Глава 9 таблетки (tabulettae)

9.1. Определение, краткая историческая справка

Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс й предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения.

По способу получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные - tabulettae compressae (их обычно именуют одним словом «таблетки») и тритурациопные - tabulettae fnabiles, получаемые методом формирования масс. Причем подавляющее, большинство таблеток получают методом прессования и лишь 1-2% общего производства таблетированных препаратов готовят методом формования масс. В СССР по типу тритурационных получают таблетки нитроглицерина по 0,0005 г.

Первые сведения о прессовании порошков относятся к середине XIX столетия. В 1844 г. в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. Через два года производство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии, Германии. В России первое таблеточное производство открыто в 1895 г. на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге. Первым научным исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л. Ф. Ильина, защищенная в 1900 г.

Впервые таблетки как дозированная лекарственная форма включены в Шведскую фармакопею VII (1901). Начиная с этого времени, они постепенно становятся официальными во всех странах мира.

Благодаря наличию ряда положительных качеств (малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, удобство хранения, транспортировки, применения и др.) таблетки получили широкое распространение и в настоящее время составляют около 80% общего объема готовых лекарственных форм. В ГФ XI включены 163 частные статьи на таблетки, остальные регламентируются ВФС. Наша промышленность выпускает свыше 480 таблетированных лекарственных препаратов, ежегодно более 5 млрд упаковок.

Наряду с ростом производства таблеток совершенствуются их технология к методы контроля качества. Большое внимание уделяется биофармацевтическим исследованиям - влиянию фармацевтических факторов (физико-химические свойства лекарственного вещества, степень его измельчения, физико-химические свойства и количество вспомогательных веществ, способ гранулирования, величина давления прессования, применяемые покрытия и др.) на эффективность таблеток и разработку их рациональной технологии. Создаются таблетки пролонгированного действия (растворимые в желудке или кишечнике), с регулируемой скоростью высвобождения лекарственного вещества. Ставится вопрос об автоматизации производства таблеток с постадийным контролем.

9.2. Характеристика таблеток как лекарственной формы

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разные форму, размеры и массу. Наиболее распространенной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер таблеток колеблется от 3 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром более 25 мм называются брикетами. Чаще выпускают таблетки диаметром от 7 до 14 мм. Таблетки диаметром более 9 мм имеют одну риску или две, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6 г определяется в основном дозировкой лекарственного вещества, но определенное влияние на нее оказывают и вспомогательные вещества, которые обычно входят в их состав.

В зависимости от назначения и способа применения таблетированные препараты делятся на следующие группы: oriblettae - таблетки, применяемые перорально, всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника; resoriblettae - применяемые сублингвально, всасываются слизистой оболочкой полости рта; injectablettae, hnplantablettae - асептически изготовленные, используемые соответственно для получения инъекционных растворов и применяемые для имплантации; solublettae - таблетки, используемые для изготовления растворов для полосканий, спринцеваний и др.; bacilli, boli, uteritoria, vagitoria - прессованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы.