- •1)Фармакология, ее место среди других биологических и медицинских наук. Основные вехи в развитии мировой и отечественной фармакологии.
- •I. Химический синтез препаратов
- •II. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ:
- •7)Фармакодинамика, определение. Основные принципы действия лекарств. Типы рецепторов. Вторичные мессенджеры.
- •8)Фармакодинамика определение. Аффинитет. Понятие об антагонистах, агонистах, парциальных агонистах, агонистах-антагонистах, миметиках и блокаторах, ингибиторах и индукторах.
- •9)Действие лекарств: местное и резорбтивное, прямое и рефлекторное; обратимое и необратимое действие. Избирательность действия. Основные виды лекарственной терапии
- •10)Дозирование лекарственных средств. Виды доз и принципы дозирования, широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Расчет нагрузочной и поддерживающей дозы
- •12)Взаимодействие лекарственных средств. Виды антагонистического взаимодействия. Несовместимость лекарств.
- •14)Повторное применение лекарственных средств: развитие кумуляции, толерантности, зависимости. Лекарственная зависимость. Примеры. Понятие о наркоманиях и токсикоманиях. Принципы терапии.
- •16)Побочные эффекты лекарств: нарушение иммунобиологических свойств организма; синдромы "отмены", "рикошета", "обкрадывания".
- •17)Особенности применения лекарственных средств при беременности, лактации; в раннем детском и старческом возрасте.
- •19)Рецепт, его структура, правила оформления, формы рецептурных бланков. Правила выписывания веществ списков пккн. Проверка рецепта.
- •20)Классификация и характеристика лекарственных форм.
- •23)Раздражающие средства. Влияние на кожу и слизистые оболочки. Механизмы действия и основные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Применение раздражающих средств.
- •24)Холинергические средства, классификация. М-холиномиметики и м- и н- холиномиметики. Сравнительная характеристика препаратов. Острое отравление м-холиномиметиками и меры помощи.
- •1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
- •3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы
- •25)Антихолинэстеразные средства, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Особенности действия фосфорорганических соединений.
- •26)М-холиноблокаторы: механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Острое отравление и меры помощи
- •28)Н-холиноблокаторы, классификация. Ганглиоблокаторы, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.
- •29)Н-холиноблокаторы: миорелаксанты, классификация, основные и нежелательные эффекты, показания к применению, помощь при передозировке
- •31)Адреномиметики, классификация. Бета-адреномиметики: механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов
- •32)Адреноблокаторы, классификация. Альфа-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению основных препаратов. Симпатолитики.
- •33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов.
- •34)Лекарственные средства угнетающие и активирующие цнс. Классификация. Нейротропные средства специфического и неспецифического действия.
- •35)Рецепторные системы головного мозга и их значение для развития психонейрофармакологии.
- •36)Средства для наркоза, классификация, стадии наркоза, последовательность действия на цнс.
- •40)Снотворные, классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты и сравнительная характеристика основных препаратов. Острое отравление барбитуратами и меры помощи.
- •42)Противопаркинсонические средства. Сравнительная характеристика основных препаратов по механизму действия и показаниям к применению. Нежелательные эффекты и меры по их снижению.
- •Психотропные ср-ва
- •Механизм антипсихотического эффекта обусловлен
- •Механизм нейролептического седативного эффекта обусловлен
- •Атипичные нейролептики
- •Атипичные нейролептики различаются по
- •Клозапин
- •Механизм действия в патогенезе депрессий
- •Показания к применению антидепрессантов
- •Стимулируют передачу информации между полушариями
- •Церебропротективный эффект
- •Восстановительный эффект
- •Психостимулирующее действие
- •Повышение обмена веществ
- •Возбуждающий эффект на сосудодвигательный и дыхательный центры
- •-Кадиостимулирующий эффект за счет прямого действия на миокард и увеличения секреции адреналина
- •Механизм болеутоляющего действия наркотических анальгетиков полностью не выяснен.
- •Механизм действия анальгетическое действие На клеточном уровне
- •На системном уровне
- •Влияние на психическую сферу
- •Влияние на дыхание
- •Противокашлевое действие
- •Влияние на функции сердечно-сосудистой системы
- •Спазмогенное действие
- •Механизм спазмогенного действия обусловлен
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Агонисты
- •Частичные агонисты
- •Агонисты-антагонисты
- •Антагонисты
- •Противопоказания
- •Гипогликемия
- •Осложнения сахарного диабета
- •I. Производные сульфонилмочевины
- •Андрогены
- •Общие сведения
- •Природные прогестерон Синтетические
- •Прегнин
- •Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках
- •Причины гиповитаминозов
- •При назначении витаминов с профилактической и лечебной целью
- •Применение
- •Введение
- •В стоматологии
- •В стоматологии
- •Применение
- •Механизм действия
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Фармакологические эффекты
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Применение в стоматологии
- •Фармакологические эффекты
- •Введение Внутрь.
- •Фармакологические эффекты
- •Взаимодействие
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Применение в стоматологии
- •Средства, используемые при гнт
- •1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и бав.
- •Средства, используемые при гнт
- •1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и бав.
- •II. Антагонисты альдостерона (Спиронолактон)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •I) Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •I. Средства для купирования острых приступов мигрени
- •II. Средства для профилактики приступов мигрени
- •3. Средства, понижающие содержание в крови холестерина (лпнп) и тригли-
- •99. Противоподагрические средства, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты. Средства, применяемые при ожирении, сравнительная характеристика препаратов.
- •I. Средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулирующие цнс)
- •II. Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы
- •I. Средства, применяемые при нарушениях деятельности сердца:
- •II. Средства, применяемые при патологических состояниях, сопровождающихся изменениями артериального давления:
- •101.)101. Антиаритмические средства, классификация. Препараты I и III классов механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.
- •I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
- •I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов
- •II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации
- •103. Антисептические и дезинфицирующие средства: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов из разных групп
- •I.Неорганические в эту группу входят
- •II органические
- •I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза
- •II. Полусинтетические пенициллины
- •1. Для парентерального применения Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.
- •2. Для энтерального применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим.
- •107. Бета-лактамные антибиотики, классификация. Карбапенемы и монобактамы. Антибиотики группы гликопептидов. Сравнительная характеристика препаратов
- •I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)
- •II. Препараты, действующие в просве- те кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)Фталазол
- •III. Препараты для местного приме- нения
- •115. Противогрибковые средства, классификация, механизм и спектр действия, нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика препаратов основных групп
- •I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
- •II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными
- •118 Противопаразитарные средства, классификация. Средства, применяемые для лечения лямблиоза, амебиаза, трихомониаза, токсоплазмоза и балантидиаза.
7)Фармакодинамика, определение. Основные принципы действия лекарств. Типы рецепторов. Вторичные мессенджеры.
Фармакодина́мика — раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.
Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками.
Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.
Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств.
Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств. Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.
В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь
Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.
Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов. Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики.
Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами.Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.
В качестве «мишеней» для лекарственных средств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими.
Выделяют следующие 4 типа рецепторов
I. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов, непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы.
II. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки - вторичные передатчики» или «G-белки-ионные каналы». Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (м-холинорецепторы, адренорецепторы).
III. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рецепторы инсулина, ряда факторов роста.
IV. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов I-III типов, это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны.
Вторичные посредники, или «вторичные мессенджеры» — это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые в тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию тех или иных рецепторов и вызванную ею активацию первичных эффекторных белков. Вторичные посредники, в свою очередь, приводят к активации вторичных эффекторных белков. Это, в свою очередь, запускает каскад тех или иных физиологических изменений, которые могут быть важны для обеспечения таких важных физиологических процессов, как рост, развитие и дифференцировка клеток, активация деления клетки, транскрипция или наоборот угнетение транскрипции тех или иных генов, биосинтез тех или иных белков, выделение ею гормонов, нейромедиаторов или цитокинов соответственно типу клетки, изменение биоэлектрической активности клетки, миграция клеток, обеспечение их выживаемости или, наоборот, индукция апоптоза. Вторичные посредники являются инициирующими элементами во множестве внутриклеточных сигнальных каскадов. Вследствие всего этого вторичные посредники играют очень важную роль в жизни клетки, а грубое нарушение работы любой из систем вторичных посредников оказывает неблагоприятное воздействие на клетку (например, может привести к её опухолевой трансформации или наоборот к апоптозу).
Вторичные посредники, как правило, являются малыми небелковыми молекулами. Важнейшие примеры молекул вторичных посредников (но не ограничивающиеся ими) включают в себя циклический АМФ, циклический ГМФ, инозитолтрифосфат, диацилглицерин, кальций, оксид азота (II).