3. Средства, понижающие содержание в крови холестерина (лпнп) и тригли-

церидов (ЛПОНП) Кислота никотиновая .

ловастатин

механизм Действиеловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина. Воздействие происходит в печени. Холестерин не только поступает с пищей, но и образуется в организме. Статины блокируют образование холестерина в печени, перехватывая этот синтез на одной из промежуточных стадий. Содержание холестерина в крови и в печеночных клетках снижается. Но клеткам печени необходим холестерин, и они начинают усиленно захватывать его из протекающей крови. Таким образом, в крови снижается и холестерин, поступивший с пищей.

ПоказанияПервичная гиперхолестеринемия, сопровождающаяся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии Сочетание гиперхолестеринемии и триглицеридемии.

Побочные эффекты Изменения функции печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови,Мышечные боли,Миопатии,Диспепсия,Головная боль,Кожная сыпь.

Эзетимиб

Механизм действияэзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение его из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты), не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов).

Применение Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете.

Побочные эффекты головная боль, абдоминальная боль, диарея. Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия

Гемфиброзил

Механизм действия- повышает липолиз липопротеидо-вых триглицеридов за счет активации ЛПЛ. Внутриклеточный липолиз в жировой ткани снижен. Отмечается снижение уровней ЛПОНП в плазме, может быть, частично потому, что снижается их секреция печенью.

применяется для коррекции гипертриглицеридемий, при которых доминируют ЛПОНП.

Побочные эффекты -сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холелитиаз.

99. Противоподагрические средства, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты. Средства, применяемые при ожирении, сравнительная характеристика препаратов.

Подагра-проявляется повышением содержания в крови мочевой кислоты, отложением ее микрокристаллов в суставах и других тканях, а также образованием камней из мочевой кислоты (уратов) в мочевыводящих путях. Мочевая кислота является конечным продуктом обмена пуриновых оснований.

Классификация

1) повышением выведения мочевой кислоты из организма;(антуран, этамид, пробенецид, бензбромарон)

2) угнетением образования мочевой кислоты я аллопуринол (милурит).

Сульфинпиразон (антуран)является производным пиразолона (сходен по структуре с

бутадионом).

Механизм (зависит от дозы).В больших дозах угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Как уже отмечалось ранее, сульфинпиразон снижает агрегацию тромбоцитов .Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Из побочных эффектовнаиболее характерно раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей), возможны аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко - угнетение кроветворения.

Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бензилпенициллина и ряда других

веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции.

Эффективным урикозурическим средством является бензбромарон (нормурат, хипурик). МеханизмОн угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах. Кроме того, ингибирует синтез пуриновых оснований и уменьшает всасывание мочевой кислоты в кишечнике.Полностью всасывается из пищеварительного тракта.Переносится хорошо.Побочные эффектыУ части пациентов развиваются диарея и зудящая кожная сыпь.

К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол (милурит).

Механизм действия объясняется ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.Переносится препарат хорошо. Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко - угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

Ожирениепроявляется в избыточном отложении жиров. Это возникает в результате

нарушения в течение длительного времени энергетического баланса. При этом поступление энергии с пищей превосходит ее расход, например при недостаточной физической нагрузке.

Основной принцип лечения ожирения заключается в снижении калорийности принимаемой пищи и повышении физической активности. При недостаточной эффективности этих подходов приходится прибегать к фармакологическим препаратам. Средства, применяемые при лечении ожирения, могут быть представлены следующими группами:

1Средства, подавляющие аппетит (анорексигенные средства).

2. Средства, стимулирующие липолиз и термогенез (агонисты β3-адренорецеп- торов).

3.Средства, нарушающие всасывание жиров в пищеварительном тракте (ингибиторы липазы)

4. Средства, по органолептическим свойствам заменяющие жиры (обладающие низкой

калорийностью или не всасывающиеся из пищеварительного тракта).

5. Средства, заменяющие сахар (не являющиеся углеводами и не участвующие в синтезе жиров).

Средства, понижающие аппетит (анорексигенные средства1) могут быть представлены следующими группами: