92 ЦНС - 8 рейтинг / анестетики

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия

Токсичность

•В конечном итоге местные анестетики абсорбируются из

места введения.

•Если их уровень в крови значительно поднимается, то

развиваются эффекты на некоторые органы и системы.

•могут вмешиваться в передачу импульсов в любой

возбудимой ткани

•ЦНС.

•Периферическая нервная система (нейротоксичность).

•Сердечно-сосудистая система.

•Кровь.

•Аллергические реакции.

ЦНС.

•С доисторических времен аборигены в Перу жевали листья

растения Erythroxylon coca,источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. (вдыхание порошкообразного кокаина в нос и курением кокаина в форме основания). Кокаин стал наиболее часто употребляемым наркотиком.

•Считалось, что другие местные анестетики не обладают таким эйфоригенным эффектом кокаина. Однако некоторые исследования показали, что привыкшие к кокаину наркоманы не могут отличить интраназальный кокаин от лидокаина, используемого таким же путем.

•сонливость, головокружение, зрительные и слуховые нарушения и двигательное беспокойство.

•В более высоких концентрациях любые местные анестетики (в том числе и кокаин) могут вызывать нистагм, дрожь и, наконец, тоникоклонические судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.

ЦНС.

•Очевидно, что местные анестетики подавляют корковые тормозящие пути, результатом чего является бесконтрольная активность возбуждающего компонента.

•стадия несбалансированного возбуждения может затем перейти в генерализованное торможение ЦНС, если и дальше повышать уровень местных анестетиков.

•Наиболее серьезные общие токсические реакции этих препаратов связаны с развитием судорог вследствие их избыточных концентраций в крови.

•Лучший метод предотвращения судорог - это использование минимальной дозы анестетика, необходимой для анестезии.

•При неизбежности применения больших доз для профилактики судорог целесообразна премедикация бензодиазепинами, например диазепамом в дозе 0.1-0.2 мг/кг парентерально.

ЦНС.

При возникновении судорог

•предотвратить гипоксемию и ацидоз. Хотя оксигенотерапия не предотвращает развитие судорог, гипероксемия после их начала считается благоприятным фактором.

•Наоборот, гиперкапния и ацидоз повышают риск развития судорог. Следовательно, для терапии судорог рекомендуется гипервентиляция. Гипервентиляция повышает рН крови, что понижает содержание внеклеточного калия. Это гиперполяризует трансмембранный потенциал аксонов, что стимулирует развитие низкоаффинного состояния покоя натриевых каналов, приводящее к снижению системной токсичности местных анестетиков.

•Судороги, вызванные местными анестетиками, можно лечить и малыми дозами короткодействующих барбитуратов, например тиопенталом в дозе 1 -2 мг/кг или диазепамом - 0.1 мг/кг внутривенно.

Периферическая нервная система (нейротоксичность)

•При аппликации слишком больших доз все местные

анестетики могут оказывать токсическое действие на ткань нерва.

•Описано несколько случаев остаточных

чувствительных и двигательных нарушений после спинальной анестезии с введением слишком больших

объемов хлорпрокаина.

•Неизвестно однако, обладает ли хлорпрокаин большей нейротоксичностыо, чем другие местные анестетики..

Сердечно-сосудистая система.

•связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц и миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.

•местные анестетики блокируют натриевые каналы в миокарде и этим подавляют аномальную пейсмекерную активность, возбудимость и проводимость.

•Лидокаин в терапевтических дозах оказывает противоаритмическое действие, что позволяет использовать его для оказания неотложной помощи при желудочковых аритмиях.

•Все эти препараты, кроме кокаина, также уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии.

•Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз, но иногда они случаются и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии.

Сердечно-сосудистая система.

•Бупивакаин более кардиотоксичен, чем другие местные анестетики.

•Описано несколько случаев развития не только судорог, но и сердечно-сосудистою коллапса после случайной внутривенной инъекции бупивакаина.

•Экспериментальные исследования на животных подтвердили, что бупивакаин действительно токсичнее других местных анестетиков при внутривенном введении.

•Это связано с тем, что блокада натриевых каналов бупивакаином усилена большей длительностью потенциала действия миокардиоцитов по сравнению с нервными волокнами.

•В отличие от лидокаина блокирующий эффект бупивакаина проявляется при нормальной частоте сердечных сокращений.

•самое частое изменение ЭКГ при интоксикации бупивакаином - это медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией. Реанимация проводится обычными поддерживающими методами (своевременной коррекцией ацидоза гипервентиляцией и введением бикарбоната), а также активным использованием адреналина, атропина и бретилиума.

•Ропивакаин -это новый исследуемый амидный местный анестетик, похожий по местным эффектам на бупивакаин. Предварительные данные показывают, что он обладает меньшей кардиотоксичностью, чем бупивакаин.

Кровь.

•Введение больших доз (> 10 мг/кг) прилокаина для

региональной анестезии может привести к кумуляции

метаболита 9-толуидина - окислителя, который способен

переводить гемоглобин в метгемоглобин.

•При наличии достаточного количества метгемоглобина (30-

50 мг/л) у пациента развивается цианоз.

•Такие уровни метгемоглобинемии переносимы для

здоровых людей, но могут вызвать декомпенсацию у

пациента с заболеванием сердца или легких, что требует

немедленного лечения.

•В этих случаях применяют восстановители типа

метиленового синего или аскорбиновой кислоты для

быстрого перевода метгемоглобина в гемоглобин.