I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза

(биосинтетические пенициллины)

Для парентерального введения (разруша ются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль

б) Продолжительного действия Бензилпенициллина новокаиновая соль,

II. Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивые к действию пенициллиназы Оксациллина натриевая соль, Нафциллин

б) Широкого спектра действияАмпициллин ,Амоксициллин

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку ) Тикарциллин

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального эффектасвязан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы, Они влияют только на делящиеся клетки.

Применение пенициллинапоказано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений.

Побочные эффектыАллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Амоксиклав Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз.

МеханизмДействует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий.

Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит).

Побочные действия:тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, рапивница, эритематозные высыпания.

106) 106. Бета-лактамные антибиотики, классификация. Цефалоспорины, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов из разных групп. Комбинированные препараты цефалоспоринов с ингибиторами бета-лактамаз.

Бета-лактамные Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ- Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков. полусинтетические производные получили название «цефалоспорины».

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы:

1. Для парентерального применения Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

2. Для энтерального применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим.

Механизм действия.Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий.

ЦЕФАЛОТИН-это Цефалоспорины первого поколения.Антибактериальные средства для системного применения, β-лактамные антибиотики.

Механизм действия- повреждение клеточной стенки бактерий посредством нарушения синтеза пептидогликанов, входящего в состав данной структуры. В результате этого микроорганизм погибает.

Применение заболевания опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, верхних дыхательных путей с четко установленной стафилококковой или стрептококковой природой.

Побочные эффектыАллергические реакции, диспепсические расстройства.

Цефалексин-Цефалоспориновый антибиотик I поколения.

Механизм действия- Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

Показания:Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония и обострение хронической пневмонии, эмпиема и абсцесс легких); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина и др.)

Побочные действия:крапивница, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема, головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Комбинированные препараты цефалоспоринов с ингибиторами бета-лактамаз.

ТРИФАМОКС-Активные веществаамоксициллин сульбактам.

Механизм действия -механизм его действия связан с нарушением синтеза веществ, составляющих основу клеточной мембраны микроорганизмов, увеличивает спектр бактерицидной активности.

Показания Инфекционные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, средний отит, пневмония, бронхит, абсцесс легких.

Противопоказания:тошнота, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.