I) Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду

a)блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин,валидол.

Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде

Эту группу антиангинальных средств представляют:

1. β -адреноблокатор.β -Адреноблокаторы — атенолол, метопролол, пропранолол

2. триметазидин

Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода

1. Органические нитраты:

а) препараты нитроглицерина, Нитроглицерин,

б) органические нитраты длительного действия; Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат

2. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины и бензо-тиазепины). Верапамил, галлопамил, дилтиазем

Валидол– это лекарственный препарат рефлекторного действия

Мехаизм действияпопадая на слизистую оболочку полости рта, раздражает нервные окончания. В результате в крови выделяются биологически активные вещества, слегка расширяющие кровеносные сосуды, в том числе и коронарные сосуды, которые несут кровь к сердцу – кинины и гистамин. Кроме того, также рефлекторно вырабатываются обезболивающие вещества – эндорфины и энкефалины.Под воздействием гистамина и кининов расширяются кровеносные сосуды – это приносит облегчение при любых сердечных болях и при головных болях

Применяют-кардионеврозах, приступах стенокардии, неврозах

Побочное действие-слезотечение и тошнота. Расширение кровеносных сосудов может приводить к падению артериального давления и головокружению. Все это проходит самостоятельно.

Метопролол-антиангинальное ср-во

Механизм действия-Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Применение .Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию)

Побочное действие снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей

Нитроглицерин-Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство

• Механизм действиясвязан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены

• Показания. Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

• Побочное действие.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Дилтиазем-

Механизм действия: замедление проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов.Уменьшает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, способствует более экономичной работе сердца за счет непосредственного воздействия на процесс выработки энергии в клетке сердечной мышцы, снижает тонус гладкой мускулатуры периферических сосудов и общее периферическое сосудистое сопротивление.Антиаритмическое действие обусловлено замедлением проведения импульса в проводящей системе сердца, особенно в атриовентрикулярном узле.

Показания к применению:лечение ишемической болезни сердца,профилактика приступов стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда ,артериальная гипертензия,профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Побочные явления:Отеки нижних конечностей, крапивница, усталость, головокружение, головная боль, сыпь.Редко появляются нежелательные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы.

Принцип действия кардиопротекторов.Одним из препаратов этой группы является триметазидин (предуктал), оказывающий прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии и нормализующий их энергетический баланс. Важно, что его кардиотропное действие на клеточном уровне не сопровождается каким-либо влиянием на общую гемодинамику.предупреждает возникающее при ишемии снижение содержания в кардиомиоцитах АТФ. Это сохраняет энергетические ресурсы клеток, нормализует функцию ионных каналов и соответственно кинетику ионов. На основании экспериментальных данных высказывается предположение, что одним из механизмов кардиопротекторного действия триметазидина является его ингибирующее влияние на длинноцепочечную изоформу фермента 3-кетоацил КоА тиолазу, в результате чего подавляется окисление жирных кислот. На этом фоне окисление глюкозы активируется, что оказывает благоприятное влияние на функцию миокарда.

97)Средства, применяемые для купирования приступов стенокардии (антиангинальные средства) и сравнительная характеристика основных препаратов из разных групп. Основные принципы фармакотерапии инфаркта миокарда

Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода

К этой категории антиангинальных средств относятся:

1. Органические нитраты:

а) препараты нитроглицерина, Нитроглицерин,

б) органические нитраты длительного действия; Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат

2. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины и бензо-тиазепины). Верапамил, галлопамил, дилтиазем

Нитроглицерин-Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство

•Механизм действия связанс высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены

•Показания.Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

•Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Изосорбида динитрат-периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Механизм действияизосорбида динитрата связан с образованием оксида азота (NO), который вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц и снижению тонуса периферических сосудов.

Показания:

Для приема внутрь: длительное лечение коронарной болезни сердца, профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами и/или диуретиками). Для применения аэрозоля: купирование и профилактика приступов стенокардии

Побочное действие: может появиться головная боль ("нитратные головные болиМогут отмечаться понижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия с ишемией мозга и коллапсом) и увеличение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия),

Дилтиазем-

Механизм действия: замедление проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов.Уменьшает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, способствует более экономичной работе сердца за счет непосредственного воздействия на процесс выработки энергии в клетке сердечной мышцы, снижает тонус гладкой мускулатуры периферических сосудов и общее периферическое сосудистое сопротивление.Антиаритмическое действие обусловлено замедлением проведения импульса в проводящей системе сердца, особенно в атриовентрикулярном узле.

Показания к применению:лечение ишемической болезни сердца,профилактика приступов стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда ,артериальная гипертензия,профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Побочные явления:Отеки нижних конечностей, крапивница, усталость, головокружение, головная боль, сыпь.Редко появляются нежелательные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы.

95) 95. Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация, сравнительная характеристика препаратов. Принципы фармакотерапии мигрени. Венопротекторные и венотонизирующие средства. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению

В цереброваскулярной патологии основное место занимают ишемические поражения мозга, в

том числе ишемический инсульт.Учитывая, что по сравнению с другими тканями мозг наиболее чувствителен к ишемии, при ее возникновении необходимо принимать экстренные меры к устранению или уменьшению нарушений кровоснабжения мозга.Патология мозгового кровообращения может быть связана с функциональными и органическими нарушениями (спазм сосудов, эмболии, тромбоз, атеросклероз сосудов, геморрагии).

Классификация

1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови

• Антиагреганты (Кислота ацетилсалициловая,Тиклопидин, Клопидогрел)

• Антикоагулянты (Гепарин Низкомолекулярные гепарины Варфарин Синкумар Фенилин)

2. Средства, повышающие мозговой кровоток

• Блокаторы кальциевых каналов L-типа(Нимодипин Циннаризин Флунаризин)

Целесообразность использования фибринолитиков при ишемических инсультах

сомнительна, так как велик риск развития кровотечений.

• Производные алкалоидов растения барвинка( Винпоцетин (кавинтон)

• Производные алкалоидов спорыньи (Ницерголин)

• Производные никотиновой кислоты (Ксантинола никотинат)

• ГАМК и ее производные (Аминалон,Пикамилон )

• Производные пуриновых алкалоидов (Пентоксифиллин)

• Алкалоид опия изохинолинового ряда (Папаверина гидрохлорид)

винпоцетин (кавинтон).Он является полусинтетическим производным

алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга.

Механизмблагоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение

окончательно не выяснен. Ряд авторов считают, что это прямое миотропное действие.

Имеются также данные о том, что препарат блокирует нейрональные натриевые каналы, и это может иметь значение для его противоишемической активности. Кроме того, винпоцетин нормализует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает патологически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция.

Применяетсяпри нарушениях нервной деятельности после перенесенного инсульта, при хронической недостаточности мозгового кровообращения, при ишемии тканей глаза, понижении слуха сосудистого или токсического генеза, ослаблении памяти, головокружении.

Побочный эффект:При внутривенном введении может вызывать гипотензию, тахикардию.

Ницерголин (сермион)сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой

кислоты. Обладает α-адреноблокирующей и спазмолитической активностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используютего при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах периферической гемодинамики, при ишемии зрительного нерва.Возможные побочные эффекты:

гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, диспепсические

расстройства

.Некоторые препараты, относящиеся к группе ГАМК и ее производных (аминалон, пикамилон), оказывают благоприятное воздействие на мозговое кровообращение. Аминалон является ГАМК, а пикамилон сочетает в себе структуры ГАМК и никотиновой кислоты. Оба препаратаоказывают нормализующее влияние на мозговое кровообращение и метаболические процессы, протекающие в мозговой ткани. Пикамилон отчетливо расширяет сосуды мозга.

Средства, используемые при мигрени, подразделяют на две группы.