Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Анестезиология и интенсивная терапия (Гельфанд Б.Р

.).pdf
Скачиваний:
1667
Добавлен:
09.12.2013
Размер:
3.78 Mб
Скачать

3. Клиническая фармакология

3.1.6.4. Пиритрамид (Дипидолор)

Препарат с выраженным морфиноподобным эффектом. Быстрое начало действия и длительность 4—6 ч.

Дозировка: индукция — 0,2—0,3 мг/кг при ИВЛ; поддер жание — 0,1—0,4 мг/кг каждые 60 мин; после операции — 0,2—0,4 мг/кг каждые 4—6 ч; постоянное введение — 120 мг в 36 мл 5% глюкозы 1—2 мл/ч в/в.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО. Побочные эффекты: снижение чувствительности к уг

лекислоте, тошнота, рвота, спазм сфинктеров, повышение ВЧД, легкий α и β адреностимулирующий эффект.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.5. Морфин

Гидрофильный длительно действующий μ агонист. Дозировка: премедикация — 0,2 мг/кг; индукция — 0,05—

0,2 мг/кг; поддержание — 0,05—0,2 мг/кг каждые 3—4 ч. Показания: аналгезия, отек легких (кардиогенный). Противопоказания: комбинация с ингибиторами МАО

может быть опасной, легочное сердце, сердечная недоста точность.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, повышение ВЧД, спазм сфинктеров, тошнота и рвота, слабый симпати котонический эффект.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.6. Альфентанил

Синтетический μ агонист. По сравнению с фентанилом в 4 раза меньшая анальгетическая активность, действие раз вивается в 4 раза быстрее и длится в 3 раза меньше (в зави симости от дозы). Для индукции применяют высокие дозы. Вызывает более выраженную депрессию дыхания, тошноту и рвоту, чем фентанил.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, при печеночной недостаточности необходим подбор дозы. Пре парат метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

151

Анестезиология и интенсивная терапия

Побочные эффекты: угнетение дыхания, брадикардия, мышечная ригидность.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.7. Суфентанил и ремифентанил

Суфентанил—мощный синтетический μ агонист. Выра женная липофильность.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, вы раженные нарушения функции печени.

Побочные эффекты: выраженная депрессия дыхания, мышечная ригидность, брадикардия, тошнота и рвота.

Антагонист: налоксон.

Ремифентанил (Ултива) — опиоидный анальгетик, селек тивный агонист μ опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, короткой продолжитель ностью действия и отсутствием кумуляции после продол жительного введения. Период полувыведения — 3—10 мин, клиренс — 40 мл/мин/кг.

Дозировка: для вводного наркоза ремифентанил приме няют в сочетании с гипнотическими препаратами или общи ми анестетиками. Начальную болюсную дозу 0,5—1 мкг/кг вводят в течение 30 сек с последующей инфузией со скоро стью 0,5—1 мкг/кг/мин. Скорость инфузии ремифентанила для поддержания анестезии колеблется в диапазоне 0,5— 0,125 мкг/кг/мин. Инфузию ремифентанила проводят толь ко с помощью откалиброванного инфузомата.

Показания: в качестве анальгетического компонента при вводном наркозе и/или поддержании общей анестезии при различных хирургических вмешательствах.

Побочные эффекты: артериальная гипотензия, угнетенное дыхание, брадикардия, ригидность скелетных мышц, тош нота, рвота, ранние послеоперационные боли.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.8. Трамадола гидрохлорид (Трамал)

Мощный анальгетик опиоидного ряда, стимулиру ющий μ , χ, δ опиоидные рецепторы. Дополнительно уси ливается аналгезия за счет торможения нейронального за хвата норадреналина и серотонина.

152

3. Клиническая фармакология

Дозировка: для обезболивания после операций — в/м 50—100 мг (до 400 мг/сут), при лечении хронической боли — 50 мг внутрь (до 400 мг/сут).

Показания: острая и хроническая боль, болезненные ди агностические и хирургические манипуляции.

Противопоказан в случае передозировки гипнотиков, анальгетиков, острой алкогольной интоксикации, лечения ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: сухость во рту, тошнота, рвота. При использовании высоких доз возможно развитие угнетения дыхания и других побочных эффектов, свойственных опиатам.

3.1.6.9. Пентазоцин (Фортрал)

Синтетический препарат из группы агонистов антаго нистов.

Дозировка: 15—30 мг в/в, 30—45 мг в/м или п/к. Сочетание с μ агонистами, ингибиторами МАО, ал

коголем, седативными препаратами и фторотаном усилива ет депрессию дыхания.

Противопоказания: нарушения вентиляции, травма че репа, высокое ВЧД, лечение ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: повышение ВЧД, тошнота и рвота.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.10. Налоксон

Выраженный «чистый» антагонист без заметных аналь гетических свойств. Длительность действия — 30 мин.

Показания: передозировка (абсолютная и относитель ная) μ агонистов, агонистов антагонистов.

Побочные эффекты: тахикардия, вазоконстрикция, боль, тахипноэ, тошнота и рвота.

3.1.6.11. Налтрексон

Длительно действующий антагонист. Длительность дей ствия — до 3 суток.

Показания: применяется при лечении опиатной зави симости. Не применяется при лечении острой передозиров ки опиатов. Большая продолжительность действия делает контроль над острым синдромом отмены более сложным и непредсказуемым.

153

451

3.1.6.12. Характеристика опиоидных агонистов, агонистов%антагонистов и антагонистов

 

Связы'

Период

Ре'

 

 

Время

Продол'

 

Название

вание с

Путь

Доза

наступле'

житель'

 

полужиз'

цептор и

Метаболизм

препарата

белком

введения

(мг)

ния эффек'

ность дей'

ни (ч)

эффект

 

 

(%)

 

 

та (мин)

ствия (ч)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Агонисты

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Альфентанил

92

1,5

μ+

В/в

3,5—8,5

Быстрое

0,2—0,3

Печень

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Печень, большие

 

 

 

 

 

 

 

 

дозы применяются

 

 

 

μ+

 

0,05—0,1

 

 

при анестезии;

Фентанил

65—90

1—4

В/м, в/в

Быстрое

0,5—1

очень большие

0,025—0,1

 

 

 

 

 

 

 

(7 мг) для продолжи

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тельного действия

 

 

 

 

 

 

 

 

(24—36 ч)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Морфин

10—34

2—3

μ+

Per os, в/м,

10—30

10—30

4—5

Печень, вызывает

χ+

в/в, п/к

2,5—10

10—30

4—5

выброс гистамина

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Агонисты'антагонисты

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Бупренорфин

96

3

μ+

Per os, в/м,

0,3—0,6

5

6

Печень

в/в, п/к

(минимально)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

терапия интенсивная и Анестезиология

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Окончание

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Связы'

Период

Ре'

 

 

Время

Продол'

 

 

 

 

Название

вание с

Путь

Доза

наступле'

житель'

 

 

 

 

полужиз'

цептор и

Метаболизм

 

 

препарата

белком

введения

(мг)

ния эффек'

ность дей'

 

 

ни (ч)

эффект

 

 

 

 

 

(%)

 

 

та (мин)

ствия (ч)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Буторфанол

65—90

2,5—4

χ+

В/м, в/в

1—4

10—30

3—4

Печень

 

σ+

0,5—2

2—3

3—4

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

μ

 

 

 

 

 

 

 

Нубаин

60—70

3—6

χ

В/м, п/к,

0,15

10—15

3—6

Печень

 

ρ

в/в

0,15

2—3

3—6

 

 

 

 

 

σ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

μ

Per os, в/м,

50

15—30

3

 

 

 

Пентазоцин

35—64

2—3

χ

30

15—20

2—3

Печень

 

п/к, в/в

 

 

 

 

 

σ

30

2—3

2—3

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

.3

 

 

 

 

μ

 

 

 

 

ются небольшие

 

 

 

 

Антагонисты

 

 

Клиническая

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Печень, применя

 

551

 

 

 

χ

В/м, в/в,

 

 

 

дозы препарата,

фармакология

Налоксон

46

0,5—1,3

0,4—0,8

1—4

титруются

 

δ

п/к

 

 

 

 

 

 

 

 

до восстановления

 

 

 

 

 

σ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

самостоятельного

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

дыхания

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Анестезиология и интенсивная терапия

3.2. Местные анестетики

3.2.1. Общая формула местных анестетиков

3.2.2. Классификация местных анестетиков

Эфиры

 

Амиды

 

 

 

 

 

Бупивакаин

 

 

Хлорпрокаин

(Маркаин,

 

Ропивакаин

(Незакаин)

Анекаин,

 

(Наропин)

 

Карбостезин)

 

 

 

 

 

 

Кокаин

Дибукаин

 

Тримекаин

(Нуперкаин)

 

(Мезокаин)

 

 

 

 

 

 

Про каин

 

 

 

(Новокаин,

Этидокаин

 

Пиромекаин

Женакаин,

(Дуранест)

 

 

 

Полокаин)

 

 

 

 

 

 

 

Аметокаин

Лидокаин

 

Прилокаин

(Тетракаин,

(Ксилокаин,

 

 

(Цитанест,

Пантокаин,

Лигнокаин,

 

 

Ксилонест)

Дикаин)

Ксикаин)

 

 

 

 

 

 

 

 

Мепивакаин

 

Левобупивакаин,

 

(Карбокаин,

 

Бензокаин

 

Артикаин

Скандикаин,

 

 

 

(Ультракаин)

 

Миаверин)

 

 

 

 

 

 

 

 

156

 

3.2.3. Фармакологические и клинические

 

 

 

 

 

 

 

характеристики местных анестетиков

 

 

 

 

 

 

 

(физико%химические, клинические)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Физико'химические

 

 

Клинические

 

 

 

 

Отно'

Относи'

Анес'

 

 

Латент'

 

 

Отно'

 

 

 

ситель'

тельная

тетиче'

рН рас'

 

Прони'

Дли'

сительная

 

 

 

рКа

ный

 

 

 

ная мощ' токсич'

ский

твора

цаемость

тельность

длитель'

 

 

 

 

период

 

 

 

ность

ность

индекс

 

 

 

 

ность

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Прокаин (Новокаин)

1

1

1

5—6,5

8,9

Средн.

Средн.

Кор.

1

 

 

Хлорпрокаин (Незакаин)

2

0,75

3

2,7—4

8,7

Кор.

Заметн.

Оч. кор.

0,75

 

 

Лидокаин (Ксилокаин)

3

1,5

3

6,5

7,9

Кор.

Заметн.

Средн.

1,5—2

 

 

Прилокаин (Цитанест)

3

1,5

2

4,5

7,7

Кор.

Заметн.

Средн.

1,75—2

 

 

Мепивакаин (Карбокаин)

3

2

1,5

4,5

7,6

Кор.

Умерен.

Средн.

2—2,5

.3

 

Клиническая

 

Бупивакаин

15

10

1,5

4,5—6

8,1

Умерен.

Умерен.

Длит.

6—8

 

(Маркаин, Анекаин)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Тетракаин (Понтокаин)

15

12

1,25

4,5—6,5

8,6

Оч. длит.

Плох.

Длит.

6—8

 

фармакология

 

Этидокаин (Дюракаин)

15

10

1,5

4,5

7,7

Кор.

Умерен.

Длит.

5—8

751

Ропивакаин (Наропин)

15

10

1,5

4—6

8,1

Кор.

Умерен.

Длит.

3—10

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

851

3.2.4. Фармакологические и клинические характеристики местных

Анестезиология

анестетиков (концентрация раствора, максимальная разовая доза)

 

 

 

Концентрация раствора (%)

 

 

 

 

 

Симпа'

Блок

Эпидуральная

Макси'

 

 

Местная

Внутривенная

 

 

и

 

 

тический

больших

 

 

мальная

 

 

 

Анестезия

интенсивная

 

 

инфильтра'

регионарная

 

 

 

блок малых

нервов и

 

разовая

 

 

ция

анестезия

Аналгезия

(с моторным

 

 

 

 

нервов

сплетений

 

блоком)

доза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Прокаин* (Новокаин)

0,5

1

1

2

1,5

3

15

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Хлорпрокаин (Незакаин)

0,5

1

1

2

1,5

3

15

терапия

 

Лидокаин (Ксилокаин)

0,25—0,5

0,5

0,5

1—1,5

1

2

7

 

Прилокаин (Цитанеот)

0,25

0,5

0,5

1—2

1

2

8

 

 

Мепивакаин (Карбокаин)

0,25—0,5

0,5

0,5

1—1,5

1

2

7

 

 

Бупивакаин

0,125—0,25

0,125—0,25

0,25

0,375—0,5

0,25—0,375

0,5—0,75

3

 

 

(Маркаин, Анекаин)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Тетракаин (Понтокаин)

0,1—0,15

0,1—0,15

0,25

0,15—0,3

0,2—0,4

0,3—0,5

2,5

 

 

Этидокаин (Дюракаин)

0,5—0,2

0,15—0,2

0,25

0,5—1

0,5—1

1—1,5

4

 

 

Ропивакаин (Наропин)

0,2—0,75

0,75

0,75

0,75

0,2

0,75—1

3

 

 

* Прокаин используется как референтный стандарт = 1.

 

 

 

 

 

 

Анестетический индекс = относительная мощность / относительная токсичность.

 

 

 

3. Клиническая фармакология

3.2.5. Безопасные дозировки* местных анестетиков

 

 

 

 

 

 

 

Место введения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препарат

Перифе'

 

Центральные блокады2

 

Межреберный

 

 

 

 

 

 

 

 

 

блок3 с адре'

 

 

 

рические

 

 

 

 

С адреналином 1:

 

 

налином

 

 

 

блоки1

Простой

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1:200 000

 

 

 

 

 

 

 

 

200 000

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Хлорпрокаин

 

20

 

25

 

 

 

Прокаин

 

14

 

18

 

 

 

Лидокаин

20

 

7

 

9

 

 

 

 

6

Мепивакаин

20

 

7

 

9

 

 

 

 

6

Бупивакаин

5

 

2

 

2

 

 

 

 

2

Тетракаин

 

2

 

2

 

 

 

 

Ропивакаин

5

 

3

 

4

 

 

 

24

* Единица измерения — мг/кг.

 

 

 

 

 

 

 

1

Область с малой васкуляризацией.

 

 

 

 

2

Область со средней васкуляризацией.

 

 

 

 

3

Область с высокой васкуляризацией.

 

 

 

 

4

Ропивакаин не выпускается в смеси с адреналином.

 

 

3.2.6. Местные анестетики, используемые

для спинальной анестезии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препарат

 

Концентрация

 

Доза для

 

Барич'

 

Длитель'

 

 

 

взрослых

 

ность

 

ность (мин)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,75% в 8,25%

 

9—15 мг

 

Гипербар.

90—240

Бупивакаин

 

глюкозе

 

(1,2—2 мл)

 

 

 

 

 

 

 

 

0,5%

 

 

 

15 мг

 

Изобар.

 

90—240

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ультракаин

 

5% на 10%

 

100—150 мг

 

Гипербар.

100—150

 

декстрозе

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,5% в 5%

 

10—20 мг

 

Гипербар.

 

 

 

 

глюкозе

 

(2—4 мл)

 

 

 

 

 

Тетракаин

 

0,5%

 

 

10—20 мг

 

Изобар.

 

150—300

 

 

 

 

 

 

(2—4 мл)

 

 

 

 

 

 

 

 

0,1%

 

 

10 мг (10 мл)

 

Гипобар.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

159

Анестезиология и интенсивная терапия

3.2.7. Местные анестетики, используемые для эпидуральной анестезии

 

 

Максимальная доза для взрослых

Длитель'

 

Концент'

 

 

Препарат

рация (%)

Простой

С адрена'

ность

 

(мин)

 

 

раствор

лином

 

 

 

 

 

 

 

 

Хлорпрокаин

2—3

m 800 мг

m 900 мг

30—75

(40 мл 2%)

(30 мл 3%)

 

 

 

 

 

 

 

 

Лидокаин

1—2

m 300 мг

m 500 мг

50—120

(30 мл 1 %)

(50 мл 1%)

 

 

 

 

 

 

 

 

Мепивакаин

1—2

m 300 мг

m 500 мг

60—150

(30 мл 1 %)

(50 мл 1%)

 

 

 

 

 

 

 

 

Бупивакаин

0,5

m 175 мг

m 225 мг

120—240

(35 мл 0,5%)

(45 мл 0,5%)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

m 250 мг

 

 

 

 

(30 мл 0,75%)

 

 

Ропивакаин

0,75—1

 

180—360

 

 

250 мг

 

 

 

 

(25 мл 1 %)

 

 

 

 

 

 

 

3.3. Противоаритмические препараты

Дифенин: 50—100 мг в/в медленно, повторно каждые 5 мин (максимальная доза 1 г).

Показания: аритмии, вызванные применением сердеч ных гликозидов.

Применять с осторожностью при заболеваниях печени. Лидокаин: 1,5 мг/кг струйно в/в; 120 мкг/кг/мин в виде капельной инфузии в течение 25 мин, 30 мкг/кг/мин в виде продолжительной инфузии в течение 25 мин, 30 мкг/кг/

мин в виде продолжительной инфузии.

Показания: желудочковые экстрасистолии, желудоч ковая тахикардия.

Противопоказания: АВ блокада II—III степени, аллергия. Новокаинамид: 1,5 мг/кг в/в в течение 2 мин,

0,3 мг/кг/мин.

160