Основная литература

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 15-е изд. – М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2008. – 1206 с.

2. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой / Д.А. Харкевич. – М.: Медицинское информационное агентство, 2005. – 440 с.

Дополнительная литература

1. Созонова, И.В. Практикум по фармакологии / И.В. Сазонова, Г.Л. Скорохватова. – М.: Март, 2005. – 256 с.

2. Федюкович, Н.И. Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей / Н.И. Федюкович. – Изд. 6-е. – Ростов н/Д: Феникс, 2008. – 698 с.

Тема 3.2. Основные понятия фармакодинамики. Дозирование лекарственных средств

Фармакодинамика изучает биологические эффекты лекарственных веществ, механизм и точки приложения их действия. Основная задача фармакодинамики – выяснить, где и каким образом действуют лекарственные вещества. Механизм действия лекарственных веществ реализуется посредством взаимодействия с субстратом-мишенью (рецепторы, ионные каналы, транспортные системы, ферменты, гены).

Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой. В зависимости от дозы меняется скорость развития эффекта лекарственного средства, выраженность действия, продолжительность и даже характер.

Исходный уровень знаний:

• особенности мембранных и цитоплазматических рецепторов;

• анатомо-физиологические особенности детского и старческого организмов.

Студент должен представлять:

• типовые механизмы действия лекарственных веществ.

Студент должен знать:

• виды действия лекарственных веществ на организм;

• классификацию доз.

Студент должен уметь:

• подбирать дозу лекарственного средства согласно принципам индивидуализации доз.

Основные вопросы темы:

1. Типовые механизмы действия лекарственных веществ (взаимодействие с рецепторами, ионными каналами, ферментами, транспортными системами, генами).

2. Местное и резорбтивное действие лекарственных средств. Прямое и рефлекторное действие.

3. Прямое и косвенное, главное и побочное действие лекарств. Общеклеточное и избирательное действие.

4. Действие лекарственных средств на плод (эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое).

5. Ульцерогенное, мутагенное, канцерогенное действие лекарственных средств. Понятие об идиосинкразии.

Идиосинкрази́я (от греч. ίδιος — своеобразный, особый, необычайший и σύνκρασις — смешение), болезненная реакция, возникающая у некоторых людей в ответ на определённые неспецифические (в отличие от аллергии) раздражители. В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не сопровождающаяся выработкой антител.

6. Определение «доза лекарственного средства». Принципы индивидуализации доз. Единицы измерения доз (весовые, объемные, единицы действия).

7. Классификация доз по силе действия (терапевтические, токсические, летальные) и по приемам (ударные, поддерживающие, курсовые, дробные).

8. Особенности дозирования лекарственных средств детям и лицам старше 60 лет.

Как показывает практика, для пациентов старше 60 лет начальная доза препаратов, угнетающих центральную нервную систему, а также сердечных гликозидов и мочегонных средств должна быть уменьшена до 1/2 общепринятой дозы для взрослого человека. Дозы других сильнодействующих препаратов должны составлять 2/3 от доз, назначаемых больным среднего возраста. Затем постепенно увеличивают дозу до достижения необходимого терапевтического эффекта, после чего уменьшают до поддерживающей, которая, как правило, ниже, чем для пациентов среднего возраста.

Обычно дозу для детей рассчитывают исходя из дозы взрослых. Подбор дозы препаратов зависит также от характера заболевания и клинической ситуации. Доза лекарства для взрослого принимается за единицу и ребенку дается определенная часть дозы взрослого. Ребенку до 1 года назначают 1/24—1/12 дозы взрослого, в 1 год — 1/12, в 2 года — 1/8, в 4 года — 1/6, в 6 лет — 1/4, в 7 лет — 1/3, в 14 лет — 1/2, в 15—16 лет — 3/4 дозы взрослого.

Учебные задания для самостоятельной работы:

1. Заполните терминологический словарь: агонисты, антагонисты, аффинитет, доза, идиосинкразия, разовая доза, рецептор.

2. Найдите в учебной литературе и запишите по 2 примера на каждый вид действия лекарственных средств.

3. Решите задачи:

А) Суточная доза препарата составляет 0,5 г. Рассчитайте дробную дозу (2 приема в сутки) и курсовую дозу (15 дней).

Б) Рассчитайте дозу препарата для ребенка 12 лет, массой 38 кг, если известна доза для взрослого-0,15 г. Воспользуйтесь разными формулами, сравните результат.

1. А= Б (а/ (а + 12)

2. А= Б (в/70),

1.0,15(12/(12+12)=0,3

2.0,15(38/70)=0,08

Где А - доза для ребенка, Б - доза для взрослого, а - возраст ребенка в годах, в - масса тела ребенка в кг.

В) Рассчитайте разовую и суточную дозы 20% раствора магния сульфата, назначенную взрослому пациенту как желчегонное средство по 1 столовой ложке 3 раза в день. Расчет сделайте в миллилитрах и граммах.

Вопросы для самопроверки:

1. Каким образом лекарственные средства взаимодействуют с рецепторами?

2. Как изменяется выраженность и длительность действия с увеличением дозы лекарственного средства?

3. Когда возникает необходимость в высшей терапевтической дозе?

4. Какие дозы лекарственных средств приведены в Государственной фармакопее?

5. Каковы последствия применения токсических доз?