92 ЦНС - 8 рейтинг / МА - лекция
.pdf
ФГБОУ ВО Ростовский государственный медицинский университет Минздрава России Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
Местные анестетики в стоматологии
Доцент кафедры фармакологии и клинической фармакологии, к.м.н. Куделина О.М.
Ростов-на-Дону
2026 г.
Исторические вехи развития местных анестетиков
•История местной анестезии насчитывает около 100 лет, начиная с кокаина, который был заменён менее токсичным новокаином, а затем лидокаином.
•Для преодоления костного барьера используют анестетики высокой концентрации.
•Амидные анестетики, такие как хостикаин, голикаин и тримекаин, вышли из употребления из-за зависимости их эффективности от вазоконстрикторов.
•Современные препараты, такие как лидокаин,
мепивакаин, прилокаин, артикаин,
бупивакаин и этидокаин (редко), обладают
• длительным действием (5–8 часов).
2
Определение и принцип действия местных анестетиков
Местные анестетики — это лекарственные вещества, вызывающие временную потерю чувствительности в тканях, обеспечивая безболезненность во время стоматологических вмешательств.
Принцип действия основан на блокаде проведения нервных импульсов, путём ингибирования передачи сигналов внутри нервных волокон, что приводит к устранению болевых ощущений.
Результатом, является селективное снижение сенсорной восприимчивости в области воздействия при сохранении когнитивных функций пациента.
3
Современный арсенал местных анестетиков
Лидокаин |
Мепивакаин |
Прилокаин |
Артикаин |
Надежный местный |
Обладает умеренно |
Вызывает |
анестетик с |
выраженным |
слабовыраженную |
выраженным |
сосудосуживающим |
вазоконстрикцию и |
вазодилатирующим |
эффектом. |
используется в |
эффектом, широко |
Эффективен при |
случаях |
применяемый в |
повышенной |
аллергической |
стоматологической |
чувствительности к |
реакции на другие |
практике для |
вазоконстрикторам. |
МА. Повышает риск |
различных видов |
Доступен в форме р-ов |
развития |
обезболивания. |
с вазоконстрикторов и |
метгемоглобинемии. |
|
без них. |
|
Современный МА, характеризуется быстрым началом фармакологического эффекта, коротким Т1/2, низким уровнем токсичности и высокой эффективностью при проведении инфильтрационной анестезии.
Редкие
препараты
Бупивакаин и эталонный препарат применяются редко, ввиду их ограничений и продолжительного действия. Холикаин, голикаин и тримекаин исключены из клинической практики.
4
Физико-химические свойства МА
|
Свойства современных анестетиков |
Значение липофильности и рКа |
|
|
Влияние на эффективность и |
||||||||||||||||
|
|
|
|
токсичность |
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
• |
Все |
современные |
МА |
- |
слабые |
Скорость гидролиза и МА зависят от константы |
• |
Высокая растворимость анестетика в |
|||||||||||||
|
основания. Из-за низкой растворимости |
диссоциации. Зная её, можно оценить скорость |
|||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
липидах способствует проникновению |
||||||
|
в воде их выпускают в виде солей для |
действия и силу обезболивания. |
|
через капилляры и попаданию в |
|||||||||||||||||
|
инъекций. |
|
|
|
|
|
|
|
Значения констант диссоциации: |
|
системный |
кровоток, |
вызывая |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• Новокаин — 9,1 |
|
|
|
резорбтивный |
|
эффект. |
|
Это |
|||
• |
Соли |
легко проникают |
в |
ткани |
и |
• Лидокаин — 7,9 |
|
|
|
нежелательно |
|
для |
местных |
||||||||
|
распространяются в |
них. |
Однако |
их |
• Артикаин — 7,8 |
|
|
|
анестетиков, |
так |
как они |
должны |
|||||||||
|
|
|
|
действовать только в месте инъекции. |
|||||||||||||||||
|
проникновение |
через |
|
мембрану |
• Мепивакаин — 7,6 |
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
Таким |
образом, |
жирорастворимость |
||||||||||||||
|
нервного |
|
волокна, |
состоящую |
в |
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
влияет |
на |
|
эффективность |
и |
||||||||||
|
основном |
|
|
из |
фосфолипидов, |
• В слабощелочной среде ткани быстро |
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
затруднено. |
|
|
|
|
|
|
гидролизуют |
МА |
→ |
образовавшееся |
|
токсичность препарата. |
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
основание хорошо растворяется в липидах → |
|
Токсичность: |
|
|
|
||||||
• |
Мембрана |
нервного |
волокна хорошо |
МА легко проникает через мембрану нервного |
|
|
|
|
|||||||||||||
|
• |
Новокаин - 1 |
|
|
|
||||||||||||||||
|
пропускает |
|
|
|
жирорастворимые |
волокна. |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
• |
Артикаин - 1.5 |
|
|
||||||||||
|
вещества. |
Для |
достижения |
местного |
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
• |
Лидокаин - 2.0 |
|
|
||||||||||||
|
обезболивающего |
|
|
эффекта |
• Чем выше жирорастворимость МА, тем легче |
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
необходимо5 |
, |
чтобы |
|
местные |
он проникает через мембрану и тем сильнее |
|
• |
Мепивакаин - 2 |
|
|
||||||||||
|
анестетики гидролизовались в тканях. |
действует. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
• |
• |
Сравнение токсичности местных анестетиков
Токсичность зависит от химических свойств МА, особенно от липофильности вещества, что влияет на безопасность применения.
Выбор препарата, требует баланса эффективности и минимизации риска системной токсичности, особенно у уязвимых пациентов.
6 |
Данные из клинических исследований анестетиков, 2023 год |
Степень связывания местных анестетиков с белками
Степень связывания МА с белками плазмы, напрямую влияет на продолжительность и интенсивность действия каждого препарата.
Чем выше степень связывания, тем продолжительнее и сильнее эффект МА, что критично для выбора препарата, особенно у пациентов группы риска (беременные, дети, пожилые).
7 |
Клинические фармакологические данные, 2023 |
