Фармакология. Стандарты антибактериальной терапии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Налидиксовая кислота |
171 |
Взаимодействие препаратов
У пациентов, принимающих одновременно антикоагулянты и на лидиксовую кислоту, описано удлинение времени кровотечения.
Применение налидиксовой кислоты может привести к умень шению чувствительности Shigella spp. к ципрофлоксацину.
Передозировка
Необходимо неотложное промывание желудка, а также поддержа ние вводно–электролитного баланса. Для купирования судорог может потребоваться введение противосудорожных средств.
Хранение
Таблетки необходимо хранить в плотно закрытой упаковке.
НИСТАТИН
Маточное кольцо 10050005ЕД
Общие сведения
Нистатин5— противогрибковый полиеновый антибиотик, вы рабатываемый Streptоmyces noursei. Эффективен при лечении инфекций, вызываемых широким спектром дрожжей и дрож жеподобных грибов.
Клиническая информация
Показания
Лечение вагинального кандидоза.
Дозировка и назначение
Вагинальный кандидоз
Маточные кольца, содержащие 20050005ЕД, вставляются высоко во влагалище на ночь в течение 25недель (в некоторых географи ческих регионах может потребоваться применение более высоких ночных доз, вплоть до 15млн5ЕД).
Препарат применяют еще 485ч после клинического выздоров ления. У5пациенток с иммунодефицитом могут потребоваться более высокие дозы и более длительный курс лечения.
Противопоказания и предупреждения
При появлении симптомов раздражения и снижения чувствитель ности лечение следует прекратить.
172
Применение при беременности
Безопасность применения при беременности не установлена. Необходимость проведения лечения определяется состоянием матери.
Побочные действия
После местного применения изредка может развиться раздра жение.
Хранение
Маточные кольца следует хранить при температуре ниже 155oC в плотно закрытой упаковке, защищенной от света.
НИТРОФУРАНТОИН
Таблетки по 1005мг
Общие сведения
Нитрофурантоин представляет собой антибиотик нитрофурано вого ряда с бактериостатической активностью в отношении Escherichia coli и некоторых других грамотрицательных бактерий.
Нитрофурантоин активно всасывается из желудочно–кишеч ного тракта. От 20 до 60% препарата связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени и выделяется с мочой. Достигает терапевтической концентрации через 305ми нут после приема.
Клиническая информация
Показания
Лечение инфекций мочевыводящих путей у взрослых. Профилактика инфекций мочевыводящих путей у детей.
Дозировка и назначение
Инфекции мочевыводящих путей у взрослых
Женщины
1005мг внутрь через каждые 125ч в течение 35дней (при неослож ненной инфекции).
Нитрофурантоин |
173 |
Мужчины
1005мг внутрь через каждые 125ч в течение не менее 145дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей у детей
505мг внутрь на ночь.
Противопоказания
Нарушение функции почек.
Побочные действия
Нитрофурантоин обычно хорошо переносится. Самым частым побочным действием является тошнота. При дозировке 1005мг через каждые 65ч симптомы со стороны желудочно–кишечного тракта могут быть более серьезными.
Описаны случаи периферического неврита, реакций со сто роны легких, гепатотоксичности и изменений со стороны сис темы крови.
Хранение
Таблетки следует хранить в плотно закрытой упаковке.
РИФАМПИЦИН
Капсулы или таблетки по 150 и 3005мг
Общие сведения
Рифампицин5— полусинтетическое производное рифамицина, сложного антибиотика из группы макроцитов, который подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты у широкого спектра микробных возбудителей.
Рифампицин жирорастворим. После приема внутрь быстро всасывается и проникает в клетки тканей и жидкости организма, при наличии воспалительных изменений мозговых оболочек в до статочном количестве проникает в ликвор. Однократный прием 6005мг вызывает через 2–45ч пик концентрации около 105мкг/мл, который затем снижается с периодом полувыведения 2–35ч. Боль шая часть препарата включается в энтерогепатическую циркуля цию, метаболиты образуются в печени путем деацетилирования и окончательно выделяются с калом.
174
Из–за быстрого развития устойчивости рифампицин должен назначаться в комбинации с другими эффективными антибакте риальными средствами.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•эпиглоттита в комбинации с хлорамфениколом или цефота ксимом;
•менингита, вызванного бензилпенициллиноустойчивым или цефтриаксон/цефотаксимоустойчивым Streptococcus pneumoniae, в комбинации с ванкомицином и цефтриаксоном;
•бруцеллеза в комбинации с доксициклином или сульфамето ксазолом + триметопримом.
Профилактика менингита, вызываемого Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae.
Дозировка и назначение
Рифампицин желательно принимать не менее чем за 305минут до еды, так как прием пищи снижает всасывание препарата.
Эпиглоттит
Взрослые
6005мг внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней в комбинации с хлорамфениколом 15г внутривенно или внутримышечно через каж дые 65ч в течение 55дней.
Дети$>$2$месяцев
205мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней в комбинации с хлорамфениколом 255мг/кг (максимум 15г) внутри венно или внутримышечно через каждые 65ч в течение 55дней.
Новорожденные в возрасте 1–2$месяцев
205мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней в комбинации с цефотаксимом 505мг/кг (максимум 25г) внутри венно или внутримышечно через каждые 85ч в течение 55дней.
Новорожденные$<$1$месяца
105мг/кг (максимум 3005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней в комбинации с цефотаксимом 505мг/кг (максимум 25г) внутри венно или внутримышечно через каждые 85ч в течение 55дней.
Рифампицин |
175 |
У детей младшего возраста считается необходимой вакцина ция против H. influenzae серотипа b.
Менингит, вызванный бензилпенициллиноустойчивым или цеф триаксон/цефотаксимоустойчивым Streptococcus pneumoniae
Взрослые
6005мг внутрь 1 раз в сутки в течение не менее 145дней в ком бинации с ванкомицином 15г внутривенно через каждые 125ч и цефтриаксоном 25г внутривенно или внутримышечно через каждые 125ч.
Дети
205мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение не менее 145дней в комбинации с ванкомицином 205мг/кг (макси мум 15г) внутривенно через каждые 125ч и цефтриаксоном 50– 1005мг/кг (максимум 25г) внутривенно или внутримышечно через каждые 125ч.
Таких пациентов необходимо направить к специалисту.
Бруцеллез
Взрослые
6005мг внутрь 1 раз в сутки в течение 65недель в комбинации с доксициклином 1005мг внутрь через каждые 125ч.
Дети$>$8$лет
155мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 65не дель в комбинации с доксициклином 25мг/кг (максимум 1005мг) внутрь через каждые 125ч.
Дети Ђ 8$лет
155мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 65недель в комбинации с сульфаметоксазолом 205мг/кг + три) метопримом 45мг/кг (максимум 8005мг + 1605мг) внутрь че рез каждые 125ч.
Профилактика менингита, вызываемого Neisseria meningitidis
Взрослые
6005мг внутрь через каждые 125ч в течение 25дней.
Дети Ѓ 1$месяца
105мг/кг (максимум 6005мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 25дней.
176
Новорожденные$<$1$месяца
55мг/кг (максимум 3005мг) внутрь через каждые 125ч в тече ние 25дней. У пациентов и их тесных контактов, особенно у детей в возрасте до 5 лет, проведение профилактики рифампицином требует тщательного обсуждения.
Профилактика менингита, вызываемого Haemophilus influenzae
Взрослые
6005мг внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней.
Дети Ѓ 1$месяца
105мг/кг (максимум 6005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней.
Новорожденные$<$1$месяца
55мг/кг (максимум 3005мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 45дней. У пациентов и их тесных контактов, особенно у детей в возрасте до 5 лет, проведение профилактики рифампицином требует тща тельного обсуждения.
Противопоказания
•Гиперчувствительность к рифамицинам в анамнезе.
•Нарушение функции печени.
Предупреждение
У пациентов при повторном назначении рифампицина после оши бочно длительного курса лечения описаны тяжелые иммунологи ческие реакции с развитием почечной недостаточности, гемолиза или тромбоцитопении. В5этих редких ситуациях лечение следует немедленно и окончательно прекратить.
У пожилых и пациентов с алкогольной зависимостью или заболеваниями печени необходим тщательный контроль функ ции печени.
Пациентов следует предупредить, что возможно покраснение мочи, слезной жидкости, слюны и мокроты, а также необратимое окрашивание контактных линз.
Применение при беременности
Не следует прекращать или откладывать лечение во время бере менности.
Рифампицин |
177 |
После рождения ребенка матери необходимо назначить витамин5K из–за существующего риска послеродового крово течения.
Побочные действия
В рекомендуемых дозах рифампицин хорошо переносится боль шинством пациентов, хотя желудочно–кишечная непереносимость иногда бывает недопустимо тяжелой. Другие побочные эффекты (кожная сыпь, лихорадка, гриппоподобный синдром и тромбоци топения) более характерны для нерегулярного приема, чем еже дневного. Описаны также случаи временной олигурии, наруше ний дыхания и гемолитической анемии. Эти реакции уменьшают ся после установления суточной дозы.
Умеренное повышение концентрации билирубина и транс аминаз в сыворотке крови, которое чаще встречается в начале лечения, обычно носит преходящий характер и не имеет кли нического значения. Однако возможно развитие дозозависи мого, потенциально смертельного гепатита. По этой причине не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу 105мг/кг (6005мг).
Взаимодействие препаратов
Рифампицин индуцирует печеночные ферменты и может уве личить потребность в препаратах, которые метаболизируются в печени. К5ним относятся кортикостероиды, стероидные кон трацептивы, сахароснижающие и антикоагулянтные средства, принимаемые внутрь, фенитоин, циметидин, хинидин, цикло спорин и гликозиды дигиталиса.
По этой причине пациентам следует посоветовать пользовать ся негормональными средствами контрацепции все время лече ния и еще 15месяц после его окончания.
Применение рифампицина может также приводить к умень шению накопления в желчи рентгенконтрастных средств и суль фобромофталеина натрия, а также к нарушению микробного ме таболизма фолиевой кислотой и витамина В12.
Передозировка
В течение нескольких часов после отравления может быть эф фективно промывание желудка. Очень большие дозы могут вызвать угнетение функции центральной нервной системы. Спе цифического антидота не существует, необходимо проведение поддерживающей терапии.
178
Хранение
Капсулы и таблетки следует хранить в плотно закрытой упаковке, защищенной от света.
СПЕКТИНОМИЦИН*
Порошок для инъекций во флаконах по 25г (в виде гидрохлорида)
Общие сведения
Спектиномицин вырабатывается Streptomyces spectabilis. Наибо лее эффективен в отношении Neisseria gonorrhoeae, у которой избирательно подавляет синтез белка.
Быстро всасывается после внутримышечного введения, до стигает пика концентрации в плазме крови через 15ч. Незна чительно связывается с белками плазмы, выделяется в неизме ненном виде с мочой.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•неосложненной аногенитальной и распространенной гонокок ковой инфекции у взрослых;
•гонококкового конъюнктивита у взрослых и новорожденных;
•мягкого шанкра у взрослых.
Дозировка и назначение
Все пациенты с гонореей должны одновременно получать лечение против хламидийной инфекции до тех пор, пока микробиологи чески этот диагноз не будет исключен. Половые партнеры должны проходить лечение одновременно.
Неосложненная аногенитальная гонококковая инфекция у взрослых
25г внутримышечно однократно.
Распространенная гонококковая инфекция у взрослых
25г внутримышечно через каждые 125ч в течение 75дней.
* Кирин, Тробицин (прим. ред.)
Спектиномицин |
179 |
В случае вовлечения менингеальных оболочек или эндокарда продолжительность лечения должна составлять 2 и 45недели соот ветственно.
Гонококковый конъюнктивит
Взрослые
25г внутримышечно однократно.
Новорожденные
255мг/кг (максимум 755мг) однократно.
Мягкий шанкр у взрослых
25г внутримышечно однократно (у пациентов с иммунодефици том может потребоваться более продолжительное лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе.
Предупреждение
У пациентов с почечной недостаточностью спектиномицин при меняют, только если другое лечение недоступно.
Применение при беременности
Пока безопасность применения при беременности не установле на, препарат применяют только, если ожидаемая польза для мате ри превышает возможный риск для плода.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности встречаются редко.
Описаны болезненность в месте инъекции, тошнота, лихорадка, головокружение и крапивница.
Хранение
Порошок для инъекций следует хранить во флаконах.
СТРЕПТОМИЦИН
Порошок для инъекций во флаконах по 15г основного вещества (в виде сульфата)
180
Общие сведения
Стрептомицин является аминогликозидным антибиотиком, выра батываемым Streptomyces griseus, используется для лечения тубер кулеза и инфекций, вызванных чувствительными грамотрицатель ными микроорганизмами.
Стрептомицин не всасывается из желудочно–кишечного тракта, но после внутримышечного введения хорошо проника ет во внеклеточные структуры большинства тканей организма, достигая бактерицидной концентрации, особенно в туберку лезных кавернах. Незначительно проникает в ликвор через не измененные мозговые оболочки, при менингите способность к проникновению возрастает. Время полувыведения из плазмы крови составляет 2–35ч, значительно удлиняется у новорож денных, пожилых и пациентов с тяжелой почечной недоста точностью. Выделяется в неизмененном виде с мочой.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•бруцеллеза у взрослых и детей5>585лет в комбинации с докси циклином;
•туляремии;
•чумы.
Дозировка и назначение
Стрептомицин необходимо вводить глубоко внутримышечно. Шприц и игла должны быть стерильными, чтобы исключить риск передачи вирусной инфекции.
Бруцеллез у взрослых и детей8>888лет
Взрослые
15г внутримышечно 1 раз в сутки в течение 25недель с добавле нием доксициклина 1005мг внутрь через каждые 125ч в тече ние 65недель.
Дети$>$8$лет
155мг/кг (максимум 15г) внутримышечно 1 раз в сутки в течение 25недель с добавлением доксициклина 25мг/кг (максимум 1005мг) внутрь через каждые 125ч в течение 65недель.