Фармакология. Стандарты антибактериальной терапии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Бензилпенициллин |
111 |
Пациенты с атипичной пневмонией должны также получать эритромицин 15г (дети: 105мг/кг; максимум 15г) внутривенно че рез каждые 65ч в течение 145дней.
Если возбудителем является чувствительный Streptococcus pneumoniae, можно использовать бензилпенициллин в виде монотерапии.
Тяжелая и очень тяжелая пневмонии у детей в возрасте от 28меся цев до 58лет
505000–10050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч в течение не менее 55дней.
Аспирационная пневмония и абсцесс легких
Взрослые
1–25млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4– 65ч в течение 10–145дней в комбинации с метронидазолом 5005мг внутривенно через каждые 8–125ч (имеется клиниче ский опыт успешного применения метронидазола внутрь 5005мг через каждые 125ч).
Дети
505000–10050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч в течение 10–145дней в комбинации с метронидазолом 12,55мг/кг (максимум 5005мг) внутривенно через каждые 8–125ч (имеется клинический опыт успешного применения метронидазола внутрь 105мг/кг [мак симум 4005мг] через каждые 125ч).
Целлюлит и рожа
Взрослые
1–25млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 65ч в течение 7–105дней (имеется клинический опыт успешного приме нения амоксициллина внутрь 5005мг через каждые 85ч).
Дети
505000–10050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно или внутримышечно через каждые 65ч в течение 7–105дней (имеется клинический опыт успешного применения амоксициллина внутрь 7,5–155мг/кг [максимум 5005мг] через каждые 85ч).
112
Стрептококковый некротизирующий фасциит
Взрослые
45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в комбинации с клиндамицином 6005мг внутривенно через каждые 85ч в течение не менее 75дней.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутри мышечно через каждые 45ч в комбинации с клиндамицином 105мг/кг (максимум 4505мг) внутривенно через каждые 65ч в течение не менее 75дней.
Гангрена
Взрослые
45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в течение не менее 7 дней в комбинации с гентамицином внутри венно или внутримышечно в дозе 5–75мг/кг/сут, разделенной на несколько введений, и метронидазолом 5005мг внутривенно через каждые 85ч (имеется клинический опыт успешного применения метронидазола ректально).
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 45ч в комбинации с гентамицином внутри венно или внутримышечно в дозе 7,55мг/кг/сут, разделенной на 1– 3 введения, и метронидазолом 12,55мг/кг (максимум 5005мг) внутривенно через каждые 85ч (имеется клинический опыт успеш ного применения метронидазола ректально).
Остеомиелит, вызванный Є–гемолитическими стрептококками, у взрослых
25млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч в течение 2–45недель (если длительность парентерального примене ния составила менее 2–45недель, курс завершают амоксициллином 15г внутрь через каждые 6–85ч).
Нейросифилис у взрослых
45млн5ЕД (2,45г) внутривенно через каждые 45ч в течение 25недель.
Бензилпенициллин |
113 |
Врожденный сифилис
Дети$>$2$лет
2005000–30050005ЕД/кг/сут (максимум 2,45млн5ЕД) внутривенно или внутримышечно на несколько введений в течение 25недель.
Дети Ђ 2$лет
2550005ЕД/кг (максимум 1,55млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 125ч в течение 105дней.
Начальная эмпирическая терапия при инфекционном эндокар дите
Взрослые
35млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в комбинации с клок сациллином 25г внутривенно через каждые 45ч и гентамици ном 25мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в комбинации с клоксациллином 505мг/кг (максимум 25г) внутри венно через каждые 45ч и гентамицином 2,55мг/кг (максимум 805мг) внутривенно через каждые 85ч.
Эндокардит, вызванный Ґ–гемолитическим стрептококком
Неосложненный эндокардит
Взрослые
35млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в комбинации с гентами цином 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч в течение 25недель,
или
35млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в течение 45недель.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в комбинации с гентамицином 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч в течение 25недель,
или
10050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в течение 45недель.
114
Штаммы, высоко чувствительные к бензилпенициллину (МПК Ђ 0,128мг/л)
Взрослые
35млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в течение 45недель с до бавлением в первые 25недели гентамицина 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в течение 45недель с добавлением в первые 25недели гентамицина 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Штаммы, устойчивые к бензилпенициллину (МПК = 0,25–1,08мг/л)
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в течение 65недель с добавлением в течение 4–65недель гентамицина 15мг/кг внутри венно через каждые 85ч.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в течение 65недель с добавлением в течение 4–65недель гентами цина 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Эндокардит, вызванный энтерококками, и эндокардит с неизвест ным возбудителем
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно через каждые 45ч в течение 65недель с добавлением в течение 4–65недель гентамицина 15мг/кг внутри венно через каждые 85ч.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно через каждые 45ч в течение 65недель с добавлением в течение 4–65недель гентами цина 15мг/кг внутривенно через каждые 85ч.
Начальная эмпирическая терапия при менингите
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в течение до 145дней с добавлением хлорамфеникола 15г внутри венно через каждые 65ч (имеется клинический опыт успешного применения хлорамфеникола внутрь 500–7505мг через каждые 65ч).
Бензилпенициллин |
115 |
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 45ч в течение до 145дней с добавлением хло рамфеникола 25 мг/кг (максимум 15г) внутривенно через каждые 65ч (имеется клинический опыт успешного применения хлорам феникола внутрь 255мг/кг [максимум 7505мг] через каждые 65ч).
Менингит, вызванный Neisseria meningitidis
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в течение до 145дней с добавлением хлорамфеникола масляной сус пензии 1005мг/кг (максимум 35г) внутримышечно 1 раз в сутки (имеется клинический опыт успешного применения хлорамфени кола внутрь 500–7505мг через каждые 65ч).
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 45ч в течение до 145дней с добавлением хло рамфеникола масляной суспензии 255мг/кг (максимум 5005мг) внутримышечно 1 раз в сутки (имеется клинический опыт успеш ного применения хлорамфеникола внутрь 255мг/кг [максимум 7505мг] через каждые 65ч).
Менингит, вызванный Streptococcus pneumoniae (штаммы, чувстви тельные к бензилпенициллину [МПК Ђ 0,068мг/л])
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в течение 10–145дней.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 45ч в течение 10–145дней.
В тяжелых ситуациях может потребоваться продолжительность лечения до 65недель.
Менингит, вызванный Listeria monocytogenes, у взрослых
35млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 45ч в течение не менее 35недель.
У взрослых часто требуется более длительная терапия, некото рые больные могут лечиться до 65недель.
116
Менингит у новорожденных, вызванный стрептококками группы В
505000–7550005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно через каждые 4–65ч (новорожденные < 7 дней: 5050005ЕД/кг [макси мум 25млн5ЕД] внутривенно через каждые 85ч) общим курсом до 35недель с добавлением гентамицина 2,55мг/кг внутривенно через каждые 125ч.
Абсцесс мозга
Взрослые
3–45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч в комбинации с метронидазолом 5005мг внутривенно через каж дые 8–125ч,
или
3–45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4– 65ч в комбинации с хлорамфениколом 15г внутривенно через каждые 65ч.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 4–65ч в комбинации с метронидазолом 12,55мг/кг (максимум 5005мг) внутривенно через каждые 8–125ч,
или
10050005ЕД/кг (максимум 35млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 4–65ч в комбинации с хлорамфениколом 255мг/кг (максимум 7505мг) внутривенно через каждые 65ч.
Длительность лечения зависит от клинического эффекта и рентгенологических признаков разрешения абсцесса.
Болезнь Лайма (в поздней стадии) у взрослых
45млн5ЕД внутривенно через каждые 4–65ч в течение 14–215дней. У пациентов с неврологической симптоматикой обычно тре
буется лечение продолжительностью 215день.
Лептоспироз
Взрослые
25млн5ЕД внутривенно через каждые 65ч в течение 5–75дней.
Дети
5050005ЕД/кг (максимум 25млн5ЕД) внутривенно через каждые 65ч в течение 5–75дней.
Бензилпенициллин |
117 |
Сибирская язва
Взрослые
45млн5ЕД внутривенно или внутримышечно через каждые 4–65ч в течение 7–105дней.
Дети
10050005ЕД/кг (максимум 45млн5ЕД) внутривенно или внутримы шечно через каждые 4–65ч в течение 7–105дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе.
Предупреждение
При использовании препаратов пенициллинового ряда необ ходимо всегда быть готовым к лечению анафилаксии. Перед назначением первой дозы пациентов следует тщательно опро сить на предмет имевших место ранее аллергических реакций. Если в процессе лечения появляется кожная сыпь или нет улуч шения в течение 25дней, больной должен быть переведен на прием антибиотиков другого ряда.
Быстрое внутривенное введение большой дозы калиевой соли бензилпенициллина может вызвать гиперкалиемию, арит мию и остановку сердца, особенно у пациентов с недостаточ ной функцией почек.
Применение при беременности
Данных о тератогенности бензилпенициллина нет, его можно ис пользовать при беременности.
Побочные действия
Наиболее часты различные по тяжести реакции гиперчувствитель ности5— от кожной сыпи до анафилаксии.
В месте внутримышечной инъекции возможны болезнен ность и асептическое воспаление, в месте внутривенного вве дения иногда развивается флебит или тромбофлебит. Случай ное введение в периферический нерв вызывает сильную боль и нарушение функции.
Чрезмерно высокая концентрация бензилпенициллина в голов ном мозге может вызвать спутанность сознания, судороги, кому и энцефалопатию, приводящую к летальному исходу.
118
Описаны также случаи интерстициального нефрита. Нейтро пения и тромбоцитопения редки.
Передозировка
Передозировка в связи с введением больших доз препарата внутри венно может вызвать судороги, паралич и даже смерть. Повышенную концентрацию в крови можно уменьшить с помо щью гемодиализа.
Хранение
Порошок для инъекций необходимо хранить во флаконах при тем пературе 2–8 oC.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА БЕНЗАТИН*
Порошок для инъекций 1,445г бензилпенициллина (= 2,45млн5ЕД) во флаконах по 55мл
Общие сведения
Бензилпенициллина бензатин является депо–формой бензилпени циллина для парентерального применения. Разработан для созда ния тканевого депо, из которого лекарство медленно высвобожда ется в течение от 125ч до нескольких дней. Достигает пика кон центрации в плазме крови через 13–245ч и поддерживает его в течение 145дней. Обнаруживается в моче в течение 3–45недель.
Клиническая информация
Показания
Лечение:
•острого фарингита, острого шейного лимфаденита и дифте рии;
•раннего и позднего сифилиса (кроме нейросифилиса) у взрос лых.
Профилактика рецидива ревматизма, вызываемого Є–гемолитичес кими стрептококками группы А.
* Бициллин–1, Ретарпен, Экстенциллин (прим. ред.)
Бензилпенициллина бензатин |
119 |
Дозировка и назначение
Острый фарингит и острый шейный лимфаденит
Взрослые и дети с весом$>$30$кг
1,25млн5ЕД внутримышечно однократно.
Дети с весом Ђ 30$кг
3050005ЕД/кг (максимум 1,25млн5ЕД) внутримышечно однократно.
Дифтерия
Взрослые и дети с весом$>$30$кг
1,25млн5ЕД внутримышечно однократно, вслед за начальной тера пией5— введением антитоксической противодифтерийной сыво ротки 205000–10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
Дети с весом Ђ 30$кг
3050005ЕД/кг (максимум 60050005ЕД) внутримышечно однократ но, вслед за начальной терапией5— введением антитоксической противодифтерийной сыворотки 205000–10050005ЕД внутривенно или внутримышечно.
После выздоровления необходимо предложить вакцинацию АКДС (от дифтерии, коклюша и столбняка).
Ранний сифилис у взрослых
2,45млн5ЕД внутримышечно однократно.
Поздний сифилис (кроме нейросифилиса) у взрослых
2,45млн5ЕД внутримышечно 1 раз в неделю в течение 35недель.
Профилактика рецидива ревматизма, вызываемого Є–гемолитиче скими стрептококками группы А
Взрослые и дети с весом$>$30$кг
1,25млн5ЕД внутримышечно через каждые 3–45недели.
Дети с весом Ђ 30$кг
60050005ЕД внутримышечно через каждые 3–45недели.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам в анамнезе.
120
Предупреждение
При использовании препаратов пенициллинового ряда необ ходимо всегда быть готовым к лечению анафилаксии. Перед назначением первой дозы пациентов следует тщательно опро сить на предмет имевших место ранее аллергических реакций. Если в процессе лечения появляется кожная сыпь или нет улуч шения в течение 25дней, больной должен быть переведен на прием антибиотиков другого ряда.
Применение при беременности
Данных о тератогенности бензилпенициллина бензатина нет, его можно использовать при беременности.
Побочные действия
Наиболее часты различные по тяжести реакции гиперчувствитель ности5— от кожной сыпи до анафилаксии.
Вместе внутримышечной инъекции возможны болезненность
иасептическое воспаление. Случайное введение в перифериче ский нерв вызывает сильную боль и нарушение функции.
Описаны также случаи интерстициального нефрита. Нейтро пения и тромбоцитопения редки.
Хранение
Порошок для инъекций должен храниться во флаконах при темпе ратуре 2–85оC.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА ПРОКАИН*
Порошок для инъекций во флаконе по 15г бензилпенициллина (= 15млн5ЕД), 35г бензилпенициллина (= 35млн5ЕД).
Общие сведения
Бензилпенициллина прокаин является депо–формой бензилпе нициллина для парентерального применения. Разработан для создания тканевого депо, из которого лекарство медленно выс вобождается в течение от 125ч до нескольких дней. Достигает пика концентрации в плазме крови через 1–35ч и выделяется до нескольких дней.
*Бензилпенициллина новокаиновая соль, Прокаин пенициллин G 3 мега
(прим. ред.)