92 ЦНС - 8 рейтинг / МА - лекция
.pdf
Механизм действия на молекулярном уровне
МА блокируют натриевые каналы на мембранах нервных волокон, предотвращая вход Na+ и вызывают остановку генерации нервного импульса.
Ионизированные молекулы связываются с внутренней поверхностью мембраны, эффективно препятствуя прохождению сигналов и блокируя натриевые каналы.
Неионизированные формы растворяются в липидах мембраны, способствуя дополнительной блокаде каналов и поддерживая анестезирующий эффект.
Одновременное блокирование натриевых каналов и инактивация через h-ворота, препятствуют деполяризации, обеспечивая стабильный и продолжительный эффект анестезии.
8
Этапы развития обезболивающего эффекта
Динамика блокировки разных типов нервных волокон под воздействием МА (3 этапа)
9
Влияние анестетиков на сосуды и длительность действия
Большинство |
МА |
- |
вызывают |
||
расширение |
сосудов, |
|
за |
счёт |
|
расслабления |
ГМК |
|
артериол |
и |
|
блокировки симпатических нервов.
Этот эффект приводит к усилению кровоточивости и быстрому вымыванию препарата из оперативной области, что
снижает продолжительность и качество анестезии.
Например, при объеме раствора до 1 мл 2% лидокаина, обезболивающее действие его длится 1-3 минуты, что недостаточно для вмешательства.
10
Вазоконстрикторы (ВК): виды и свойства
Катехоламины (КА) - обеспечивают
мощный сосудосуживающий эффект
(адреналин, НА, метазон, левонордефрин).
Фелипрессин – новый ВК, не КА, а октапептид, близок к вазопрессину.
Действует преимущественно на вены и
безопасен при ССЗ, в отличие от КА.
Фелипрессин применяется в дозе 0,03 МЕ/мл или 0,54 мкг/мл или 1:850 000.
Обзор современных местных анестетиков и вазоконстрикторов
11
Фармакологические характеристики : лидокаин гидрохлорид
(ксилонор, прессикаин, октокаин, лидокатон, ксилодонт)
Лидокаин - обладает средней силой действия и умеренной токсичностью, Т1/2 - около 90 минут, что обеспечивает достаточную продолжительность анестезии.
Обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом, который влияет на скорость наступления и длительность обезболивания, требуя осторожности при применении у беременных и кормящих.
Легко проникает в кровоток и требует аккуратности в дозировке, особенно у пациентов с риском, чтобы избежать системных побочных эффектов.
12
Фармакологические характеристики :
Мепивакаин гидрохлорид
Средняя сила действия и умеренная токсичность, Т1/2 - около 90 минут, что
обеспечивает |
стабильный |
анестетический эффект. |
|
Его часто выбирают для инфильтрационной и проводниковой анестезии, особенно когда
использование адреналина противопоказано.
Оказывает слабо выраженное сосудосуживающее действие, что делает его подходящим для пациентов с чувствительностью к ВК.
Выпускается в форме 3% раствора без вазоконстриктора и 2% с добавлением левонордефрина, что расширяет варианты применения в стоматологии.
13
Фармакологические характеристики
Прилокаин гидрохлорид
Сила действия выраженная, что делает его среднетяжёлым анестетиком с умеренной эффективностью.
Обладает низкой токсичностью, слабо влияет на сосуды, но может вызывать метгемоглобинемию у
чувствительных пациентов.
Прилокаин в печени он быстро расщепляется ферментом амидазой 
в процессе распада образуется метаболит — орто-толуидин — это сильный окислитель 
в кровотоке, он проникает в эритроциты и вступает в реакцию с гемоглобином, особенно при введении больших доз прилокаина его количество растет и естественные защитные
системы эритроцитов не успевают справляться |
уровень метгемоглобина начинает расти, вызывая гипоксию |
|
(кислородное голодание) |
МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ |
|
14
Артикаин: свойства и преимущества
Высокая эффективность и безопасность артикаина
•Артикаин, как производное типофенона, отличается высокой скоростью гидролиза и коротким Т1/2 - 25 минут, имеет большую широту терапевтического действия.
•Он эффективно применяется как при инфильтрационной, так и при проводниковой анестезии, обеспечивая быстрый и глубокий обезболивающий эффект.
Сбалансированное соотношение липофильности и связывания с белками
•Низкая липофильность, снижает его системную токсичность, а высокая степень связывания с белками, продлевает действие препарата. Это делает артикаин предпочтительным выбором для пациентов с повышенными рисками.
15
Особенности артикаина: терапевтическая широта и безопасность
Рекомендуется для детей, |
Препарат не |
беременных и лиц с |
обнаруживается в |
заболеваниями печени и |
грудном молоке в |
почек, благодаря |
клинически значимых |
минимальному |
концентрациях, что |
проникновению через |
повышает его безопасность |
плацентарный барьер и |
при грудном |
низкой системной |
вскармливании. |
токсичности. |
|
Низкое содержание адреналина, делает артикаин предпочтительным средством для пожилых и ослабленных пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.
17
Сравнительная характеристика основных МА
Артикаин - характеризуется
максимальной продолжительностью анестезирующего эффекта при наименьшем периоде полувыведения.
Мепивакаин - является безопасным
выбором |
для |
пациентов |
с |
аллергическими |
реакциями |
на |
|
вазоконстрикторы. |
|
|
|
16