92 ЦНС - 8 рейтинг / анестетики

Нежелательные эффекты

•Местные

•Переферическая нейротоксичность - большие дозы при аппликации, травма при введении – медленное введение (1 карпула – 1 мин)

•Парестезии

•Инфекционные осложнения (отсутствие стерильности, введение в инфицированную зону)

•Ишемия, некроз, повреждение мягких тканей (МА+вазоконстриктор в мягкие ткани неба – сильная, длительная ишемия тканей)

•Повреждение мягких тканей – прикусывание языка, губ

Противопоказания и ограничения к использованию местных анестетиков

1) аллергические реакции на местный анестетик

• Аллергическая реакция в анамнезе является абсолютным противопоказанием к использованию местного анестетика. Чаще всего наблюдаются аллергические реакции к новокаину и другим местным анестетикам эфирной группы, при такой аллергии допускается использовать анестетики амидной группы.

2) недостаточность систем метаболизма и выведения

•Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при их передозировке, а также недостаточности систем их метаболизма и выведения. Эфирные местные анестетики инактивируются непосредственно в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Метаболизм амидных местных анестетиков происходит в печени. В незначительном количестве (не более 10%) как амидные, так и эфирные местные анестетики выводятся в неизмененном виде почками. Таким образом, относительными противопоказаниями к использованию амидных местных анестетиков являются – заболевания печени, эфирных – дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, а также (для всех местных анестетиков) – заболевания почек. В указанных случаях следует использовать местноанестезирующий препарат в небольших дозах, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

Противопоказания и ограничения к использованию местных анестетиков

3) возрастные ограничения

•Следует учитывать, что для детей минимальные токсические дозы всех местных анестетиков значительно меньше, чем для взрослых.

•наиболее эффективные и безопасные современные местноанестезирующие препараты на основе артикаина, мепивакаина или лидокаина, ограничив дозировку используемого препарата.

•Лидокаин – максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

•(пример: ребенок массой 20 кг, что соответствует пятилетнему возрасту.

•1,33 мг* 20 = 26,6 мг., что соответствует 1,3 мл. 2% раствора лидокаина )

•Мепивакаин - максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

•Артикаин - максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

•Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.

Сравнительная характеристика местных анестетиков для инъекционного обезболивания

ПРОКАИН (НОВОКАИН)

•эфир аминобензойной кислоты.

•Диапазон концентраций- 0,25-5%.

•Новокаин используется как эталон силы и токсичности местных анестетиков, которые принимаются за 1.

•Местноанестезирующее, противошоковое гипотензивное, антиаритмическое. Эффект развивается медленно (через 10–20 мин). По активности уступает современным местным анестетикам. 2% раствор прокаина (новокаина) не даёт пульпарной анестезии. Длительность анестезии мягких тканей от 15 до

30 мин.

Препарат расширяет сосуды и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором.

Всасываясь в кровь, оказывает холинолитическое, ганглиоблокирующее, спазмолитическое действие, замедляет проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы, стабилизирует вегетативные функции.

•ФАРМАКОКИНЕТИКА Быстро гидролизуется в организме эстеразами тканей и плазмы крови с образованием ПАБК, обусловливающей развитие аллергических реакций, и диэтил-амино-этанола, который обладает сосудорасширяющим действием и возбуждает ЦНС.

ПРОКАИН

•ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

•Инфильтрационная и проводниковая анестезия перед препарированием твёрдых тканей зуба, при лечении пульпита, периодонтита, заболеваний слизистой оболочки полости рта, хирургических методах лечения заболеваний пародонта.

•Блокады при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв.

•Для инфильтрационной и проводниковой анестезии — 1–2% раствор в сочетании с вазоконстриктором: по 1 капле 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) гидрохлорида на 5–10 мл местноанестезирующего раствора. Для проведения блокад используют 0,5% раствор прокаина (новокаина♠) без адреналина.

•Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора — 800 мг, с адреналином 1000 мг.

ПРОКАИН

(Новокаин, раствор д/инъекций (амп), 0,5, 1 и 2% по 1,2,5,10 мл)

•ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, ангионевротический отёк и даже анафилактический шок), головокружение, слабость, артериальная гипотензия.

•ПЕРЕДОЗИРОВКА Тошнота, рвота, сердечно-сосудистый коллапс. Повышенная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания.

•ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность (в том числе к другим местным анестетикам группы

сложных эфиров или ПАБК и её производным), врождённая недостаточность псевдохолинэстеразы, миастения, гипотензия, при лечении сульфаниламидами. С осторожностью следует применять при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, патологии печени и почек.

•ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют действие прокаина (новокаина). Атропина сульфат, ингибиторы моноаминооксидазы, транквилизаторы и снотворные усиливают анестезирующее действие прокаина (новокаина). Прокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных средств и бактериостатическое действие сульфаниламидных препаратов, усиливает эффект наркозных средств.

Тетракаин (дикаин, пронес-паста Арома (одно из в-в))

•эфир аминобензойной кислоты

•Эффект наступает медленно (через 5–10 мин) и длится до 1,5 ч.

•В настоящее время используется только для терминальной анестезии ввиду высокой токсичности.

•В 12-15 раз сильнее новокаина и в 8-10 раз его токсичнее.

•Препарат легко всасывается при нанесении на слизистые оболочки полости рта. Гидролизуется эстеразами (псевдохолинэстеразой крови и печени) медленнее, чем прокаин (новокаин). Один из метаболитов — ПАБК. Период полураспада составляет 8 с. В течение 2 ч после применения полностью разрушается.

•Для анестезии слизистых оболочек используется в виде 0,25–1% раствора тетракаина (дикаина), для анестезии твёрдых тканей — 2–3% раствор. Тетракаин расширяет сосуды, что ускоряет его всасывание и увеличивает токсичность. Добавление в раствор тетракаина вазоконстрикторов (0,1% раствора эпинефрина гидрохлорида или 5% раствора эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 1–3 мл анестезирующего раствора) уменьшает опасность интоксикации. Тетракаин вводят в состав мышьяковистой пасты, жидкостей для обезболивания твёрдых тканей зуба и паст. Высокая токсичность ограничивает использование тетракаина (аппликации).

•Максимальная рекомендуемая доза при местном применении — 0,02 г, высшая разовая доза — 0,1 г (3 мл 3% раствора).

Тетракаин (дикаин, пронес-паста Арома (одно из в-в))

•ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ наиболее часто наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), бронхиальная астма.

Головокружение, звон в ушах, тошнота, рвота, беспокойство, парестезии, двигательное возбуждение,

нарушения сознания, сонливость; бледность, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; дрожание мышц, судороги, артериальная гипотензия, одышка, ухудшение сократимости миокарда,

сердечно-сосудистая недостаточность, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра,

остановка дыхания.

•ПЕРЕДОЗИРОВКА Препарат легко всасывается и даже небольшое превышение терапевтической дозы может стать

причиной тяжёлой интоксикации, при этом наблюдается возбуждение ЦНС (беспокойство, мышечный

тремор, судороги, тошнота, рвота), которое быстро сменяется её угнетением (нарушение дыхания,

сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс), смерть наступает от паралича дыхательного центра. Лечение: удаляют остатки анестетика со слизистой оболочки на участке аппликации изотоническим

раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, промывают желудок через зонд с

активированным углём, при судорогах вводят диазепам или барбитураты короткого действия, при угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию лёгких и оксигенотерапию, при коллапсе

внутривенно вводят кровозаменители и вазоконстрикторы.

•ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, в том числе к другим анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и её производным. Тяжёлые соматические заболевания. Детский возраст (до 10 лет).

•БЕРЕМЕННОСТЬ Следует применять с осторожностью.

•КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Следует применять с осторожностью.

•ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Вазоконстрикторы удлиняют эффект и снижают токсичность тетракаина.

БЕНЗОКАИН (Анестезин (порошок). Анестезиновая мазь 5%. Дентиспрей.)

•эфир аминобензойной кислоты.

•Длительно сохраняется на месте нанесения, плохо всасывается. Местноанестезирующий эффект развивается медленно, действие слабое, но длительное. Не оказывает системного токсического действия.

•В стоматологии используется только для поверхностной анестезии (для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей) и для снятия зуда. Для обезболивания хирургических вмешательств не используется из-за недостаточной эффективности.

На раневые и ожоговые поверхности наносят в виде присыпок, 5–20% растворов в масле или глицерине, 5–10% мазей, паст, гелей.

•При лечении стоматита и глоссита бензокаин сочетают с метенамином (Теймурова пата), обладающим антибактериальным действием. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют порошок или 50–70% пасту бензокаина.

•Максимальная доза для местного применения 5 г (25 мл 20% раствора).