Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО
.pdf
Показания
Артериальнаягипертензия(исключаягипертонический
криз),спазмпериферическихсосудовигладкоймускула
турывнутреннихорганов.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Аллергическиереакции.
Дозировка и применение
Длякупированиягипертоническогокризавводятвну
тримышечноиливнутривенновдозе30–40 мг. Обычно
комбинируютсдругим спазмолитиком, например,папа-
верином.
Ингибитор ангиотензин Iпревращающего фермента
(АПФ), действие опосредовано снижением содержания
ангиотензина II (сильного вазоконстриктора) и повы
шениемуровняренина(помеханизмуобратнойсвязи).
Существенное значение играет также способность ак
тивировать функцию кининкалликреиновой системы,
влиятьнафункциюсимпатоадреналовойсистемы,тонус
блуждающего нерва, секрецию альдостерона и анти
диуретическогогормона (АДГ),высвобождение проста
гландиновЕ2иI2,оксида азота идругих биологически
активныхвеществ.
Системное расширение артериол снижает среднее,
систолическоеидиастолическоеАДиобщееперифери
ческоесопротивление,неизменяяилиповышаясердеч
ныйвыброс.Крометого,отмечаетсяснижениеагрегации
тромбоцитовиусилениефибринолитическойактивности
крови.

Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. гипертонический
криз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, двусторонний стеноз почечных
артерий,стенозартерииединственнойпочки,артериальная
гипотензия, выраженный аортальный и митральный стеноз
(иззарискаснижениякоронарногокровотока),обструктивная
гипертрофическая кардиомиопатия, хроническое легочное
сердцевстадиидекомпенсации,порфирия,ангионевротиче
скийотек(отекКвинке)ванамнезе,лейкопения,анемия.
Данных о применении препарата в период лактации
недостаточно;грудноевскармливаниеследуетпрекратить.
Неприменяютудетей.
Осторожноиспользуютупациентовсгиповолемией,ги
понатриемией,приподагре,системнойкраснойволчанке,
сосудистыхколлагенозах(повышаетсярискнейтропении,
особеннонафонепочечнойнедостаточности),привыра
женнойпочечнойнедостаточности.
Внимание!ПрименениевоIIIIIтриместрахберемен
ностиможетвызватьпатологиюисмертьплода.
Побочные действия
1. Резкое снижение АД у пациентов с гиповолемией и
гипонатриемией(например,при застойной сердечной
недостаточности или у лиц, получающих диуретики)
можетвызватьтахикардиюиприступстенокардии.
2. Нейтропениясмиелоиднойгипоплазиейиагранулоци
тоз,чащеубольныхспоражениемпочеки/илисосуди
стымиколлагенозами(припостоянномприменении).
3. Повышение мочевины и креатинина или обратимая
протеинурия (>1мг/сут) и нефротический синдром,
обычноупациентовсужеимеющейсяпочечнойнедо
статочностью.

4. Анафилактоидныереакциисангионевротическимотеком
ипотенциальносмертельнойобструкциейдыхательных
путей.
5. Другие:сухойкашель,кожнаясыпь,извращениевкуса,
головокружение,головнаяболь,желудочнокишечные
расстройства,метаболическийацидозигиперкалиемия
вследствиевторичногогиперальдостеронизма.Редко—
холестатическаяжелтухаспотенциальносмертельным
молниеноснымнекрозомпечени
Berlin Chemie/Menarini
Merck
Gedeon Richter
Pliva
Многие производители
Dr. Reddys
KRKA
Polpharma
Липофильноепролекарство, превращается впеченив
активное соединение. Для внутривенного введения ис
пользуютактивнуюформу(эналаприлат).
Дозировка и применение
Внутрь ‡
Приартериальнойгипертензииначальнаядозасоставляет
5мг/сут,затемувеличиваютеедо10–40мг/сутна1–2приема.

Эффектразвиваетсявтечение1ч,достигаетмаксимумачерез
6–8чидлитсявтечение24 ч (у некоторых пациентов —
12–18ч).Дозууменьшаютпринарушениифункциипочек.
Внутривенно ‡
Пригипертоническомкризевводятвнутривенноструйно
медленно(втечение5мин)вдозе1,25мг.Эффектраз
виваетсячерез15–30минутидлитсяоколо6ч.Макси
мальнаясуточнаядозасоставляет20мг.Дозууменьшают
принарушении функциипочек, одновременном приеме
диуретиковирискеразвитиягипотензии.
Многие производители
Многие производители
Дозировка и применение
Внутрь ‡
Приартериальнойгипертензииначальнаядозасостав
ляетпо25мг2–3разавдень;эффектразвиваетсячерез
15–30минут,достигаетмаксимумачерез1–2чидлитсяв
течение6–10ч.Упожилыхилиприпредварительнойтера
пиидиуретикаминачальнаядозаможетсоставляет6,25мг;
первуюдозупринимаютнаночь.Через1–2неддозуувели
чиваютдо50мг2–3разавдень.Обычнаядозасоставляет
по25–50мг2–3разавдень;максимальнаясуточная—450
мг(используютвисключительныхслучаях).
Пригипертоническомкризедозасоставляет25мг(при
приемеподязыкэффектразвиваетсячерез5–15минут);
придегидратацииилипредварительномприменениидиу
ретиковможноиспользоватьпробнуюдозу6,25мг.
Приостроминфарктемиокардакаптоприлназначают
сразупослестабилизациисостояния(на3–4есутки)по
6,25мг3разавдень,в течение нескольких недельдозу
можноувеличитьдо150мг/сутнанесколькоприемов.

Ганглиоблокаторы прерывают проведение нервных им
пульсов в вегетативных ганглиях и вызывают снижение
артериальногодавления,уменьшаяпоступлениесосудосу
живающихимпульсовккровеноснымсосудамиувеличивая
емкость сосудистого русла, в первую очередь, артериол.
Кроме того, они оказывают спазмолитическое действие
и уменьшают секрецию и перистальтическую активность
ЖКТ,понижаюттонусмочевогопузыря,угнетаютфункцию
хромаффиннойтканинадпочечниковикаротидныхклубоч
ков,расширяютбронхи.Вбольшихдозахвызываютблокаду
НхолинорецепторовнейромышечныхсинапсовиЦНС.
В настоящее время изза выраженности побочных
эффектов ганглиоблокаторы имеют ограниченное при
менение;иногдаихиспользуютдлякупированиягипер
тоническогокриза.
Показания
1. Гипертонический криз (при необходимости быстрого
сниженияАД,например,прирасслоенииаорты).
2. Неотложное лечение отека легких, сочетающегося с
системнойгипертензией.
3. Управляемаягипотензиявовремяхирургическоговме
шательства.
Противопоказания
Неприменяютвситуациях,когдаразвитиегипотензии
сопряжено со значительным риском: при выраженной
анемии и дыхательной недостаточности, гиповолемии,
шокеиасфиксии,востромпериодеинфаркта миокарда
(предпочтениеотдаютдругимпрепаратам).
Осторожноприменяютубольныхсатеросклерозом;за
болеваниямисердца,печениипочек;дегенерациейЦНС,
болезньюАддисона,диабетом,прилечениистероидами,а
такжеубеременных(проникаетчерезплацентуивызывает
мекониевуюкишечнуюнепроходимостьуплода).

Побочные действия
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, парали
тическаякишечнаянепроходимость,расстройствомо
чеиспускания,слабость,сухость во рту, пеленаперед
глазами,мидриаз.
После парентерального введения ганглиоблокаторов
пациентдолженнаходитьсявгоризонтальномположении
втечениенеменее1/2ч.
Взаимодействие с другими препаратами
Отмечается усиление гипотензивного эффекта при
одновременномприемес другимиантигипертензивными
средствами,анестетиками(особенноприспинальнойане
стезии),новокаинамидом.
Назначениедиуретиковусиливаетганглионарнуюбло
каду.
Ганглиоблокаторыудлиняютнервномышечнуюблока
ду,вызваннуюмиорелаксантами.
ICN
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводятвнутримышечнодо2млиливнутривенномед
ленно0,3–0,5мл(до1мл)5%раствора;дляуправляемой
гипотензиивводятвнутривеннокапельно3мл5%раствора
подконтролемАД.
Многие производители

Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят внутримышечно 0,5–1 мл или внутривенно
медленно0,2–0,5мл2,5%раствора;дляуправляемойги
потензиивводятвнутривенномедленно(втечение2минут)
до1мл2,5%раствораподконтролемАД.
Действиеантиаритмическихсредствобусловленовлиянием
наканалы,которыеконтролируютионныепотокичерез
мембраны миокардиоцитов. Препараты меняют форму
потенциала действия и, соответственно, три основных
электрофизиологическихсвойстваклетокмиокарда:ско
ростьпроведения,рефрактерностьиавтоматизм.
Внимание! Все антиаритмические средства обладают
проаритмическим действием, которое опосредовано
темжемеханизмом,чтоиантиаритмическое.Увеличе
ниедозыантиаритмическогосредстваилидобавление
второгопрепаратаприухудшениитечениясердечных
аритмийпослепримененияантиаритмическогосредства
можетпривестиксмерти.
Помеханизмудействияантиаритмическиесредствараз
деляютначетырекласса(поVaughanWilliams,1972;даны
всовременнойтерминологии).
1. Блокаторыбыстрыхнатриевыхканалов.
2. Блокаторы симпатической стимуляции миокарда
(Єблокаторы).
3. Блокаторыкалиевыхканалов(удлиняютрефрактерный
периодбезизмененияскоростидеполяризации,чтопо
зволяетпрерватьрециркуляциювозбуждения).
4. Блокаторымедленныхкальциевыхканалов(нонеги
дропиридиновогоряда).
ДействиепрепаратовIклассаобусловленотакназываемым
«мембраностабилизирующим» эффектом: они вызывают

блокадубыстрогонатриевоготокаизамедляютскорость
проведенияимпульса.Эффектэтихпрепаратовзависитот
частотысердечныхсокращений.
• ГруппаIA:средстваэтойгруппыумереннозамедляют
проведениеивумереннойстепениувеличиваютреф
рактерныйпериод(новокаинамид,хинидин).
• Группа IB: эти средства не замедляют проведения и
вызываютукорочениепотенциаладействия(лидокаин,
фенитоин).
• ГруппаIC:средстваэтойгруппывызываютвыраженное
замедлениескоростипроведенияинезначительноудли
няютрефрактерныйпериод(пропафенон,лаппаконитин
[аллапинин],этацизин).
ПрепаратыIIкласса—Єблокаторы(см.стр.308)действу
юткакпосредствомадренергическойблокады,такиза
счет хинидиноподобного(мембраностабилизирующего)
эффекта.Ониуменьшаютскоростьподъемапотенциала
действиябезвлияниянапотенциалпокояинапродолжи
тельностьпотенциаладействия.ЄБлокаторызамедляют
проведениевозбужденияпоAВсоединению,невлияяна
проведениепостволуиножкампучкаГиса.Соталолв
дозе>160мгпроявляеттакжесвойстваIIIгруппы.
ПрепаратыIIIклассаоказываютпервичныйадренерги
ческийэффекти,невлияянамембраны,удлиняютпро
должительностьпотенциаладействия(амиодарон,соталол,
ибутилид).ПрепаратыIIIгруппыразличаютсямеждусо
бойпоэффективностивотношенииразличныхаритмий,
поэтомунеявляютсявзаимозаменяемыми.
ПрепаратыIVкласса—блокаторыкальциевых каналов
(верапамил,дилтиазем)селективнотормозятмедленныйтранс
мембранныйтокионовкальцияивоздействуют,восновном,
насиноатриальныйиатриовентрикулярныйузлы.
Вклиническойпрактикечащевыделяют:
• средства,эффективныеприсуправентрикулярнойарит
мии—аденозин,ибутилид,верапамилидилтиазем,а
такжесердечные гликозиды(стр.319);

• средства,эффективныеприжелудочковойаритмии—
лидокаин,морицизин(этмозин);
• средства, эффективные при суправентрикулярной и
желудочковойаритмиях—амиодарон,новокаинамид,
пропафенон,Єблокаторы(см.стр.308),соталол,хини
дин,лаппаконитин(аллапинин),этацизин;
• средства,применяемыеприбрадиаритмии—атропин.
Предупреждение
Приразвитиисердечнойтахиаритмии(ЧСС>150/мин)
сартериальнойгипотензией(систолическоеАД<80мм.
рт.ст.),расстройствомсознанияиразвитиемотекалегких
следуетсразуприменятькардиоверсию.
Припароксизме мерцательной аритмии (фибрилляции пред
сердий) решение о восстановлении синусового ритма
принимают индивидуально. С целью медикаментозной
кардиоверсиипароксизмадлительностьюнеболее7 дней
используютибутилид,амиодарон(оказываетболееотсрочен
ноедействие)ипропафенон;менееприемлемпрокаинамид
(сточкизрениябезопасности,нонеэффективности).
Вслучаепродолжительностипароксизмамерцательной
аритмии>48чсцельюпрофилактики«нормализационной
тромбоэмболии» показано назначение антикоагулянтной
терапии.
Пациентамспостоянной или персистирующей мерца
тельной аритмиейпоказанконтрольЧССприпомощи
Єблокаторовили блокаторов кальциевых каналов (ве-
рапамила, дилтиазема), можно в комбинации с дигоксином. При недостаточной эффективности используют
амиодарон.
Неотложнаятерапияпароксизмамерцательнойаритмии
представленавтаблице12–11настр.284.

Для контроля частоты сокращения желудочков
Для восстановления синусового ритма
Приналичиидополнительныхпутейпроведения(син
дром WPW) альтернативой электроимпульсной терапии
считаютвведениепрокаинамидаилиамиодарона.
Убольшинствапациентовспароксизмом суправентри
кулярной тахикардиисинусовыйритмвосстанавливается
самостоятельноилипослестимуляцииn.vagus(путем
надавливания на каротидный синус). При отсутствии
эффектаотвагальнойстимуляцииприменяютаденозин;
у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой
вместоаденозиналучшеиспользоватьверапамил.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
