92 ЦНС - 8 рейтинг / анестетики

ЛИДОКАИН

Ксилодонт — раствор 2% (картриджи), 1,8 мл; раствор для инъекций. С эпинефрином 1: 80 000 и 1: 100 000 (картриджи), 1,8 мл.

Ксилокаин — спрей дозированный (флак.), 10%, 10 мг/доза, 50 мл, раствор для инъекций (картриджи), 1,8 мл.

Ксилокаин — адреналин 2% раствор для инъекций (картриджи), 1,8 мл. Лидокаин; раствор для инъекций (амп.): 1 и 2%, 5 мл; 2 и 10%, 2 мл; аэрозоль для местного применения доз. (баллоны, флак.) 10%, 25 и 38 г; гель для наружного применения (банки и тубы) 5%, 30 и 50 г.

Лидокаин; раствор для инъекций (амп.) 2%, 2 мл; аэрозоль для местного применения (флак.) 10%, 65 г.

Лидокаин 2% — адреналин раствор для инъекций (ампулы), 2 мл. Луан — гель для наружного применения (тубы) 1%, 100 г, 2,5%, 15 г.

Лидокаин (ксилокаин, ксикаин)

•Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина,

•токсичность в 2 раза выше.

•Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин.

•Применяется для всех видов местной анестезии.

•Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2% раствор анестетика.

•Активно расширяет сосуды, поэтому сочетается с вазоконстрикторами.

•В терапевтических дозах способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно уменьшать сократительную способность миокарда. Подобный эффект может быть более выражен (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровеносное русло. В связи с этим следует принимать меры предосторожности при введении анестетика, а также ограничить до минимума возможные перемещения больного после анестезии. Лидокаин, применяемый в дозах, не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Применяется в качестве противоаритмического средства (Неотложная терапия желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и профилактика фибрилляции желудочков после СЛЦР. Доза 1 мг/кг струйно, через 5 мин. -1/2 дозы и микроструйное введение 2-4 мг/мин).

•Противопоказан при выраженной сердечнососудистой недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, при приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, синдроме WPW, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при повышенной чувствительности.

ЛИДОКАИН

•расширяет сосуды, что увеличивает риск побочных эффектов и укорачивает действие препарата, в связи с чем в стоматологической практике используется с вазоконстрикторами.

•при метаболизме лидокаина образуются токсичные соединения — моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин, которые обладают ганглиоблокирующей активностью, действуют на ЦНС, кровяное давление и сердечную деятельность, могут вызвать депрессию и судороги.

•препарат легко проникает через мембраны тканей и создаёт высокую концентрацию на рецепторе, что позволяет использовать его в стоматологии для всех видов местного обезболивания.

•имеет высокую жирорастворимость, хорошо всасывается, 60–65% препарата связывается белками плазмы крови. Подвергается биотрансформации в печени, образующиеся метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма препарата снижается, Т1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Выделяется почками в неизменённом виде около 10% дозы и более 80% в виде метаболитов. Т1/2 удлиняется у новорождённых, при тяжёлой сердечной недостаточности, после инфаркта миокарда. Дисфункция почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызвать кумуляцию метаболитов.

ЛИДОКАИН

•ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная

анестезия перед препарированием твёрдых тканей зуба, при лечении пульпита, периодонтита, заболеваний слизистой оболочки полости рта, хирургических методах лечения заболеваний пародонта.

•Для поверхностной анестезии слизистых оболочек и раневых поверхностей применяют 10% аэрозоль (1–5 доз спрея), 5% гель или 2–5% мазь, для всех видов инъекционного обезболивания — 2% раствор или его сочетание с вазоконстриктором [эпинефрином (адреналином) 1:100 000].

•Максимально допустимая доза лидокаина составляет 4,4 мг/кг, но не более 300 мг, для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта — не более 2 мл 10% раствора.

•Аэрозоли в стоматологии используют редко, поскольку они не позволяют создать высокую концентрацию препарата на ограниченном участке тканей полости рта, растекаются по слизистой оболочке полости рта, вызывая ненужное на такой поверхности чувство онемения.

ЛИДОКАИН

•ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ При увеличении дозы лидокаина токсичность возрастает в геометрической прогрессии,

поэтому целесообразно использовать минимальные эффективные концентрации: для инъекционного обезболивания в стоматологии — 2% раствор, для поверхностной анестезии — 4–10% лидокаин в виде раствора, мази, геля.

Лидокаин обладает седативным и противоаритмическим действием, что позволяет использовать его при лечении желудочковых экстрасистолий, тахиаритмий и фибрилляции желудочков. 10% раствор лидокаина в ампулах по 2 мл используется при сердечных аритмиях!

Для инъекционного обезболивания в стоматологии 10% раствор лидокаина не применяется!

•ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, возбуждение или

угнетение ЦНС, беспокойство, эйфория, головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах, нарушение речи, зрения, мышечные подёргивания, тремор, судороги, дезориентация, гипотония, синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, коллапс, ощущение жара, холода или онемение конечностей, нарушение сознания, гипотензия, злокачественная гипертермия.

ЛИДОКАИН

•ПЕРЕДОЗИРОВКА При передозировке лидокаина развивается кратковременная фаза стимуляции ЦНС (иногда почти не выраженная), сменяемая фазой угнетения. Появляется головокружение, звон в ушах, тошнота, рвота, беспокойство, парестезии, двигательное возбуждение, нарушения сознания, сонливость; бледность, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; дрожание мышц, эпилептиформные судороги, гипотензия, одышка, ухудшение сократимости миокарда, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).

•ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, нарушение внутрижелудочковой проводимости, ат-

риовентрикулярная блокада, брадикардия, кардиогенный шок, печёночная и почечная недостаточность, миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог.

Состорожностью применяют при эпилепсии, септицемии, артериальной гипертонии и в детском возрасте. Растворы лидокаина с вазоконстриктором (эпинефрином) следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией, а также получающих β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминооксидазы.

Сособой осторожностью следует применять препарат у пожилых и/или ослабленных пациентов, которые получают препараты с аналогичным действием по поводу кардиологических заболеваний.

ЛИДОКАИН

•БЕРЕМЕННОСТЬ Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии

превышает потенциальный риск для плода.

•КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Применение при кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии

превышает потенциальный риск для ребёнка.

•ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Эпинефрин (адреналин) уменьшает всасывание, усиливает и пролонгирует

местноанестезирующее действие лидокаина. При сочетании лидокаина с β- адреноблокаторами повышается риск развития брадикардии, гипотензии; с фенитоином (дифенином) — риск развития кардиодепрессивного эффекта. На фоне действия лидокаина усиливается угнетающее действие барбитуратов на дыхание; ослабляется кардиотонический эффект дигоксина. Лидокаин усиливает мышечную релаксацию, вызванную курареподобными препаратами, что может способствовать развитию паралича дыхательных мышц. Циметидин уменьшает, а глюкагон увеличивает клиренс внутривенно введённого лидокаина. Применение средств, угнетающих и возбуждающих ЦНС, влияет на системные эффекты лидокаина.

лекарственные формы анестетиков на основе лидокаина

•а) лидокаин (ксилокаин) в карпулах содержит лидокаин, метилпарабен, хлорид натрия;

•б) ксилостезин F-форте в карпулах содержит лидокаин, норадреналина гидрохлорид, безводный углекислый сульфит, углекислый хлорид;

•в) ксилокаин MPF - стерильный апирогенный раствор без метилпарабена (в карпулах);

•г) ксилокаин во флаконах содержит метилпарабен;

•д) ксилокаин MPF с эпинефрином - стерильный апирогенный раствор содержит ксилокаин, эпинефрин, натрия метабисульфит, лимонную кислоту.

ТРИМЕКАИН (МЕЗОКАИН)

•амид По химической структуре, особенностям фармакокинетики и фармакодинамики

сходен с лидокаином, также обладает антиаритмическим действием.

•Оказывает угнетающее действие на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга.

•Обладает седативным, снотворным и противосудорожным действием. Вызывает более сильную (в 2–3 раза), более быструю и продолжительную

анестезию, чем прокаин (новокаин), токсичнее прокаина, особенно в более высоких концентрациях.

•Расширяет сосуды. Не раздражает тканей. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная анестезия перед препарированием твёрдых тканей зуба, при лечении пульпита, периодонтита, заболеваний слизистой оболочки полости рта, хирургических методах лечения заболеваний пародонта.

Применяют для инфильтрационной, проводниковой, внутрикостной (1–2% раствор) и поверхностной (2–5% раствор) анестезии. Для замедления всасывания к раствору тримекаина добавляют эпинефрин (адреналин).