабатываемым Nocardia orientalis. Оказывает бактерицидное дей ствие в отношении широкого спектра грамположительных бакте рий, таких как стафилококки, Є–гемолитический стрептококк груп пы А, Streptococcus pneumoniae, энтерококки, Corynebacterium spp. и Clostridium spp., включая C.5difficile. Не активен в отношении грамотрицательных бактерий, грибов или дрожжей.
После внутривенного введения ванкомицин широко распреде ляется в тканях и легко проникает в перикардиальную, плевраль ную, асцитическую и синовиальную жидкости. Период полувыве дения его из плазмы крови составляет 4–65ч, выделяется, главным образом, с мочой в неизмененном виде.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•пневмонии, вызванной метициллиноустойчивым Staphylococcus aureus, у взрослых и детей5>555лет;
•нозокомиальной пневмонии, вызванной метициллиноустойчи вым Staphylococcus aureus, в комбинации с гентамицином плюс
*Ванколед, Ванкоцин, Ванмиксан, Эдицин. В отечественных источниках относят к группе гликопептидов (прим. ред.)
Ванкомицин |
125 |
клоксациллином или цефтазидимом, или ципрофлоксацином плюс цефтазидимом;
•эндокардита, вызванного метициллиноустойчивым
Staphylococcus aureus (MRSA);
•некротического энтероколита, вызванного метронидазолоустой чивым Clostridium difficile;
•эндокардита, вызванного бензилпенициллиноустойчивы ми Ґ–гемолитическими стрептококками и энтерококками, инфекционного эндокардита (начальная эмпирическая те рапия) у пациентов с аллергией на пенициллины или с нозо комиальной инфекцией, эндокардита, связанного с протезиро ванием клапанов в комбинации с гентамицином;
•менингита, вызванного бенизлпенициллиноустойчивым или цеф триаксон/цефотаксимоустойчивым Streptococcus pneumoniae, в комбинации с цефтриаксоном и рифампицином.
Дозировка и назначение
Дозу необходимо растворить в 100–2005мл раствора глюкозы и вводить внутривенно в течение 15ч.
При применении ванкомицина для лечения эндокардита рекомен дуемый пик концентрации в плазме крови составляет 30–405мг/л, ба зальный уровень5— 5–155мг/л. При использовании гентамицина базальный уровень концентрации гентамицина в плазме крови не должен превышать 1 мг/л. Эти концентрации специфичны для ве дения эндокардита, их не применяют в других ситуациях.
Пневмония, вызванная метициллиноустойчивым Staphylococcus aureus, у взрослых и детей8>858лет
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней.
Дети$>$5$лет
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней.
Нозокомиальная пневмония, вызванная метициллиноустойчивым Staphylococcus aureus
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней с до бавлением в первые 75дней гентамицина внутривенно в дозе 5– 75мг/кг/сут, разделенной на несколько введений, плюс клокса циллина 1–25г внутривенно через каждые 65ч,
126
или
15г внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней с до бавлением в первые 75дней гентамицина внутривенно в дозе 5– 75мг/кг/сут, разделенной на несколько введений, плюс цефта зидима 15г внутривенно через каждые 85ч,
или
15г внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней с добав лением в первые 75дней ципрофлоксацина 5005мг внутривенно через каждые 125ч плюс цефтазидима 15г внутривенно через каж дые 85ч.
Дети
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней с добавлением в первые 75дней гентамицина внутри венно в дозе 7,55мг/кг/сут, разделенной на 1–3 введения, плюс кло ксациллина 505мг/кг (максимум 25г) внутривенно через каждые 65ч,
или
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней с добавлением в первые 75дней гентамицина внутри венно в дозе 7,55мг/кг/сут, разделенной на 1–3 введения, плюс цеф тазидима 255мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 85ч,
или
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в те чение 10–145дней с добавлением в первые 75дней ципрофлок сацина 105мг/кг (максимум 3005мг) внутривенно через каждые 125ч плюс цефтазидима 255мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 85ч.
Некротический энтероколит, вызванный метронидазолоустойчивым Clostridium difficile
Взрослые
1255мг внутрь* через каждые 65ч в течение 7–145дней.
Дети
55мг/кг (максимум 1255мг) внутрь* через каждые 65ч в течение 7– 145дней.
Эндокардит, вызванный бензилпенициллиноустойчивыми Ґ– гемолитическими стрептококками и энтерококками, и начальная
*Используют препарат во флаконах, предназначенных для парентераль ного введения (прим. ред.)
Ванкомицин |
127 |
эмпирическая терапия инфекционного эндокардита у пациентов с аллергией на пенициллины или с нозокомиальной инфекцией
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в комбинации с гентамицином 25мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Дети
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в комби нации с гентамицином 2,55мг/кг (максимум 805мг) внутривенно через каждые 85ч.
Эндокардит, вызванный метициллиноустойчивым Staphylococcus aureus
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в течение 65недель.
Дети
405мг/кг/сут (максимум 15г) внутривенно на 2–4 введения в тече ние 65недель.
Эндокардит, связанный с протезированием клапанов
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в комбинации с гентамицином 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч в течение 65недель.
Дети
405мг/кг/сут (максимум 15г) внутривенно на 2–4 введения в ком бинации с гентамицином 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч в течение 65недель. Если есть подозрение, что инфекция вызвана грамотрицательным возбудителем, доза гентамицина должна быть увеличена до 2 мг/кг внутривенно через каждые 8 часов.
Менингит, вызванный бензилпенициллиноустойчивым или цефтриаксон/цефотаксимоустойчивым Streptococcus pneumoniae
Взрослые
15г внутривенно через каждые 125ч в течение не менее 145дней с добавлением цефтриаксона 25г внутривенно или внутримышечно через каждые 125ч и рифампицина 6005мг внутрь 1 раз в сутки.
128
Дети
205мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в течение не менее 145дней с добавлением цефтриаксона 50–1005мг/кг (мак симум 25г) внутривенно или внутримышечно через каждые 125ч и рифампицина 205мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки.
Таких пациентов следует направить к специалисту.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ванкомицину в анамнезе.
Предупреждение
Ванкомицин следует применять только в стационаре, где возмож но определение концентрации препарата в плазме крови.
У пациентов с нарушением функции почек дозу меняют в со ответствии с клиренсом креатинина.
Применение при беременности
Безопасность применения при беременности не установлена. Однако в случае инфекции, опасной для жизни, от назначения препарата не следует отказываться.
Побочные действия
При слишком быстром введении препарата может развиться ос трая эритематозная сыпь.
Может также проявиться ото– и нефротоксичность, особенно при слишком длительном курсе лечения.
Взаимодействие препаратов
Одновременное назначение аминогликозидов и других ототоксич ных средств может повысить риск ото– и нефротоксичности.
Передозировка
Существует очень ограниченная информация по острой токсич ности ванкомицина. Проводят поддерживающее лечение.
Хранение
Порошок для инъекций следует хранить в плотно закрытой упа ковке.
ГЕНТАМИЦИН*
Раствор для инъекций по 10 и 405мг (в виде сульфата) во флаконах по 25мл
Общие сведения
Гентамицин является аминогликозидом широкого спектра действия, вырабатываемым Micromonospora purpurea. Оказывает бактери цидное действие в отношении многих аэробных грамотрицатель ных бактерий, но мало активен против большинства грамположи тельных бактерий, за исключением стафилококков.
Гентамицин плохо всасывается из желудочно–кишечного трак та. После парентерального введения широко распределяется в тка нях и жидкостях организма. Плохо проникает в ликвор. Время полувыведения из плазмы крови составляет 2–45ч, выделяется в неизмененном виде с мочой. Небольшая часть препарата прони кает в клетки и накапливается в тканях. В5значительном количе стве проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•пневмонии у взрослых и детей5>555лет в комбинации с бензил пенициллином;
•атипичной пневмонии у взрослых и детей5>555лет в комбина ции с бензилпенициллином и эритромицином;
•нозокомиальной пневмонии в комбинации с клоксациллином или цефтазидимом;
•пневмонии, вызванной Staphylococcus aureus, у детей в возрас те от 25месяцев до 55лет в комбинации с клоксациллином;
•пневмонии у новорожденных в комбинации с амоксициллином;
•острого холецистита и острого пиелонефрита в комбинации с ампициллином;
•острого перитонита в комбинации с ампициллином и метро нидазолом;
•гангрены в комбинации с метронидазолом и либо бензилпени циллином, либо клиндамицином;
•инфицированных повреждений мягких тканей в комбинации с метронидазолом и клоксациллином;
* Гарамицин, Генцин (прим. ред.)
129
130
•очень тяжелых воспалительных заболеваний тазовых органов у взрослых (госпитализированных) в комбинации с клиндамици ном и доксициклином;
•инфекционного эндокардита (начальная эмпирическая терапия)
вкомбинации с бензилпенициллином и клоксациллином;
•инфекционного эндокардита (начальная эмпирическая терапия) у пациентов с аллергией на пенициллины или вызванного нозо комиальной инфекцией, а также эндокардита, связанного с протезированием клапанов, в комбинации с ванкомицином;
•эндокардита, вызванного Ґ–гемолитическими стрептококками,
вкомбинации с бензилпенициллином или ампициллином;
•эндокардита, вызванного энтерококками, в комбинации с бен зилпенициллином или ампициллином;
•эндокардита, вызванного метициллиночувствительным Staphylococcus aureus, в комбинации с клоксациллином;
•эндокардита с неизвестным возбудителем в комбинации с бен зилпенициллином;
•менингита у новорожденных, вызванного неизвестным возбу дителем, а также менингита у новорожденных, вызванного Listeria monocytogenes, в комбинации с ампициллином;
•менингита у новорожденных, вызванного стрептококками груп пы5В, в комбинации с бензилпенициллином;
•бруцеллеза в комбинации с доксициклином или сульфамето ксазолом + триметопримом;
•туляремии и чумы;
•септицемии (начальная эмпирическая терапия) у взрослых и детей5>555лет в комбинации с клоксациллином, или цефазоли ном, или клиндамицином, или хлорамфениколом;
•септицемии у новорожденных (начальная эмпирическая тера пия) в комбинации с ампициллином.
Профилактика в хирургии с возможной контаминацией раны в комбинации с клиндамицином.
Дозировка и назначение
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить. При комбинации гентамицина с Є–лактамными антибиотика ми для лечения эндокардита гентамицин должен назначаться че рез каждые 85ч. Базальный уровень концентрации гентамицина в плазме крови необходимо поддерживать не выше 15мг/л. Макси мальный период применения гентамицина без контроля концент рации препарата в плазме крови должен составлять 725ч. При ком бинации с ванкомицином рекомендуется поддерживать пик кон центрации ванкомицина в плазме крови 30–405мг/л, базальную кон