Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
FARMA.doc
Скачиваний:
2171
Добавлен:
31.05.2018
Размер:
3.03 Mб
Скачать

Противопоказания

Глюкокортикоиды противопоказаны при туберкулёзе, грибковых и вирусных инфекциях, а также при индивидуальной непереносимости препаратов, их содержащих.

57. Противодиабетические средства, классификация. Инсулин, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению. Препараты инсулина короткого, промежуточного и длительного действия, сравнительная характеристика.

Для практической медицины наибольший интерес представляет гормон поджелудочной железы инсулин, применяемый для лечения сахарного диабета. Однако в настоящее время вещества, используемые при данной патологии, представлены и другими группами.

1. Средства заместительной терапии Препараты инсулина

2. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина Производные сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид и др.)

3. Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюкозы в ткани

Бигуаниды (метформин)

4. Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон)

5. Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы) Акарбоза

Механизм гипогликемического действия инсулина окончательно не выяснен. Считают, что он взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток, состоящими из двух α- и β-субъединиц. Образующийся комплекс «инсулин + рецептор» посредством эндоцитоза поступает внутрь клетки, где высвобождающийся инсулин и оказывает свое действие. Кроме того, при взаимодействии с поверхностным рецептором активируются β-субъединицы, которые обладают тирозинкиназной активностью.

Инсулин активирует транспорт глюкозы через клеточные мембраны1 и ее утилизацию мышцами, жировой тканью. Возрастает гликогеногенез (инсулин активирует фермент гликогенсинтазу). В печени и скелетных мышцах он снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует синтез белков. Способствует депонированию триглицеридов в жировой ткани.

Эффекты инсулина

В целом оказывает анаболическое и антикатаболическое действие

Углеводный обмен

-Ускоряют транспорт глюкозы через цитолемму в клетки

-Тормозят глюконеогенез

(превращение аминокислот в глюкозу)

-Ускоряют образование гликогена

(активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу) и

тормозит гликогенолиз (ингибирует фосфорилазу)

Жировой обмен

-Подавляет липолиз (подавляет активность липазы)

-Увеличивает синтез жирных кислот,

ускоряет их эстерификацию

-Тормозит превращение жирных кислот и аминокислот

в кетокислоты

Белковый обмен

-Ускоряет транспорт аминокислот в клетку, увеличивает синтез белка и рост клетки

Действие инсулина:

На печень

- усиление депонирования глюкозы в виде гликогена за счет

торможения гликогенолиза,

кетогенеза,

глюконеогенеза

(это отчасти обеспечивается усилением транспорта глюкозы в клетки и ее фосфорилирования)

На скелетные мышцы

- активация синтеза белка вследствие

усиления транспорта аминокислот и увеличения рибосомальной активности,

- активация синтеза гликогена,

израсходованного при мышечной работе

(вследствие усиления транспорта глюкозы).

На жировую ткань

- увеличение депонирования триглицеридов

(наиболее эффективная форма сохранения энергии в организме)

за счет уменьшения липолиза и стимуляции этерификации жирных кислот.

Современные препараты инсулина могут быть представлены следующими группами.

1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1-4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6- 12 ч) и средней продолжительностью действия (18-24 ч).

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12-18 ч) и длительным действием (24-40 ч).

Некоторые препараты инсулина приведены в табл. 20.5. Многие препараты выпускают в специальных шприц-ручках.

Вводят препараты инсулина парентерально: обычно - подкожно и внутримышечно, реже - внутривенно (при приеме внутрь инсулин разрушается пищеварительными ферментами)1.

Препараты инсулина короткого действия начинают действовать быстро, особенно при внутривенной инъекции. Последний путь введения наиболее показан при лечении прекоматозного и коматозного состояний. В этих случаях и при инсулинзависимом сахарном диабете инсулин является незаменимым препаратом.

Препараты инсулина пролонгированного действия медленно всасываются из места введения. Их однократная инъекция обеспечивает длительный эффект, что является несомненным достоинством таких препаратов. Однако при развитии под влиянием пролонгированных препаратов выраженной гипогликемии вывести из нее больного труднее, чем при аналогичной по степени, но вызванной препаратами инсулина короткого действия.

Действие пролонгированных инсулинов развивается медленно, поэтому для купирования диабетической комы они непригодны. Наличие в ряде препаратов белка протамина объясняет довольно частое возникновение аллергических реакций.

Вводят препараты инсулина пролонгированного действия подкожно или внутримышечно. Назначают такие препараты при средней и тяжелой формах сахарного диабета.

Препараты инсулина не лишены ряда недостатков.

Так, инъекции инсулина болезненны. Даже при соблюдении правил асептики на месте введения препарата могут возникать воспалительные реакции (инфильтраты и др.). Кроме того, следует учитывать, что чувствительность к инсулину варьирует в довольно широких пределах. У одних больных отмечается очень низкая чувствительность к нему, у других, наоборот, - чрезмерно высокая. Резистентность предположительно связана с уменьшением числа рецепторов, снижением их аффинитета и другими причинами. Выработка к инсулину антител может быть причиной снижения и утраты его эффективности. Препараты инсулина могут вызывать аллергические реакции. Последние менее выражены у препаратов инсулина человека.

Осложнения инсулиновой терапии:

Соседние файлы в предмете Фармакология