Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология. Лекарственные средства в анестезиологии. Учебное пособие для СПО

.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
08.09.2026
Размер:
2 Мб
Скачать
☆


Показания
Артериальнаягипертензия(исключаягипертонический криз),спазмпериферическихсосудовигладкоймускула турывнутреннихорганов.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Аллергическиереакции.
Дозировка и применение
Длякупированиягипертоническогокризавводятвну тримышечноиливнутривенновдозе30–40 мг. Обычно комбинируютсдругим спазмолитиком, например,папа- верином.

Ингибитор ангиотензин Iпревращающего фермента (АПФ), действие опосредовано снижением содержания ангиотензина II (сильного вазоконстриктора) и повы шениемуровняренина(помеханизмуобратнойсвязи). Существенное значение играет также способность ак тивировать функцию кининкалликреиновой системы, влиятьнафункциюсимпатоадреналовойсистемы,тонус блуждающего нерва, секрецию альдостерона и анти диуретическогогормона (АДГ),высвобождение проста гландиновЕ2иI2,оксида азота идругих биологически активныхвеществ.
Системное расширение артериол снижает среднее, систолическоеидиастолическоеАДиобщееперифери ческоесопротивление,неизменяяилиповышаясердеч ныйвыброс.Крометого,отмечаетсяснижениеагрегации тромбоцитовиусилениефибринолитическойактивности крови.


Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. гипертонический
криз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, двусторонний стеноз почечных артерий,стенозартерииединственнойпочки,артериальная гипотензия, выраженный аортальный и митральный стеноз (иззарискаснижениякоронарногокровотока),обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, хроническое легочное сердцевстадиидекомпенсации,порфирия,ангионевротиче скийотек(отекКвинке)ванамнезе,лейкопения,анемия.
Данных о применении препарата в период лактации недостаточно;грудноевскармливаниеследуетпрекратить. Неприменяютудетей.
Осторожноиспользуютупациентовсгиповолемией,ги понатриемией,приподагре,системнойкраснойволчанке, сосудистыхколлагенозах(повышаетсярискнейтропении, особеннонафонепочечнойнедостаточности),привыра женнойпочечнойнедостаточности.
Внимание!ПрименениевоIIIIIтриместрахберемен ностиможетвызватьпатологиюисмертьплода.
Побочные действия
1. Резкое снижение АД у пациентов с гиповолемией и
гипонатриемией(например,при застойной сердечной
недостаточности или у лиц, получающих диуретики)
можетвызватьтахикардиюиприступстенокардии.
2. Нейтропениясмиелоиднойгипоплазиейиагранулоци
тоз,чащеубольныхспоражениемпочеки/илисосуди
стымиколлагенозами(припостоянномприменении).
3. Повышение мочевины и креатинина или обратимая
протеинурия (>1мг/сут) и нефротический синдром,
обычноупациентовсужеимеющейсяпочечнойнедо
статочностью.


4. Анафилактоидныереакциисангионевротическимотеком ипотенциальносмертельнойобструкциейдыхательных путей.
5. Другие:сухойкашель,кожнаясыпь,извращениевкуса, головокружение,головнаяболь,желудочнокишечные расстройства,метаболическийацидозигиперкалиемия вследствиевторичногогиперальдостеронизма.Редко— холестатическаяжелтухаспотенциальносмертельным молниеноснымнекрозомпечени
 

Berlin Chemie/Menarini 

Merck  

Gedeon Richter 

Pliva 

Многие производители 

Dr. Reddys 

KRKA  

Polpharma 
Липофильноепролекарство, превращается впеченив
активное соединение. Для внутривенного введения ис пользуютактивнуюформу(эналаприлат).
Дозировка и применение
Внутрь ‡
Приартериальнойгипертензииначальнаядозасоставляет
5мг/сут,затемувеличиваютеедо10–40мг/сутна1–2приема.


Эффектразвиваетсявтечение1ч,достигаетмаксимумачерез 6–8чидлитсявтечение24 ч (у некоторых пациентов — 12–18ч).Дозууменьшаютпринарушениифункциипочек.
Внутривенно ‡
Пригипертоническомкризевводятвнутривенноструйно медленно(втечение5мин)вдозе1,25мг.Эффектраз виваетсячерез15–30минутидлитсяоколо6ч.Макси мальнаясуточнаядозасоставляет20мг.Дозууменьшают принарушении функциипочек, одновременном приеме диуретиковирискеразвитиягипотензии.
 

Многие производители 

Многие производители 
Дозировка и применение
Внутрь ‡
Приартериальнойгипертензииначальнаядозасостав ляетпо25мг2–3разавдень;эффектразвиваетсячерез 15–30минут,достигаетмаксимумачерез1–2чидлитсяв течение6–10ч.Упожилыхилиприпредварительнойтера пиидиуретикаминачальнаядозаможетсоставляет6,25мг; первуюдозупринимаютнаночь.Через1–2неддозуувели чиваютдо50мг2–3разавдень.Обычнаядозасоставляет по25–50мг2–3разавдень;максимальнаясуточная—450 мг(используютвисключительныхслучаях).
Пригипертоническомкризедозасоставляет25мг(при приемеподязыкэффектразвиваетсячерез5–15минут); придегидратацииилипредварительномприменениидиу ретиковможноиспользоватьпробнуюдозу6,25мг.
Приостроминфарктемиокардакаптоприлназначают сразупослестабилизациисостояния(на3–4есутки)по 6,25мг3разавдень,в течение нескольких недельдозу можноувеличитьдо150мг/сутнанесколькоприемов.



Ганглиоблокаторы прерывают проведение нервных им пульсов в вегетативных ганглиях и вызывают снижение артериальногодавления,уменьшаяпоступлениесосудосу живающихимпульсовккровеноснымсосудамиувеличивая емкость сосудистого русла, в первую очередь, артериол. Кроме того, они оказывают спазмолитическое действие и уменьшают секрецию и перистальтическую активность ЖКТ,понижаюттонусмочевогопузыря,угнетаютфункцию хромаффиннойтканинадпочечниковикаротидныхклубоч ков,расширяютбронхи.Вбольшихдозахвызываютблокаду НхолинорецепторовнейромышечныхсинапсовиЦНС.
В настоящее время изза выраженности побочных эффектов ганглиоблокаторы имеют ограниченное при менение;иногдаихиспользуютдлякупированиягипер тоническогокриза.
Показания
1. Гипертонический криз (при необходимости быстрого
сниженияАД,например,прирасслоенииаорты).
2. Неотложное лечение отека легких, сочетающегося с
системнойгипертензией.
3. Управляемаягипотензиявовремяхирургическоговме
шательства.
Противопоказания
Неприменяютвситуациях,когдаразвитиегипотензии сопряжено со значительным риском: при выраженной анемии и дыхательной недостаточности, гиповолемии, шокеиасфиксии,востромпериодеинфаркта миокарда (предпочтениеотдаютдругимпрепаратам).
Осторожноприменяютубольныхсатеросклерозом;за болеваниямисердца,печениипочек;дегенерациейЦНС, болезньюАддисона,диабетом,прилечениистероидами,а такжеубеременных(проникаетчерезплацентуивызывает мекониевуюкишечнуюнепроходимостьуплода).


Побочные действия
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, парали тическаякишечнаянепроходимость,расстройствомо чеиспускания,слабость,сухость во рту, пеленаперед глазами,мидриаз.
После парентерального введения ганглиоблокаторов пациентдолженнаходитьсявгоризонтальномположении втечениенеменее1/2ч.
Взаимодействие с другими препаратами
Отмечается усиление гипотензивного эффекта при одновременномприемес другимиантигипертензивными средствами,анестетиками(особенноприспинальнойане стезии),новокаинамидом.
Назначениедиуретиковусиливаетганглионарнуюбло каду.
Ганглиоблокаторыудлиняютнервномышечнуюблока ду,вызваннуюмиорелаксантами.
 

ICN 
Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводятвнутримышечнодо2млиливнутривенномед ленно0,3–0,5мл(до1мл)5%раствора;дляуправляемой гипотензиивводятвнутривеннокапельно3мл5%раствора подконтролемАД.
 

Многие производители 


Дозировка и применение
Парентерально ‡
Вводят внутримышечно 0,5–1 мл или внутривенно медленно0,2–0,5мл2,5%раствора;дляуправляемойги потензиивводятвнутривенномедленно(втечение2минут) до1мл2,5%раствораподконтролемАД.

Действиеантиаритмическихсредствобусловленовлиянием наканалы,которыеконтролируютионныепотокичерез мембраны миокардиоцитов. Препараты меняют форму потенциала действия и, соответственно, три основных электрофизиологическихсвойстваклетокмиокарда:ско ростьпроведения,рефрактерностьиавтоматизм.
Внимание! Все антиаритмические средства обладают проаритмическим действием, которое опосредовано темжемеханизмом,чтоиантиаритмическое.Увеличе ниедозыантиаритмическогосредстваилидобавление второгопрепаратаприухудшениитечениясердечных аритмийпослепримененияантиаритмическогосредства можетпривестиксмерти.
Помеханизмудействияантиаритмическиесредствараз деляютначетырекласса(поVaughanWilliams,1972;даны всовременнойтерминологии).
1. Блокаторыбыстрыхнатриевыхканалов.
2. Блокаторы симпатической стимуляции миокарда
(Єблокаторы).
3. Блокаторыкалиевыхканалов(удлиняютрефрактерный
периодбезизмененияскоростидеполяризации,чтопо
зволяетпрерватьрециркуляциювозбуждения).
4. Блокаторымедленныхкальциевыхканалов(нонеги
дропиридиновогоряда). ДействиепрепаратовIклассаобусловленотакназываемым «мембраностабилизирующим» эффектом: они вызывают


блокадубыстрогонатриевоготокаизамедляютскорость проведенияимпульса.Эффектэтихпрепаратовзависитот частотысердечныхсокращений.
• ГруппаIA:средстваэтойгруппыумереннозамедляют проведениеивумереннойстепениувеличиваютреф рактерныйпериод(новокаинамид,хинидин).
• Группа IB: эти средства не замедляют проведения и вызываютукорочениепотенциаладействия(лидокаин, фенитоин).
• ГруппаIC:средстваэтойгруппывызываютвыраженное замедлениескоростипроведенияинезначительноудли няютрефрактерныйпериод(пропафенон,лаппаконитин [аллапинин],этацизин).
ПрепаратыIIкласса—Єблокаторы(см.стр.308)действу юткакпосредствомадренергическойблокады,такиза счет хинидиноподобного(мембраностабилизирующего) эффекта.Ониуменьшаютскоростьподъемапотенциала действиябезвлияниянапотенциалпокояинапродолжи тельностьпотенциаладействия.ЄБлокаторызамедляют проведениевозбужденияпоAВсоединению,невлияяна проведениепостволуиножкампучкаГиса.Соталолв дозе>160мгпроявляеттакжесвойстваIIIгруппы.
ПрепаратыIIIклассаоказываютпервичныйадренерги
ческийэффекти,невлияянамембраны,удлиняютпро должительностьпотенциаладействия(амиодарон,соталол, ибутилид).ПрепаратыIIIгруппыразличаютсямеждусо бойпоэффективностивотношенииразличныхаритмий, поэтомунеявляютсявзаимозаменяемыми.
ПрепаратыIVкласса—блокаторыкальциевых каналов
(верапамил,дилтиазем)селективнотормозятмедленныйтранс мембранныйтокионовкальцияивоздействуют,восновном, насиноатриальныйиатриовентрикулярныйузлы.
Вклиническойпрактикечащевыделяют:
• средства,эффективныеприсуправентрикулярнойарит мии—аденозин,ибутилид,верапамилидилтиазем,а такжесердечные гликозиды(стр.319);


• средства,эффективныеприжелудочковойаритмии— лидокаин,морицизин(этмозин);
• средства, эффективные при суправентрикулярной и желудочковойаритмиях—амиодарон,новокаинамид, пропафенон,Єблокаторы(см.стр.308),соталол,хини дин,лаппаконитин(аллапинин),этацизин;
• средства,применяемыеприбрадиаритмии—атропин.
Предупреждение
Приразвитиисердечнойтахиаритмии(ЧСС>150/мин)
сартериальнойгипотензией(систолическоеАД<80мм. рт.ст.),расстройствомсознанияиразвитиемотекалегких следуетсразуприменятькардиоверсию.
 
Припароксизме мерцательной аритмии (фибрилляции пред сердий) решение о восстановлении синусового ритма принимают индивидуально. С целью медикаментозной кардиоверсиипароксизмадлительностьюнеболее7 дней
используютибутилид,амиодарон(оказываетболееотсрочен ноедействие)ипропафенон;менееприемлемпрокаинамид (сточкизрениябезопасности,нонеэффективности).
Вслучаепродолжительностипароксизмамерцательной
аритмии>48чсцельюпрофилактики«нормализационной тромбоэмболии» показано назначение антикоагулянтной терапии.
Пациентамспостоянной или персистирующей мерца
тельной аритмиейпоказанконтрольЧССприпомощи
Єблокаторовили блокаторов кальциевых каналов (ве- рапамила, дилтиазема), можно в комбинации с дигок­сином. При недостаточной эффективности используют амиодарон.
Неотложнаятерапияпароксизмамерцательнойаритмии
представленавтаблице12–11настр.284.




 
Для контроля частоты сокращения желудочков
   
   
   
  
    
     
Для восстановления синусового ритма
     
  

Приналичиидополнительныхпутейпроведения(син
дром WPW) альтернативой электроимпульсной терапии
считаютвведениепрокаинамидаилиамиодарона.
Убольшинствапациентовспароксизмом суправентри кулярной тахикардиисинусовыйритмвосстанавливается самостоятельноилипослестимуляцииn.vagus(путем надавливания на каротидный синус). При отсутствии эффектаотвагальнойстимуляцииприменяютаденозин; у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой вместоаденозиналучшеиспользоватьверапамил.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]