Добавил:

ivanov666 Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Башкирский Государственный Аграрный Университет

Предмет:

[НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Файл:

Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО

.pdf

Скачиваний:

Добавлен:

08.09.2026

Размер:

2 Мб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 3031 / 4031 32 33 34 35 36 37 38 39 40 > Следующая >>>





действия. Не меняет возбудимость синоатриального узла, маловлияетнапроводимостьисократимостьмиокарда(на фонеишемии,гипокалиемиииацидозаможетзначительно замедлитьдеполяризациюискоростьпроведения).Гемоди намическиеэффектылидокаинанезначительны.

В качестве антиаритмического средства применяют

парентерально.

Используют также в качестве средства для местной

анестезии(см.с.151).

Показания

1. Сердечнаяаритмия:препарат1горядаприжелудочковой тахиаритмиииэкстрасистолии,вт.ч. в остром периоде инфарктамиокарда, в послеоперационном периодепри катетеризации сердца, при фибрилляции желудочков и дигиталиснойинтоксикации.Вводяттакжеприпароксизме желудочковойтахикардиинеустановленнойприроды.

2. Профилактикагемодинамическойреакциинаинтуба цию,иэкстубациютрахеи.

Противопоказания

Гиперчувствительность,судорогиванамнезеналидока

ин,синдромWPW,кардиогенныйшок,слабостьсинусо вогоузла,блокадысердца,тяжелыезаболеванияпечени, миастения.

Осторожноприменяютвовремябеременности,грудное

вскармливаниеследуетпрекратить.

Побочные действия

УгнетениеиливозбуждениеЦНС,нервозность,эйфо

рия, сонливость, головная боль, тошнота, шум в ушах, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судо роги,нарушениесознания,остановкадыхания,синусовая брадикардия, нарушение проводимости, артериальная гипотензия, коллапс, злокачественная гипертермия, ал лергическиереакции.





Дозировка и применение

Парентерально ‡

Вводят внутривенно 100 мг (1–1,5 мг/кг) в течение 30с,затемналаживаютинфузиюсоскоростью4мг/мин в течение 30 минут, 2 мг/мин— в течение 2 ч и 1 мг/ мин—втечениеследующих12–24ч.Дозуснижаютпри циррозепечениихроническойсердечнойнедостаточности. Действиепривнутривенномвведенииразвиваетсябыстро идлитсявтечение10–20минут,поэтомучерез10минут послевведенияпервойнагрузочнойдозыболюсноевведе ниеможноповторитьвполовиннойдозе.

Прирецидивесердечнойаритмииповторяютболюсное введениелидокаинавдозе50мгиувеличиваютскорость инфузиина1–2мг/мин.Через24–48чиззарискакуму ляциискоростьинфузииснижаюти контролируют кон центрациюлидокаинавкрови.

Вменееостройситуациивводятвнутримышечно2–4мг/ кг,принеобходимостичерез60–90минутвведениеможно повторить.

Максимальнаядозадлявзрослыхприпарентераль номвведении—300–400мг/ч,максимальнаясуточная доза—2г.

Детямвводятвнутривенно струйномедленно1мг/кг, принеобходимостичерез5минутвведениеможноповто ритьдомаксимальнойдозы3мг/кг.Скоростьподдержи вающейинфузиисоставляет30мкг/кг/мин,максимальная суточнаядоза—4мг/кг.

Перединдукциейвнаркозилипередэкстубациейвводят внутривенновдозе1,5мг/кг.

  

Амиодарон чаще используют в ситуациях, когда другие антиаритмические средства противопоказаны или неэф





фективны. Он полезен при пароксизмальной суправен трикулярной тахикардии, узловой и желудочковой тахи кардии,трепетании/мерцаниипредсердий,атакжепри фибрилляциижелудочков(назначаютприбезуспешности дефибрилляции).

Новокаинамид и пропафенон в настоящее время чаще применяютприжелудочковойаритмии,однако они эф фективныипринаджелудочковыхаритмиях.

ЄБлокаторы(см. подробнеес. 308) особенноэффек тивныприаритмиях,вызванныхгиперкатехоламинемией. Ихназначаютпритрепетаниипредсердий,особенновы званном тиреотоксикозом (в комбинации с сердечным гликозидом) и суправентрикулярной тахиаритмии при инфаркте миокарда. Соталол (Єблокатор со свойствами антиаритмическогопрепаратаIIIкласса)применяютдля профилактики суправентрикулярной пароксизмальной аритмии; он эффективен также при желудочковой экс трасистолииижелудочковойтахикардии.

 



Многие производители 



KRKA 



Многие производители 



SanofiAventis  



ICN 

Механизм действия обусловлен блокированием на триевых, калиевых и кальциевых каналов клеточных мембран кардиомиоцитов и неконкурентным препят ствием эффектам стимуляции Ґ и Єадренергических рецепторов.





Увеличивает продолжительность потенциала действия предсердий и желудочков, удлиняет рефрактерный пе риод, обеспечивает сердечную проводимость и снижа ет автоматизм синусового и АВ узла. Оказывает также антиангинальное действие, вызывая прямое расширение коронарныхсосудовиуменьшениепериферическогосо судистогосопротивления,снижаячастотусердечныхсо кращенийиуменьшаяпотребностьмиокардавкислороде. При внутривенном введении проявляет отрицательный инотропныйэффект.

Сложнаяфармакокинетикаобусловливаетдлительный период насыщения. Кумулирует. Период полувыведения составляетот2недельдо3месяцев.

Показания

1. Опасныедляжизнисердечныеаритмии:желудочковая

тахикардияифибрилляцияжелудочков(назначаютпри

безуспешностидефибрилляции).

2. Эффективен при любых видах сердечных аритмий:

при предсердной и желудочковой экстрасистолии,

синдромеWPW,трепетании/мерцаниипредсердий,

аритмиинафонекоронарнойнедостаточности(вт.ч.

стенокардии Принцметал) или миокардита Шагаса

(эндемичного для Северной Америки протозойного

миокардита).

3. Желудочковые нарушения ритма на фоне застойной

сердечнойнедостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия, АВ блокада IIIII степени и синдром слабости синусового узла(приотсутствииискусственноговодителяритма),вы раженныенарушенияпроводимости,кардиогенныйшок, нарушениефункциищитовиднойжелезы.

Не применяют во время беременности и у детей. В периодлактации следуетрешить вопрос о прекращении грудноговскармливания.





Побочные действия

Амиодаронвызываетпобочныедействияотслабовыра женныхдоопасныхдляжизни.Рискразвитияпобочных действийповышаетсяпомереувеличенияпродолжитель ностилечения.

Со стороны сердечнососудистой системы:брадикардия, артериальная гипотензия, проаритмическое действие, асистолия.

Со стороны дыхательной системы: синдром острого повреждения легких (респираторный дистресссиндром взрослых),особенновпослеоперационномпериодеукар диохирургических пациентов, интерстициальный фиброз легких,плеврит,бронхит,пневмония.

Со стороны ЖКТ:тошнота,рвота,нарушениефункции печени(придлительномприменении).

Со стороны нервной системы (редко): головная боль, головокружение, шум в ушах, экстрапирамидные рас стройства(тремор,атаксия),повышениевнутричерепного давления,ночныекошмары,микроотслойкасетчатки,не вритзрительногонерва,периферическаянейропатия(при длительномприменении).

Другие: гипотиреоз (чаще) или гипертиреоз (требует отменыпрепарата),алопеция,эпидидимит,анемия,фото сенсибилизация, экзема (при длительном применении), аллергическиереакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Амиодаронявляетсяингибиторомферментовсистемы цитохромаивступаетвовзаимодействиесомногимипре паратами. Учитывая длительный период полувыведения амиодарона, этот эффект может сохраняться в течение несколькихнедельимесяцевпослеегоотмены.

Амиодаронповышаетконцентрациювкровиследующих лекарственныхсредств:

• лидокаина(описанотакжедляместнойанестезии);

• метотрексата(описаныслучаитоксичности);





• непрямых антикоагулянтов (требуется снижение дозы варфарина на 30–50 % и контроль протромбинового временивтечениепервых2–4недель);

• новокаинамида;

• пропранололаиметопролола(возможноразвитиебра дикардииисниженияАД);

• теофиллина;

• фенитоина;

• флекаинида(требуетсяснижениедозына1/3–1/2);

• хинидина(описаноразвитиесмертельнойаритмии;мо жетбытьнеобходимоснижениедозыхинидина,однако есть описания хорошей переносимости хинидина при добавленииегоктерапииамиодароном,чтопозволило первестифибрилляциюпредсердийвсинусовыйритм);

• циклоспорина. При одновременном применении амиодарона и кло

назепама возможно проявление нейротоксичности (как следствиявызванногоамиодарономгипотиреоза).

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Приопасныхдляжизнижелудочковыхаритмияхнасыщаю

щаядозасоставляет800–1600мг/сутна1или2приема(для улучшенияпереносимостидозы>1г/сутееследуетделитьна несколькоприемов).Сначаломтерапииамиодарономдругие антиаритмическиесредствацелесообразнопостепенноотме нить.Обычнопериоднасыщениязанимает5–14дней.При полученииэффектаилипроявлениипобочныхдействийдозу уменьшаютдо600–800мг/сутвтечение1месяца.Вдальней шемподдерживающаядозасоставляет100–400мг/сут.

Вслучаеменееопасныхдляжизнисердечныхаритмий

назначаютпо600–1000мг/сутна1–2приемавтечение 7–8днейподконтролемЭКГ.Вдальнейшемпринимают по400–600мг/сутвтечение1мес,затем100мг1разв деньилипо200мгчерездень.Черезкаждые8–10суток можноделатьперерывв2дня.





Выраженный антиаритмический эффект развивается через7днейпосленачалалечения,максимальный—через 15–30дней.Послепрекращениялечениядействиеамиода ронасохраняетсяещевтечение10–30суток.

Парентерально ‡

Внутривеннаяформаамиодаронанеимеетпреимуществ перед формами внутрь по быстроте развития антиарит мического действия. Непосредственный эффект может быть связан с Єадренергической блокадой (удлинением рефрактерногопериодавАВузле).

Вводят150мгвтечение10минут(15мг/мин),затем 360мг—втечение6ч(1мг/мин)и540мг—втечение последующих18ч(0,5мг/мин)дообщейсуточнойдозы 1г.Есличерез24чпотребностьвовнутривенномвведении препаратасохраняется,продолжаютинфузиюсоскоростью 0,5мг/мин(720мг/сут).Вдальнейшемпереходятнаприем амиодаронавнутрьпоследующейсхеме:еслидлительность внутривеннойинфузиисоставляла<1нед,поддерживаю щуюдозувнутрьопределяютв800–1600мг/сут,1–3нед— 600–800мг/сут,>3нед—400мг/сут.

Вболееостройситуации(прифибрилляциижелудочков ижелудочковойтахикардиисостановкойкровообращения) можноввести300мгвнутривенновтечение3минут,при пароксизмесуправентрикулярнойтахикардии—300мгв течение20–120минут,затемвводят900мгвтечениепо следующих24ч.

Приразвитииопасныхдляжизнисердечныхаритмийв первыесуткиострогоинфарктамиокарданазначаютвну тривеннопо600мг/сутвпервые2дня(в1йденьвводят 300мгвтечение5–15мин,затем300мгвтечение1ч), затемпереходятнаприемпрепаратавнутрьвдозе400мг/ сутна3–90йденьи200мг/сут—на91–180йдень.

 



Многие производители 





Тормозитбыстрый вход ионовнатрия,снижает ско ростьдеполяризации и рефрактерный период. Угнетает такжепроведениеимпульсапо предсердиям,АВузлуи желудочкам,удлиняетрефрактерныйпериодпредсердий, подавляет автоматизм синусового узла и эктопический автоматизм.Обладаетотрицательныминотропным,ваго литическимивазодилатирующимэффектами,чтоспособ ствуетразвитиютахикардиииартериальнойгипотензии.

Терапевтическаяконцентрациявкровисоставляет3–6 мкг/мл,токсическая>8мкг/мл.

Показания

1. Препарат2горяда(послелидокаина)прижелудочковой

тахикардиисостабильнойгемодинамикой.

2. Наджелудочковаятахиаритмия(трепетаниепредсердий,

суправентрикулярная тахикардия, пароксизмы мер

цательной аритмии), пароксизмальная тахикардия по

механизмуreentry.

3. Мерцательнаяаритмияисуправентрикулярнаятахикар

дияприсиндромеWPW.

Противопоказания

Гиперчувствительность, АВ блокада и блокада ножек пучкаГиса,дигиталиснаяинтоксикация,сердечнаянедо статочность,нарушениефункциипочекипечени,систем наякраснаяволчанка,бронхиальнаяастма,миастения.

Побочные действия

Артериальнаягипотензия,асистолия(прибыстромвну тривенномвведении),тошнота,рвота,диарея(приприеме внутрь), волчаночноподобный синдром (при длительной терапии,обычнопроходитпосле отменыпрепарата),ге молитическаяанемиясположительнойреакциейКумбса, агранулоцитоз (при длительном приеме; описаны смер тельныеслучаи),головокружение,депрессия,сонливость, психотическиерасстройстваспродуктивнойсимптомати кой,аллергическиереакции.





Взаимодействие с другими препаратами

Приодновременномприемесамиодароном,тримето примомициметидином(нонеранитидином)концентрация вкровиновокаинамидаповышается.

Алкоголь снижает концентрацию новокаинамида в крови.

Дозировка и применение

Парентерально ‡

Вводят внутривенно 200–300 мг медленно со ско ростью30–50мг/мин под контролем ЧССиАД.Для сохранениятерапевтическойконцентрациипрепаратав кровипослеболюсноговведенияналаживаютвнутри веннуюинфузиюсоскоростью1–6мг/миндообщей дозынеболее17мг/кг.

Внутримышечно назначают 50 мг/кг/сут на введения черезкаждые3–6ч.

 



Pro.Med 



Многие производители  



Abbott  

Блокируетбыстрыенатриевыеканалы,умеренноснижая скоростьдеполяризации,обладаеттакжемембраностаби лизирующимдействиемнамиокардиоциты,местноанесте зирующимдействием,свойствамиЄблокатораиблокатора кальциевыхканалов.

Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведениевпредсердиях,АВузлеиособенновсистеме ГисаПуркинье.Приналичиидополнительныхпутейуд линяетихрефрактерныйпериод иполностьюблокирует





проведение как в антероградном, так и в ретроградном направлении.Удлиняетрефрактерный период в АВузле ижелудочках.

Крометого,оказываетотрицательноеинотропноедей ствие,повышаетдавлениевправомпредсердии,легочной артерииидавлениезаклиниваниялегочных капилляров. Увеличивает периферическое сосудистое сопротивление, сопротивление легочных сосудов и снижает сердечный индекс.ЄБлокирующиесвойствапроявляютсяввысоких дозах снижением максимальной частоты сердечных со кращенийприфизическойнагрузке.

Показания

Упорная желудочковая экстрасистолия, угрожающая жизнижелудочковаятахиаритмия.Можетбытьэффекти вен при наджелудочковой тахиаритмии и мерцательной аритмии(вт.ч.присиндромеWPW).

Противопоказания

Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недо статочность,синусоваябрадикардия,слабостьсинусового узла, выраженная артериальная гипотензия, нарушение сердечной проводимости (синоатриальная и АВ блокада IIIII степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, бронхообструктивныйсиндром,нарушениефункциипе чениипочек.

Неприменяютвовремябеременностиивпериодлак тации(грудноевскармливаниеследуетпрекратить).

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение внутрижелудочко

стенокардия, сердцебиение, АВ блокада, расширение комплексаQRS,проаритмическийэффект(упациентовс исходнымзаболеваниемсердца).

<<< < Предыдущая 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 3031 / 4031 32 33 34 35 36 37 38 39 40 > Следующая >>>

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]