Фармакология. Стандарты антибактериальной терапии. Учебное пособие для СПО
.pdf
ЦИПРОФЛОКСАЦИН*
Таблетки по 2505мг (в виде гидрохлорида)
Общие сведения
Ципрофлоксацин5— синтетический фторхинолон, который дей ствует как специфический ингибитор бактериальной ДНК–ги разы. Обладает широким спектром действия в отношении гра мотрицательных и грамположительных аэробных бактерий. Описана передача генов, содержащих ДНК код антимикроб ной устойчивости к препарату, но это пока не имеет большого клинического значения.
Ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно–кишеч ного тракта. Достигает пика концентрации в плазме крови че рез 0,5–1,55ч после введения. Широко проникает в ткани орга низма, накапливается в желчи. Период полувыведения из плаз мы крови составляет 3–55ч, выделяется, главным образом, в неизмененном виде с мочой.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•легионеллеза у взрослых;
•нозокомиальной пневмонии в комбинации с цефтазидимом;
•холеры у пациентов с тяжелой степенью дегидратации;
•шигеллеза, энтерита, вызванного энтеротоксигенной Escherichia coli, и инфекционного энтерита, вызванного Salmonella enteritidis;
•энтерита, вызванного Campylobacter jejuni, у взрослых;
•тифа и паратифа;
•неосложненной аногенитальной инфекции, гонококкового ко ньюнктивита, мягкого шанкра и простатита у взрослых;
•остеомиелита, вызванного Salmonella spp., у взрослых;
•остеомиелита, вызванного Salmonella spp., у детей Ђ 55лет в комбинации с клоксациллином, а также цефтриаксоном или цефотаксимом;
*Веро–ципрофлоксацин, Зиндолин, Ифиципро, Квинпро, Квинтор, Лип рохин, Медоциприн, Цепрова, Циплокс, Ципринол, Ципробай, Ципро бид, Ципробрин, Ципровин, Ципролет, Ципросан, Ципросол, Ципроци нал, Цитерал, Цифлоксинал, Цифран (прим. ред.)
231
232
•средней тяжести или тяжелых воспалительных заболеваний та зовых органов у взрослых (госпитализированных) в комбина ции с метронидазолом и доксициклином;
•туляремии и сибирской язвы.
Профилактика менингита, вызываемого Neisseria meningitidis.
Дозировка и назначение
Легионеллез у взрослых
7505мг внутрь через каждые 125ч в течение 105дней.
Нозокомиальная пневмония
Взрослые
5005мг внутривенно через каждые 125ч в комбинации с цефтази димом 15г внутривенно через каждые 85ч в течение 75дней.
Дети
105мг/кг (максимум 3005мг) внутривенно через каждые 125ч в ком бинации с цефтазидимом 255мг/кг (максимум 15г) через каждые 85ч в течение 75дней.
В больницах, в которых широко распространен метициллиноус тойчивый Staphylococcus aureus, к указанной схеме добавляют ван комицин 15г (дети: 205мг/кг; максимум 15г) внутривенно через каждые 125ч в течение 10–145дней.
Холера у пациентов с тяжелой степенью дегидратации и шигеллез
Взрослые
15г внутрь однократно.
Дети
205мг/кг (максимум 15г) внутрь однократно.
Пациентам с шигеллезом, вызванным Shigella dysenteriae сероти па 1, необходимо назначить 5005мг (дети: 105мг/кг; максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч в течение 55дней.
Энтерит, вызванный Campylobacter jejuni, у взрослых
5005мг внутрь через каждые 125ч в течение 7–105дней.
Ципрофлоксацин |
233 |
Энтерит, вызванный энтеротоксигенной Escherichia coli
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 125ч в течение 35дней.
Дети
105мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 35дней.
Ципрофлоксацин не разрешен для применения у детей по дан ному показанию, но его можно применять коротким курсом в случае отсутствия другого подходящего препарата.
Тиф и паратиф, а также инфекционный энтерит, вызванный Salmonella enteritidis
Взрослые
500–7505мг внутрь через каждые 125ч в течение 5–145дней.
Дети
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 5–145дней.
В случае хронического носительства необходимо назначить 500– 7505мг внутрь через каждые 125ч в течение 4–65недель (дети: ам пициллин 105мг/кг [максимум 2505мг] внутримышечно через каж дые 65ч в течение 4–65недель).
Простатит у взрослых
5005мг внутрь через каждые 125ч в течение 4–65недель.
Остеомиелит, вызванный Salmonella spp., у взрослых и детей Ђ 58лет
Взрослые
7505мг внутрь через каждые 125ч в течение 65недель.
Дети в возрасте от 2$месяцев до 5$лет
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч до завершения полного курса лечения общей продолжительнос тью 65недель, вслед за начальной терапией клоксациллином 25– 505мг/кг (максимум 25г) внутривенно или внутримышечно че рез каждые 4–65ч и цефтриаксоном 50–755мг/кг (максимум 15г) внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки в течение 4– 65дней (или до клинического улучшения).
234
Новорожденные
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч до завершения полного курса лечения общей продолжительностью 65недель, вслед за начальной терапией клоксациллином 25– 505мг/кг (максимум 25г) внутривенно или внутримышечно че рез каждые 4–65ч и цефотаксимом 50–755мг/кг (максимум 25г) внутривенно через каждые 85ч в течение 4–65дней (или до кли нического улучшения).
Неосложненная аногенитальная гонококковая инфекция и гоно кокковый конъюнктивит у взрослых
5005мг внутрь однократно.
Все пациенты с гонореей должны одномоментно получать ле чение против хламидийной инфекции до тех пор, пока этот диаг ноз не будет исключен микробиологически. Половые партнеры должны проходить лечение одновременно.
Мягкий шанкр у взрослых
5005мг внутрь однократно (у пациентов с иммунодефицитом мо жет потребоваться более продолжительное лечение).
Средней тяжести и тяжелые воспалительные заболевания тазовых органов у взрослых
Госпитализированные пациенты
5005мг внутрь через каждые 125ч плюс метронидазол 400–5005мг внутрь через каждые 85ч в течение не менее 45дней (или еще 485ч после клинического улучшения), затем назначают доксициклин 1005мг внутрь через каждые 125ч в течение 10–145дней.
Туляремия
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 125ч в течение 10–145дней.
Дети
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 10–145дней.
Сибирская язва
Взрослые
7505мг внутрь через каждые 125ч в течение 7–105дней.
Ципрофлоксацин |
235 |
Дети
10–155мг/кг (максимум 7505мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 7–105дней.
Профилактика менингита, вызываемого Neisseria meningitidis
Взрослые и дети
5005мг внутрь однократно.
Противопоказания
•Гиперчувствительность к любым хинолонам.
•Беременность.
Предупреждение
При наличии у пациентов печеночной или почечной недостаточ ности дозу следует уменьшить.
Осторожно применяют ципрофлоксацин у пациентов с эпи лепсией, так как он может спровоцировать приступы.
Необходим достаточный прием жидкости для предотвращения кристаллурии.
Применение при беременности и у детей младшего возраста
Не следует применять ципрофлоксацин во время беременнос ти. Использование у детей также противопоказано, так как имеются данные, что хинолоны вызывают артропатию опор ных суставов у молодых животных. Хотя у человека поражение растущего хряща не обнаружено, хинолоны обычно не реко мендуются для применения у детей и в юношеском возрасте. Однако в случае тяжелых инфекций ожидаемая польза от его применения перевешивает возможный риск.
Побочные действия
Ципрофлоксацин обычно хорошо переносится. Наиболее часты ми побочными эффектами являются тошнота, диарея, рвота, дис пепсия, боли в животе, головная боль, беспокойство, тремор, спу танность сознания, сыпь, головокружение и кожный зуд.
Возможны также развитие миалгии, тендовагинита, а также поражение печени и почек.
236
Взаимодействие препаратов
Ципрофлоксацин может повысить концентрацию теофиллина в плазме крови. У5пациентов, принимавших одновременно цип рофлоксацин и антикоагулянты внутрь, описано удлинение вре мени кровотечения.
Есть сообщения об уменьшении чувствительности Shigella spp. к ципрофлоксацину у пациентов, предварительно получавших на лидиксовую кислоту.
Передозировка
Следует незамедлительно промыть желудок. Необходимо поддер живать водно–электролитный баланс. Концентрацию ципрофлок сацина в сыворотке крови можно уменьшить с помощью диализа.
Хранение
Таблетки следует хранить в плотно закрытой упаковке.
ЭРИТРОМИЦИН*
Капсулы или таблетки по 2505мг (в виде стеарата или сукцина та этила)
Порошок для приготовления суспензии внутрь по 1255мг (в виде стеарата или этила сукцината)
1% глазная мазь
Общие сведения
Эритромицин5— макролидный антибиотик, вырабатываемый Streptomyces erythreus. Обладает избирательной бактериостатиче ской активностью в отношении как стрептококков и стафилокок ков, так и некоторых грамотрицательных палочек.
Из–за того, что эритромицин инактивируется желудочным со ком, для приема внутрь его выпускают в виде таблеток, раствори мых в кишечнике. Быстро проникает во все ткани организма, за исключением мозга и ликвора, легко преодолевает плацентарный барьер. Период полувыведения из плазмы крови составляет при мерно 905минут. Эритромицин частично деметилизируется в пе чени и выделяется, в основном, с желчью и калом.
* Грюнамицин, Илозон, Эрик, Эрмицед (прим. ред.)
Эритромицин |
237 |
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•острого фарингита и острого шейного лимфаденита у пациен тов с аллергией на пенициллины;
•дифтерии и легионеллеза;
•пневмонии у взрослых и детей5>555лет;
•атипичной пневмонии у взрослых и детей5>555лет в комбина ции или с хлорамфениколом, или с цефуроксимом, или с цеф триаксоном, или с бензилпенициллином, или с бензилпеницил лином плюс гентамицином;
•коклюша у детей;
•орнитоза и Ку–лихорадки у детей Ђ 85лет;
•инфекции десен и периодонтита;
•энтерита, вызванного Campylobacter jejuni;
•простатита, вызванного Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum, и мягкого шанкра у взрослых;
•венерической лимфогранулемы, хламидийной офтальмии, дру гих хламидийных инфекций и сифилиса у пациентов с аллерги ей на пенициллины;
•возвратной лихорадки.
Профилактика:
•гонококкового конъюнктивита у новорожденных и рецидива рев матизма, вызванного Є–гемолитическими стрептококками груп пы А, у пациентов с аллергией на пенициллины;
•после спленэктомии.
Дозировка и назначение
Таблетки эритромицина перед приемом нельзя делить пополам.
Острый фарингит и острый шейный лимфаденит у пациентов с аллергией на пенициллины
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 105дней.
Дети
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в тече ние 105дней.
238
Дифтерия
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 75дней вслед за началь ной терапией антитоксической противодифтерийной сывороткой 205000–10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
Дети
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в тече ние 75дней вслед за начальной терапией антитоксической проти водифтерийной сывороткой 205000–10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
После выздоровления целесообразно провести вакцинацию АКДС (против коклюша, дифтерии и столбняка).
Пневмония у взрослых и детей8>858лет
Амбулаторные пациенты
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 55дней.
Дети$>$5$лет
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в тече ние 55дней.
Пациенты с атипичной пневмонией должны получать лечение в течение 145дней.
Госпитализированные пациенты с атипичной пневмонией
Взрослые
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлени ем в первые 55дней бензилпенициллина 25млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч,
или
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавле нием в первые 75дней хлорамфеникола 15г внутривенно через каждые 65ч,
или
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавле нием в первые 75дней цефуроксима 1,0–1,55г внутривенно че рез каждые 6–85ч,
Эритромицин |
239 |
или
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлени ем в первые 75дней цефтриаксона 15г внутривенно или внутримы шечно через каждые 12–245ч,
или
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлени ем в первые 75дней бензилпенициллина 25млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч плюс гентамицина внутри венно в дозе 5–75мг/кг/сут, разделенной на несколько введений.
Дети
105мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлением в первые 55дней бензилпенициллина 505000– 10050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 4–65ч,
или
105мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлением в первые 75дней хлорамфеникола 255мг/кг (максимум 7505мг) внутривенно через каждые 65ч,
или
105мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлением в первые 75дней цефуроксима 50–605мг/кг (максимум 1,55г) внутривенно через каждые 6–85ч,
или
105мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлением в первые 75дней цефтриаксона 505мг/кг (максимум 15г) внутривенно или внутримышечно через каж дые 12–245ч,
или
105мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч в течение 145дней с добавлением в первые 75дней бензилпенициллина 505000– 10050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 4–65ч плюс гентамицина внутривенно в дозе 7,55мг/кг/сут, разделенной на 1–3 введения.
Легионеллез
Взрослые
15г внутривенно через каждые 65ч в течение 105дней (имеется клинический опыт успешного применения 5005мг внутрь через каждые 65ч).
240
Дети
105мг/кг (максимум 5005мг) внутривенно через каждые 65ч в тече ние 105дней (имеется клинический опыт успешного применения 7,55мг/кг [максимум 5005мг] внутрь через каждые 65ч).
Коклюш у детей
505мг/кг/сут (максимум 25г) внутрь на 4 приема в течение 145дней.
Орнитоз и Ку–лихорадка у детей Ђ 88лет
10–155мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в тече ние 7–105дней.
Инфекции десен и периодонтит
Взрослые
2505мг внутрь через каждые 65ч в течение 55дней.
Дети
7,55мг/кг (максимум 2505мг) внутрь через каждые 65ч в тече ние 55дней.
Энтерит, вызванный Campylobacter jejuni
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 7–105дней.
Дети
105мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в течение 7– 105дней.
Простатит, вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum, у взрослых
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 145дней.
Венерический лимфогранулематоз
Взрослые
5005мг внутрь через каждые 65ч в течение 145дней.
Дети
12,55мг/кг (максимум 5005мг) внутрь через каждые 65ч в течение 145дней.