I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

A. Средней продолжительности действия (Сульфадимезин Этазол Сульфазин Уросульфан)

Б. Длительного действия Сульфапиридазин Сульфадиметоксин

B. Сверхдлительного действия (Сульфален)

II. Препараты, действующие в просве- те кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)Фталазол

III. Препараты для местного приме- нения

Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой. Последняя включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы.угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются (бактериостатический эффект). При длительном применении сульфаниламидов к ним постепенно развивается устойчивость микроорганизмов.Спектр действия сульфаниламидов довольно широк: патогенные кокки,кишечная палочка, возбудители дизентерии,дифтерии, катаральной пневмонии.Побочные действия вещества Сульфанилами Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ

механизмУгнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах биосинтеза нуклеиновых кислот, существенно повышает противомикробную активность - эффект становится бактерицидным.Выпускается препарат бактрим (бисептол, котримоксазол, септрин), содержащий триметоприм и сульфаметоксазол. Он обладает высокой антибактериальной активностью. Оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.наблюдаются различные побочные эффекты. Наиболее часты диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея) и аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения

.

113. Противотуберкулезные средства, классификация, сравнительная характеристика основных препаратов, показания к применению, нежелательные эффекты и их профилактика. Принципы применения противотуберкулезных средств.

В комплексе медикаментозной терапии туберкулеза основное место занимают химиотерапевтические средства. К ним относятся следующие препараты:

А. Синтетические средства Изониазид Этионамид Этамбутол Протионамид.

Б. Антибиотики Рифампицин Циклосерин Стрептомицина сульфат

Противотуберкулезные средства раньше подразделяли на основные (препараты I ряда) и резервные (препараты II ряда)

I группа - наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин;

II группа - препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид,

пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин;

III группа - препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон.

изониазид (тубазид, изоницид). Он обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Оказывает угнетающее влияние на возбудителя проказы. Другие микроорганизмы к изониазиду нечувствительны. На микобактерии туберкулеза изониазид оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие, механизм угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза.Используют изониазид при всех формах туберкулеза.побочными эффектами.Основным отрицательным свойством изониазида является его нейротоксичность. Проявляется она главным образом невритами, в том числе иногда отмечается поражение зрительного нерва,бессонница,судороги,психические расстройства.

Группа рифамицина

Рифамицин (рифоцин) является антибиотиком.К этой же группе относится полусинтетический препарат рифампицин (рифампин, рифадин, римактан.оказывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, а также на грамположительные бактерии. В высоких концентрациях активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов.Механизм противомикробного действия антибиотиков группы рифамицина связан,с угнетением синтеза РНК (очевидно, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

Основное применение- лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифампицину довольно

быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза, в связи с чем его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Рифампицин используют также в случаях, когда другие препараты неэффективны.Препараты группы рифамицина могут оказывать отрицательное влияние на функцию печени (особенно на фоне имеющегося заболевания или при длительном использовании препаратов). Возможна лейкопения. У ряда больных наблюдаются диспепсические нарушения. Иногда отмечаются аллергические реакции.

114 Противосифилитические средства, классификация. Сравнительная характеристика препаратов.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — препараты, используемые для лечения и профилактики сифилиса.Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина

Для этой цели используют:

короткодействующие(бензилпенициллина натриевую или калиевую соль),

длительно действующие(новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины)

Бензилпенициллиноказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие.При непереносимости бензилпенициллина (например, в связи с аллергическими реакциями) для лечения сифилиса можно использовать другие антибиотики - тетрациклины, цефтриаксон. Однако по эффективности они уступаютпрепаратам бензилпенициллина.

Помимо антибиотиков, при лечении сифилиса применяют препараты висмута. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина.Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса. Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типично для действия этих препаратов появление темной каймы по краю десен,стоматита3, колита, диареи, дерматита.