92 ЦНС - 8 рейтинг / анестетики

•местная анестезия остается основным методом контроля над болью в стоматологии. С момента открытия первых местноанестезирующих препаратов (кокаина, а затем новокаина) стоматологи стали стремиться к обезболиванию проводимых вмешательств.

•Синтез амидных местных анестетиков (лидокаин, мепивакаин, прилокаин), действующих быстрее и надежнее, чем первые анестетики, относящиеся к группе сложных эфиров, и более безопасных с точки зрения аллергогенности, произвел во всем мире переворот в контроле над болью в стоматологии. Использование этих препаратов позволило увеличить объем и сложность проводимых вмешательств.

•Дальнейшее совершенствование техники хирургических операций (например, развитие имплантологии) привело к необходимости внедрения в стоматологическую практику еще более длительно действующих местных анестетиков — бупивакаина и этидокаина.

•И к началу 80-х годов XX века стоматология получила местноанестезирующие средства, способные обеспечить удовлетвори-ельный контроль над болью во всех клинических ситуациях, как предоперационных, так и послеоперационных. Так, если 3% мепивакаин используется для непродолжительного (30 мин) обезболивания пульпы и более длительного (2 — 3 часа) — мягких тканей, то при сочетании с вазоконстриктором 0.5% бупивакаина или 1.5% этидокаина длительность анестезии значительно возрастает (пульпы — до 90 мин, мягких тканей — до 3 — 12 часов).

Лидокаин (ксилокаин, ксикаин)

•Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина,

•токсичность в 2 раза выше.

•Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин.

•Применяется для всех видов местной анестезии.

•Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2% раствор анестетика.

•Активно расширяет сосуды, поэтому сочетается с вазоконстрикторами.

•В терапевтических дозах способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно уменьшать сократительную способность миокарда. Подобный эффект может быть более выражен (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровеносное русло. В связи с этим следует принимать меры предосторожности при введении анестетика, а также ограничить до минимума возможные перемещения больного после анестезии. Лидокаин, применяемый в дозах, не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Применяется в качестве противоаритмического средства (Неотложная терапия желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и профилактика фибрилляции желудочков после СЛЦР. Доза 1 мг/кг струйно, через 5 мин. -1/2 дозы и микроструйное введение 2-4 мг/мин).

•Противопоказан при выраженной сердечнососудистой недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, при приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, синдроме WPW, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при повышенной чувствительности.

•Максимальные дозы у взрослых: без вазоконстриктора — 200 мг, с вазоконстриктором — 500 мг.

•Максимальная доза лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином - 7 мг/кг.

Артикаин (септонест, убистезин, альфакаин, брилокаин, ультра-каин, цитокартин)

Константа диссоциации препарата (рКа) равна 7,8, т.е. близка к рН внеклеточной среды интактных тканей (7.4), - быстрый гидролиз препарата в тканях и эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1 — 2 мин, а при мандибулярной — через 2 — 2,5 мин уступает лидокаину по жирорастворимости, но превосходит его по уровню связывания с белками ,

что снижает проникновение препарата через мембраны, обуславливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы, т.е. меньшую системную токсичность.

Препарат в меньшей степени, чем другие местные анестетики проходит через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях артикаин не обнаруживается в грудном молоке

Хорошее связывание с белками обуславливает длительность фиксации препарата на рецепторе и среднюю продолжительность анестезирующего действия, не смотря на то, что артикаин имеет самый короткий по сравнению с другими амидными анестетиками период полувыведения (около 20 минут) и высокий плазматический клиренс.

имеет дополнительную эфирную связь и его биотрансформация происходит как в плазме крови, так и в печени (микросомальными ферментами).

В ток крови он частично попадает в виде неактивного метаболита-артикаиновой кислоты (препаратом выбора у пациентов печеночной и почечной недостаточностью)

Однако при дефиците холинэстеразы возможно усиление и пролонгирование эффекта артикаина. Выводится препа-рат почками преимущественно в виде неактивных метаболитов, в неизменном виде — около 5 — 10% препарата.

Высокая эффективность артикаина отмечается большинством исследовате-лей и других, артикаин превосходит по ак-тивности не только новокаин, но и лидокаин. Препарат обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевти-ческого действия.

мепивакаин (изокаин, скандонест, мепивастезин, мепидонт)

•расширение сосудов +/-.

константу диссоциации (рКа) 7,6, препарат быстро гидролизуется в тканях и эффект наступает через 1,5 — 2 мин

•связывается белками плазмы (75 — 80%).

•Хорошо всасывается, быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3- гидроксимепивакаин и 4-гидроксимепи-вакаин)

•Период полураспада составляет около 90 минут.

•У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет период полувыведения.

•Выводится мепивакаин почками, в основном в виде метаболитов. В неизменном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

•По активности и токсичности 2% раствор мепивакаина сравним с 2% раствором лидокаина, но действует более длительно, поскольку не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия.

Ожидаемая продолжительность анестезии пульпы

•Малая (менее 30 минут)

-Новокаин

-Этидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200.000 (15 минут при инфильтрации)

-Лидокаин 2% без ВК (5 – 10 минут)

-Мепивакаин 3% (20 – 40 минут)

-Прилокаин 4% (5 – 10 минут при инфильтрации)

Промежуточная (около 60 минут)

-Артикаин 4% + эпинефрин 1:100.000 и 1:200.000

-Лидокаин 2% + эпинефрин 1:50.000, 1:100.000 и 1:200.000

-Мепивакаин 2% + левонордефрин 1:20.000

-Прилокаин 4% (40 – 60 минут при блокаде нерва)

-Прилокаин 4% + эпинефрин 1:200,000 (60 – 90 минут)

Длительная (более 90 минут)

-Бупивакаин 0,5% + эпинефрин 1:200,000

-Этидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200.000 (при блокаде нерва)

•Большинство местных анестетиков относится к списку Б, т.е. к лекарственным средствам, назначение, применение, дозирование и хранение которых должно производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля. Для местных анестетиков, как и для других препаратов списка Б, установлены максимальные разовые дозы для взрослых и детей.

Наиболее часто серьёзные побочные эффекты местных анестетиков связаны с нарушением правил введения и передозировкой препаратов, а также недооценкой противопоказаний для их применения. Стоматолог всегда должен стремиться к достижению адекватного обезболивания, используя минимальное количество местного анестетика. В повседневной практике рекомендуется использовать не более 1/2–1/3 максимальной допустимой дозы.

•Точкой приложения местных анестетиков считаются чувствительные нервные окончания и проводники.

Проникая через мембрану чувствительных нервных окончаний или волокон, местные анестетики взаимодействуют с рецепторами потенциал-зависимых натриевых каналов, расположенных на внутренней стороне мембраны, блокируют стимулирующее влияние ионов натрия на проводимость, снижают скорость и степень деполяризации, нарушают возникновение и распространение потенциала действия, снижают возбудимость нервных окончаний, стабилизируют потенциал мембраны, блокируют проводимость в периферических нервах, уменьшают центральный ответ на стимуляцию нерва.

•большинство местных анестетиков (за исключением мепивакаина) обладают сосудорасширяющими свойствами и в применяемых для анестезии дозах вызывают расширение сосудов, что при введении в

высоковаскуляризированной челюстно-лицевой области увеличивает скорость их всасывания в кровь, повышая риск развития нежелательных системных эффектов, снижает концентрацию препарата в месте введения, уменьшает активность и длительность его действия, повышает кровоточивость при проведении операций на мягких тканях и челюстях. В связи с этим для увеличения глубины и длительности анестезии, а также уменьшения кровопотери при проведении травматичных вмешательств в высоковаскуляризованной челюстно-лицевой области местные анестетики сочетают с сосудосуживающими средствами.

•Наиболее часто в качестве вазоконстриктора используют адреномиметик эпинефрин (адреналин♠). Следует учитывать, что растворы, содержащие вазоконстриктор, имеют более кислую реакцию (так, 2% раствор лидокаина имеет рН 6,5, а 2% раствор лидокаина, содержащий вазоконстриктор, имеет рН около 5,0), и их введение более болезненно. Наиболее низкое значение рН имеет раствор мепивакаина с эпинефрином (рН 3,5), в связи с чем при его быстром повторном введении анестезирующая активность препарата снижается, т.е. развивается тахифилаксия.

•Эпинефрин (адреналин♠) легко окисляется, в связи с чем в содержащие данный вазоконстриктор местноанестезирующие растворы в качестве стабилизатора добавляют бисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, сопровождающиеся сердцебиением и удушьем, особенно у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к сере.