Фармакологические эффекты

1. Регуляция белкового и др. видов обмена

2. Регулирует доставку железа в костный мозг и др. ткани.

3. Регулирует возбудимость ЦНС.

Взаимодействие

Нельзя в одном шприце с растворами тиамина и цианкобаламина, в порошке с акскорбиновой и никотиновой кислотами (физико-химическое взаимодействие).

Побочные эффекты

-онемение, появление чувства сдавления в конечностях

-кожные аллергические реакции

-повышение кислотности желудочного сока

-снижение лактации

-редко судороги (при быстром внутривенном введении).

Применение

1. У беременных с ранним токсикозом.

2. Новорожденным

(с сухостью и шелушением кожных покровов, гипотрофией, сниженной

резистентностью к инфекциям, повышенной возбудимостью, фебрильными судорогами)

3. Больным с сердечной недостаточностью

4. Для стимуляции синтетической и обезвоживающей активности печени.

5. Новорожденным с врожденным пиридоксинзависимым судорожным синдромом

(нарушено декарбоксилирование глютаминовой кислоты в гаммааминомасляную

кислоту). У таких детей судороги возникают через 2-4 часа после рождения.

Обычные противосудорожные средства неэффективны!

Применение в стоматологии

Стоматиты, хейлиты, десквамативный глоссит, пародонтоз, неврит тройничного нерва

69.Соли натрия, калия, кальция, магния. Влияние на органы и системы. Лекарственные препараты, содержащие данные соли, их основные и побочные эффекты, показания к применению

Минеральные вещества, наряду с витаминами и другими биологически активными веществами, являются обязательными элементами, обеспечивающими нормальное течение процессов жизнедеятельности организма человека. Они необходимы для поддержания постоянства внутренней среды организма, кислотно-щелочного равновесия, водно-солевого обмена и др. Потребность человека в минеральных веществах обычно покрывается поступлением с пищей (при рациональном сбалансированном питании). Однако при некоторых патологических состояниях, беременности, физических нагрузках, нарушениях электролитного баланса, погрешностях в питании требуются дополнительные количества минеральных веществ. Обеспечить поступление в организм необходимых количеств макро- и микроэлементов можно с помощью содержащих их препаратов. Одни из них включают отдельные соединения (препараты железа, кальция, калия, магния, фтора и др.), другие — их набор, часто в комбинации с витаминами.

Калий является основным внутриклеточным ионом подобно тому, как главным внеклеточным ионом является натрий. Взаимодействие этих ионов имеет важное значение в поддержании изотоничности клеток. Ионы калия играют существенную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой и других систем организма. Недостаток калия в организме может приводить к нарушению функций сердечной мышцы, желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея и др.), нервно-мышечной проводимости и сократимости скелетной мускулатуры. Гипокалиемия развивается при недостаточном поступлении калия с пищей, а также при применении некоторых лекарственных средств, особенно диуретиков группы тиазидов (гидрохлоротиазида), сердечных гликозидов (дигоксин) и др. Применяют препараты калия (калия хлорид и др.) для предупреждения и лечения гипокалиемии (связанной с применением гидрохлоротиазида и других тиазидов), при интоксикации препаратами наперстянки, а также при аритмиях различного происхождения (в основном обусловленных электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией).

Кальций играет многогранную роль в жизнедеятельности организма: участвует в передаче нервных импульсов, в поддержании тонуса скелетной и гладкой мускулатуры, в функционировании миокарда, в процессах свертывания крови и других физиологических процессах. В связи с этим препараты, содержащие соли кальция, находят применение в разных областях медицины. Уровень кальция в плазме крови определяется его поступлением с пищей, всасыванием в желудочно-кишечном тракте, реабсорбцией в почках, высвобождением из костной ткани. Потребность в кальции зависит от возраста, физиологического состояния организма, наличия патологических процессов и др. Дефицит кальция в организме может развиваться при недостатке витамина D, длительном приеме глюкокортикоидов, нарушении гормонального статуса (у женщин в менопаузе, после овариоэктомии). Различные патологические процессы, в т.ч. тетания, дисфункция скелетной и гладкой мускулатуры, сердечно-сосудистой системы, нарушение свертывания крови, остеопороз, являются проявлениями недостатка кальция в организме. Большую роль играет кальций в образовании и сохранении целостности костной ткани, поэтому препараты кальция широко используются для профилактики и лечения остеопороза. В терапевтических целях применяют разные соли кальция (кальция хлорид, кальция глюконат и др.).

Магний — жизненно важный элемент, присутствующий во всех тканях организма. Магний, как и калий, является внутриклеточным ионом. Примерно 99% магния содержится в клетках, в т.ч. большая часть концентрируется в костях (до 60%). Содержание магния в плазме крови составляет менее 1% (из них около 75% — в ионизированной форме, остальная часть связывается с белками крови, преимущественно с альбумином). При необходимости (например при снижении концентрации магния в крови) примерно 20–30% магния может высвобождаться из костной ткани.

Магний играет существенную роль во многих внутриклеточных процессах, участвует более чем в 300 ферментативных реакциях. Mg²⁺является кофактором многих ферментов, катализирующих реакции обмена веществ, особенно ферментов, участвующих в процессах превращения энергии. Важная роль ионов магния в процессе гликолиза, а также АТФ-зависимых реакций обусловлена тем, что практически все гликолитические ферменты нуждаются для проявления активности в ионах магния. Известно, что ионы магния образуют комплексы с фосфатными группами промежуточных продуктов гликолиза, а также с фосфатными группами АТФ и АДФ. Во многих ферментативных реакциях, в которых АТФ участвует в качестве донора фосфатной группы, активной формой АТФ является его комплекс с ионами Mg²⁺. Ионы магния необходимы для синтеза белка и нуклеиновых кислот, для функционирования Na⁺-K⁺-АТФазы и H⁺-K⁺-АТФазы, для регуляции возбудимости клеток. Магний уменьшает возбудимость нейронов, снижает нервно-мышечную проводимость, регулирует функции нервной, сердечно-сосудистой и других систем организма.

При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта. Снижает синтез тромбоксана B₂ и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную. Магний может быть эффективен для снятия судорог при эклампсии. Имеются данные о том, что повышенное содержание магния в моче препятствует образованию оксалата кальция и, как следствие, камнеобразованию.

Дефицит магния может возникать при недостаточном поступлении магния в организм (например несбалансированная диета, парентеральное питание), нарушениях всасывания или повышенном выведении магния из организма (в т.ч. при заболеваниях ЖКТ, продолжительной диарее, полиурии и др.). Причинами дефицита магния могут быть различные эндокринные нарушения (гиперкальциемия, гиперальдостеронизм и др.), диабет, состояние хронического стресса, алкоголизм, а также медикаментозное лечение, в т.ч. длительный прием диуретиков.

Последствием дефицита магния является состояние повышенной нервно-мышечной возбудимости, т.к. недостаток магния приводит, прежде всего, к нарушению процессов деполяризации мембран мышечных клеток и нейронов.

Симптомами дефицита магния могут быть мышечные судороги, в т.ч. икроножных мышц, раздражительность, нарушения сна, состояние физического или умственного переутомления, астения, нарушения ритма сердца, нарушение функции ЖКТ и др.

Дефицит магния трудно диагносцировать, т.к. анализ крови не дает полной информации о содержании магния в организме, поскольку снижение концентрации магния в крови может быть компенсировано высвобождением его из костной ткани. Для диагностики дефицита магния в организме используют анализ волос и ногтей.

Использование препаратов магния в медицинской практике весьма многообразно. Так, препараты магния применяются (при приеме внутрь) в качестве антацидных средств (магния оксид, магния гидроксид, магния карбонат), в т.ч. в составе комбинированных препаратов — Алмагель, Гастал, Маалокс, Ренни и др. (см. АНТАЦИДЫ).

Некоторые препараты магния (в т.ч. магния сульфат) используют как солевые слабительные (см. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА). При приеме внутрь магния сульфат плохо всасывается из ЖКТ, повышает осмотическое давление, вызывает задержку жидкости и ее выход по градиенту концентрации в просвет кишечника, что приводит к увеличению объема содержимого кишечника, возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики кишечника на всем его протяжении. Кроме того, магния сульфат оказывает желчегонное действие (за счет раздражения нервных окончаний слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки).

Препараты магния применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях. Например, парентеральное введение магния сульфата показано при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт», при гипертензивных кризах, инфаркте миокарда и др. Калия и магния аспарагинат (внутрь или парентерально) назначают при нарушениях ритма сердца,

70. Лекарственные средства при реакциях гиперчувствительности немедленного типа, классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.

Реакции немедленного типа обусловлены взаимодействием антигенов с антителами. Продуцентами антител являются плазмоциты. Цитофильные антитела фиксируются на высокоаффинных рецепторах ряда клеток (тучных клеток, базофилов и др.). Взаимодействие аллергена с антителами приводит к повреждению тканей разной степени выраженности (от обратимых функциональных изменений до лизиса и некроза). В развитии многих аллергических реакций немедленного типа большую роль играет высвобождение из тучных клеток и базофилов таких биологически активных веществ, как гистамин, «медленно реагирующая субстанция анафилаксии» (МРСА, или SRSA3), брадикинин, серотонин, простагландины, фактор, активирующий тромбоциты (ФАТ; PAF4), и др. К немедленным реакциям гиперчувствительности относятся аллергические бронхоспазм, ринит, конъюнктивит, крапивница, анафилактический шок, лекарственная тромбоцитопеническая пурпура, сывороточная болезнь, феномен Артюса и др.

При аллергии (гиперчувствительности) немедленного типа применяют следующие группы препаратов

1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Считают, что такой эффект является компонентом противоаллергического действия глюкокортикоидов , кромолин-натрия и кетотифена, веществ с β-адреномиметической активностью (адреналин и др.;), эуфиллина).

2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами:

противогистаминные средства - блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (димедрол, дипразин и др.).

3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока (имеются в виду прежде всего резкое падение артериального давления и бронхоспазм):

а) адреномиметики (адреналин;);

б) бронхолитики миотропного действия (эуфиллин и др.;).

4. Средства, уменьшающие повреждение тканей.

С этой целью обычно используют стероидные противовоспалительные средства