Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
FARMA.doc
Скачиваний:
2169
Добавлен:
31.05.2018
Размер:
3.03 Mб
Скачать

Средства, используемые при гнт

1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и базофилов гистамина и бав.

а) Адреномиметики и в большей степени бета-адреномиметики, прежде всего адреналин, орципреналин, изадрин, сальбутамол, а также селективные бета-2-адреномиметики типа фенотерола (беротека).

У данных препаратов общие механизмы действия. Прежде всего следует сказать о том, что в противоаллергическом действии бета-адреномиметиков имеет значение активирование мембранного фермента аденилатциклазы и повышение уровня цАМФ в тучной клетке и базофилах. Это препятствует раскрытию кальциевых каналов и входу ионов кальция внутрь клетки, освобождению кальция из внутриклеточных депо, что угнетает повышение концентрации свободного кальция в цитоплазме клеток и развитие последующих реакций (выброс БАВ). Вместе с тем такие альфа-, бета-адреномиметики как адреналин, эфедрин имеют двоякое действие. Кроме указанного фармакологического эффекта, эти адреномиметики уменьшают и системные проявления аллергологической реакции немедленного типа (снижают спазм бронхов, повышают тонус сосудов, стимулируют деятельность сердца). В связи с указанными фармакологическими эффектами и в зависимости от клинической ситуации адреномиметики ипользуют по следующим показаниям:

1) Адреналина эфедрин в инъекциях показаны при развитии анафилактического шока (внутривенно, при остановке сердца - внутрисердечно); эффект при введении эфедрина наступает более медленно (30-40 минут), но и более продолжителен; адреналин и эфедрин вводят также под кожу (0, 3мл) - для купирования приступов бронхиальной астмы атопического генеза.

2) Бета-адреномиметики, особенно селективные бета-2-адреномиметики (фенотерол) в виде аэрозолей могут использоваться как для купирования приступа бронхиальной астмы, так и для профилактики его (перед выходом на улицу).

3) Таблетированные формы эфедрина могут использоваться для купирования легких приступов бронхиальной астмы, но главным образом, для профилактики развития их (профилактика ночных приступов).

В первую подгруппу средств относят и глюкокортикоидные гормоны: кортизон, гидрокортизон - препараты естественных гормонов, но есть и их синтетические аналоги - преднизолон, дексаметазон, беклометазон и др. Механизм действия глюкокортикоидных гормонов многогранен. Противоаллергическое и противовоспалительное действия глюкокортикоидов связаны с их стабилизирующим влиянием на мембраны (мембраностабилизирующий), в том числе и лизосом тучной клетки.

Вторую подгруппу средств, используемых при реакциях ГНТ, составляют препараты, препятствующие взаимодействию выделившегося гистамина, то есть Н1-гистаминоблокаторы (антигистаминные препараты).

В соответствии с существованием двух видов рецепторов гистамина - Н1 и Н2 - выделены 2 класса антигистаминных препаратов или гистаминоблокаторов: Н1-блокаторы рецепторов гистамина и Н2-блокаторы рецепторов гистамина.

Важно подчеркнуть, что Н1-блокаторы эффективны лишь при первом типе аллергических реакций - при реагиновом.

Наиболее распространенным препаратом из этой группы является ДИМЕДРОЛ - Dimedrolum - выпускается в таблетках по 0, 02; 0, 03; 0, 05; в ампулах по 1 мл - 1% раствор.

Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.

Применяют препараты группы димедрола и димедрол в частности при различных аллергических состояниях, особенно при задействовании кожи и слизистых,при:

- крапивнице; - кожном зуде;

- поллинозах (сезонный ринит, конъюнктивит, сезонная лихорадка);

- ангионевротическом отеке;

- укусах насекомых;

- аллергиях, связанных с приемом антибиотиков и других медикаментов;

- сывороточной болезни, как метод дополнительной терапии; - иногда как снотворное;

- в качестве средства премедикации перед наркозом; - входит в состав литической смеси вместе с анальгином.

При бронхиальной астме и анафилактическом шоке малоэффективны, так как медиатор практически уже прореагировал с рецепторами.

Побочные эффекты: сонливость, разбитость, атаксия, снижение работоспособности, чувство онемения слизистых, их сухость(запивать водой, принимать после еды), тошнота. Но это только после длительного приема препарата.

Бывают острые отравления препаратом, обычно сопровождающиеся сном, комой. У детей, наоборот, большие дозы димедрола вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессоницу, судороги. Специальной помощи нет, проводится лишь симптоматическое лечение.

Другие препараты данной группы по фармакологическим эффектам близки к димедролу.

СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола. А также увеличивает гистаминопексию, то есть связывание гистамина с белками тканей и крови, умеренный М-холиноблокирующий, потенцирующий эффекты. Используют по тем же показаниям, что и димедрол.

ТАВЕГИЛ (Tavegilum)- аналогичный препарат. Действует более длительно - 8-12 часов. Несколько активнее димедрола в отношении противоаллергического эффекта, в меньшей степени вызывает сонливость, поэтому его называют "дневным" препаратом. Еще один "дневной" Н1-блокатор - фенкарол.

ДИПРАЗИН (син.: пипольфен, фенерган; Diprazinum; выпускается в таблетках по 0, 025, драже по 0, 025 и по 0, 05, в ампулах по 2 мл 2, 5% раствора).Производное фенотиазина, также как и нейролептики типа аминазина. Дипразин самый активный из группы антигистаминных препаратов. У дипразина самое сильное противорвотное действие из всех препаратов этой группы. Поэтому он эффективен при вестибулярных расстройствах, являясь самым сильным препаратом при укачивании (в отличиие от аминазина). Препарату присущи также выраженное седативное действие, умеренное спазмолитическое, альфа-адреноблокирующеевлияние и М-холиноблокирующий эффект. Дипразин усиливает действие средств для наркоза, наркотических анальгетиков, анестетиков.

ДИАЗОЛИН (Diasolinum; выпускается в драже по 0, 05) - самый длительно действующий Н1-блокатор гистаминовых рецепторов. Его эффект равен 24-48 часам. Не угнетает ЦНС. Это важно учитывать при назначении лицам, связанным с определенными профессиями (работники транспорта, операторы, учащиеся). Перечисленные выше препараты являются Н1-блокаторами гистамина первого поколения. Препараты второй генерации более специфичны, более современны и более активны.

72.Средства, подавляющие патологические хронические иммунные процессы, классификация. Сравнительная характеристика основных лекарственных препаратов.

Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее или угнетающее влияние на иммунный ответ организма, называют иммунотропными или иммуномодулирующими средствами. Препараты, повышающие выраженность иммунных реакций, называют иммуностимуляторами. В свою очередь, для угнетения иммунного ответа применяют иммунодепрессанты (иммуносупрессанты).

Угнетение иммунной системы организма отрицательно влияет на развитие патологического процесса (отягощает его. способствует развитию рецидивов и переходу в хроническое течение, увеличивает количество осложнений). На фоне снижения иммунного ответа могут развиваться суперинфекции (вирусные, бактериальные, грибковые). возникать опухолевые очаги. Усиление иммунного ответа способствует развитию гипериммунных заболеваний, а также реакций отторжения гомотрансплантата.

Фармакологическая коррекция нарушений иммунной системы улучшает клиническое течение заболеваний, снижает количество рецидивов и осложнении. Врачу любой специальности необходимо знать основные причины и механизмы изменения иммунологической реактивности организма и учитывать их в своей практике, применяя методы и средства иммунной коррекции.

Иммуносупрессорные средства (иммуносупрессоры) - средства, подавляющие иммунный ответ организма.

Иммуносупрессоры применяют для предупреждения реакции отторжения трансплантанта, а также для подавления аллергических реакций и аутоиммунных процессов.

Иммуносупрессорной активностью обладают вещества различных фармакологических групп.

Классификация иммуносупрессоров

1. Цитостатические средства:

а) алкилирующие средства: циклофосфамид;

б) антиметаболиты: азатиоприн (Имуран).

2. Препараты глюкокортикоидов: преднизолон, дексаметазон.

3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью: циклоспорин (Сандиммун), такролимус.

4. Препараты антител:

а) препараты поликлональных антител: антитимоцитарный иммуноглобулин (Тимоглобулин);

б) препараты моноклональных антител к рецепторам интерлейкина-2: даклизумаб (Зенапакс).

Цитостатики оказывают выраженное иммуносупрессорное действие, "связанное с их угнетающим влиянием на деление лимфоцитов (см. гл. 42 «Противоопухолевые средства»). Однако цитостатики не обладают избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они оказывают угнетающее влияние на кроветворение и вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию; возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии.

В качестве иммуносупрессора из группы цитостатиков наиболее часто применяют азатиоприн.

Азатиоприн

Азатиоприн (Имуран) представляет собой синтетическое имидазольное производное 6-меркаптопурина. Оказывает иммуносупрессивный и цитостатический эффекты. Иммуносупрессорное действие связано с нарушением активности Т-супрессоров и снижением пролиферации В-лимфоцитов. По механизму действия является антиметаболитом. При пероральном применении в стенке кишечника и в лимфоидной ткани азатиоприн метаболизируется с образованием

6-меркаптопурина, затем превращается в 6-тиоинозиновую кислоту, которая конкурирует с инозиновой кислотой, участвующей в синтезе гуаниловой и адениловой кислот. Данный механизм приводит к нарушению синтеза ДНК и блоку редупликации генома клетки в S-фазу клеточного цикла.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь, его биодоступность составляет 20%, что обусловлено высоким пресистемным метаболизмом азатиоприна. Максимальная концентрации достигается в течение 2 ч. Метаболизируется в печени; t1/2 составляет 5 ч. Выводится с желчью и с мочой.

Применяется для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний — ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита и др. При назначении препарата возможны: тошнота, рвота, анорексия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, артралгия, миалгия, инфекции, токсический гепатит.

Механизм иммуносупрессорного действия препаратов глюкокортикоидов связан с угнетением продукции интерлейкинов и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков, препараты глюкокортикоидов оказывают более избирательное действие (не оказывают влияния на эритро-, тромбо- и лейкопоэз, в меньшей степени подавляют продукцию В-лимфоцитов).

В качестве иммуносупрессоров применяются синтетические препараты глюкокортикоидов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон. Синтетические препараты глюкокортикоидов при приеме внутрь быстро всасываются, в крови на 60-70% связываются со специальным транспортным белком транскортином и альбуминами, инактивируются в печени, оказывают более продолжительное действие, чем эндогенные глюкокортикоиды.

В качестве иммуносупрессоров препараты глюкокортикоидов применяют для лечения аутоиммунных заболеваний (ревматизм, ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, системная красная волчанка, склеродермия, болезнь Бехтерева, гемолитическая анемия и тромбоцитопения и др.), в комплексной терапии - для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачественных новообразований.

При длительном системном применении препаратов глюкокортикоидов развиваются следующие побочные эффекты: ульцерогенное действие, кушингоидный синдром (ожирение с преимущественным отложением жира в области лица, груди), стероидный диабет, остеопороз, атрофия кожи и мышц, задержка натрия и воды в организме, артериальная гипертензия, обострение хронических инфекций, нарушение менструального цикла, патология ЦНС, катаракта, синдром отмены.

Циклоспорин (Сандиммун) — антибиотик, продуцируемый грибами, представляет собой нейтральный гидрофобный циклический пептид, состоящий из

11 аминокислот. Подавляет продукцию интерлейкина-2, что приводит к угнетению дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%. Максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. t1/2 у здоровых добровольцев составляет 6,3 ч, а у больных с тяжелыми заболеваниями печени — до 20 ч. Выводится через желудочно-кишечный тракт и почками. Препарат показан для предупреждения аллогенной трансплантации сердца, легких, печени, поджелудочной железы и других органов, при пересадке костного мозга; при аутоиммунных заболеваниях. При назначении препарата могут развиться: нарушение функции почек и печени, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, повышение АД, головная боль, парестезии, судороги, аллергические реакции, гиперплазия десен, тромбоцитопения, задержка калия и жидкости.

Такролимус по механизму действия и показаниям к применению близок к циклоспорину.

Тимоглобулин представляет собой препарат антител кролика к тимоцитам человека. Показан для профилактики и лечения реакций отторжения трансплантата при пересадке почек, сердца, печени, поджелудочной железы; для лечения апластической анемии. Препарат может вызвать следующие побочные эффекты: лихорадка, эритематозные и гнойничковые поражения кожи, тромбоцитопения, нейтропения, сывороточная болезнь. Анафилактоидные реакции, сопровождающиеся снижением АД, развитием синдрома шокового легкого, лихорадкой, уртикарной сыпью, могут развиться во время или сразу после инфузии препарата. Данные симптомы отмечаются, главным образом, после первого введения, их частота снижается при повторном применении.

Даклизумаб — препарат моноклональных антител к рецепторам интерлейкина-2 (ИЛ-2). Подавляет ИЛ-2-зависимую пролиферацию Т-лимфоцитов, угнетает синтез антител и иммунный ответ на антигены. Применяется для профилактики отторжения трансплантата при пересадке почек. Назначается в комбинации с циклоспорином и глюкокортикоидами. Даклизумаб может вызвать следующие побочные эффекты: затруднение дыхания, лихорадку, гипертензию или гипотензию, тахикардию, отеки на ногах, отек легкого, тремор, тошноту, инфекционные осложнения, гипергликемию, артралгию, миалгию, головную боль, бессонницу, диспепсию, диарею.

73.Иммуностимулирующие средства, классификация. Сравнительная характеристика основных препаратов из разных групп

Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции, используют в комплексной терапии иммунодефицитных состояний, хронических инфекций, злокачественных опухолей. В качестве иммуностимуляторов применяют биогенные вещества (препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2, БЦЖ1) и синтетические соединения (например, левамизол).

В медицинской практике используется ряд препаратов тимуса, обладающих иммуностимулирующим эффектом (тималин, тактивин и др.). Относятся они к полипептидам или белкам.

Тактивин (Т-активин) нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов (при иммунодефицитных состояниях), стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и в целом повышает напряженность клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицитных состояниях (после лучевой терапии и химиотерапии у онкологических больных, при хронических гнойных и воспалительных процессах и т.д.), лимфогранулематозе, лимфолейкозе, рассеянном склерозе.

Интерфероны, относящиеся к группе цитокинов, оказывают противовирусное, иммуностимулирующее и антипролиферативное действие. Выделяют α-, β- и γ-интерфероны. Наиболее выраженным регулирующим влиянием на иммунитет обладает интерферон-γ. Иммунотропное действие интерферонов проявляется в активации макрофагов, Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров. Выпускают препараты естественного интерферона, получаемого из донорской крови человека (интерферон, интерлок), а также рекомбинантные интерфероны (реаферон, интрон-А, бетаферон). Применяют их при лечении ряда вирусных инфекций (например, гриппа, гепатита; ), а также при некоторых опухолевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме из В-клеток).

Кроме того, в качестве иммуностимуляторов иногда используют так называемые интерфероногены (например, полудан, продигиозан), повышающие продукцию эндогенных интерферонов

В качестве иммуностимуляторов назначают также некоторые интерлейкины, например рекомбинантный интерлейкин-2.

БЦЖ используется для вакцинации против туберкулеза. В настоящее время препарат иногда применяют в комплексной терапии ряда злокачественных опухолей. БЦЖ стимулирует макрофаги и, очевидно, Т-лимфоциты. Некоторый положительный эффект отмечен при острой миелоидной лейкемии, некоторых видах лимфом (не относящихся к лимфоме Ходжкина), при раке кишечника и грудной железы, при поверхностном раке мочевого пузыря.

Одним из синтетических препаратов является левамизол (декарис). Применяется в виде гидрохлорида. Он обладает выраженной противоглистной активностью), а также иммуностимулирующим эффектом. Механизм последнего недостаточно ясен. Имеются данные о том, что левамизол оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Продукцию антител он не изменяет. Следовательно, основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета.

Применяют его при иммунодефицитных состояниях, некоторых хронических инфекциях, ревматоидном артрите, ряде опухолей.

Назначают левамизол в комбинации со специфически действующими препаратами. Вводят внутрь. При однократном приеме побочных эффектов практически не наблюдается. Вместе с тем при повторных введениях левамизола, особенно если дозы велики, возникают различные побочные проявления, в том числе достаточно серьезные. Так, возможны выраженные аллергические реакции (сыпь, лихорадка, стоматит), угнетение кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз). Кроме того, отмечаются неврологические нарушения (возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение) и диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея). В связи с возможным угнетением кроветворения при многократном введении левамизола необходим контроль картины периферической крови.

Иммуностимулирующим свойством обладают также полиоксидоний и имунофан.

85)85. Средства, влияющие на сократительную активность и тонус миометрия. Классификация, механизм действия, основные и побочные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов

ЛС, влияющие на миометрий, могут усиливать или уменьшать ритмическую сократительную активность и/или тонус миометрия. Регуляцию сократительной активности миометрия осуществляет вегетативная (симпатическая и парасимпатическая) иннервация и различные гуморальные факторы. В мембране гладкомышечных клеток матки находятся М-холинорецепторы, α-адренорецепторы и внесинаптические β2-адренорецепторы (с ними связываются циркулирующие в крови катехоламины и экзогенные адреномиметики).Стимуляция М-холинорецепторов и α-адренорецепторов приводит к повышению сократительной активности миометрия, а стимуляция β2-адренорецепторов оказывает угнетающий эффект. Кроме того, тонус и сократительную активность миометрия регулируют окситоцин и женские половые гормоны, а также простагландины Е2 и F2a. Окситоцин, эстрогены и простагландины оказывают стимулирую- щее, а прогестерон - угнетающее действие на сократительную активность и тонус миометрия.

В связи с преимущественным эффектом ЛС этой группы выделяют средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия и средства, преимущественно повышающие тонус миометрия.

  1. Средства, повышающие ритмические сокращения миометрия

  • Окситоцин (Синтоцинон* и Окситоцин-Ферейн*).

  • Метилокситоцин (Метилокситоцин*).

  • Демокситоцин (Сандопарт* и Дезаминоокситоцин*).\

  1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

  • В эту группу входят алкалоиды спорыньи эргометрин и эрготамин, а также Котарнина хлорид* (Стиптицин*). Эргометрин (Эргометрина малеат*)

  • Эрготамин (например, Корнутамин*, Ригетамин*, Эрготамина тартрат*)

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза - естественный стимулятор родовой деятельности

приводя к сокращению тела матки. Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума ко времени родов, способствует высвобождению пролактина из передней доли гипофиза и повышает секрецию грудного молока, а также стимулирует миоэпителиальные клетки протоков молочных желез и повышает его выделение.

  • Основное показание к применению окситоцина- стимуляция родов при слабости родовой деятельности.

  • окситоцин применяютдля стимуляции выделения молока у кормящих женщин

  • Побочные эффектыокситоцина проявляются повышением АД, аритмиями и брадикардией (у матери и у плода) или гипотонией и шоком, а также в виде тошноты, рвоты, аллергических реакций, бронхоспазма, возможны гипертонус матки

Эргометрин-связан выраженным тонизирующим действием на миометрий, Подавляет секрецию пролактина и тормозит секрецию молока.

  • Применяютпри маточных кровотечениях, снижении тонуса матки после родов или аборта

  • Побочные эффектыпроявляются головной болью, галлюцинациями, болями в животе, тошнотой, диареей.

86)86. Средства, влияющие на гемостаз, классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов из разных групп

гемостаз- достигается при участии нескольких механизмов. После повреждения сосудистой стенки возникает спазм сосудов. Эта немедленная реакция на травму может остановить кровотечение только при незначительных повреждениях мелких сосудов. В основном остановка кровотечения достигается благодаря образованию тромбов, которые препятствуют кровопотере, закрывая место повреждения. Тромбообразование происходит при участии двух основных процессов: агрегации тромбоцитов и свертывания крови (гемокоагуляции).

Классификация:

I.Средства ,применяемые для профилактики и лечения тромбоза

  • Средства уменьшающие агрегацию тромбоцитов(антиагреганты)

  • Средства понижающие свертываемость крови(антикоагулянты)

  • Фибринолитические средства (тромболитические средства)

II.средства,способствующие остановке кровотечений (гемостатики)

1)средства повышающие свертывание крови

  • Местного применения

  • Системного действия

2)Антифибринолитические средства.

гемостатикам, угнетающим фибринолиз, принадлежат антифибринолитические препараты: кислота аминокапроновая (амикар), кислота аминометилбензойная (амбен, памба, гумбике), кислота трамексамовая, контрикал (гордокс).

Механизм действия гемостатиков связывают с их способностью блокировать активаторы плазминогена и частично — действие плазмина, что приводит к угнетению фибринолиза. коагулянты также угнетают кининовые системы.

Кислота аминокапроновая — синтетический коагулянт,Угнетает активацию профибринолизина, частично действие самого фибринолизина, снижает действие трипсина и урокиназы, повышает адгезивные свойства тромбоцитов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки.

  • Показания к применению: данный гемостатик применяется для остановки кровотечений

  • Побочные эффекты: головокружение, диспепсические явления, катаральное воспаление верхних дыхательных путей

  • Противопоказания: тромбоз

Антиагреганты-уменьшают агрегацию тромбоцитов.

  • ацетилсалициловая кислота-Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты. Механизм действия: Ацетилсалициловая кислота - Ингибирует циклоокси-геназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (ПГ) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ.

  • Побочные эффектытромбоцитопения, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения

  • Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения

88)88. Антитромботические лекарственные средства классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению антикоагулянтов и фибинолитиков, сравнительная характеристика основных препаратов.

Антитромботические препараты используются для профилактики и лечения артериальных и венозных тромбозов и эмболий. Они препятствуют тромбообразованию за счет воздействия на факторы свертывания в плазме крови (антикоагулянты), противодействия активации и агрегации тромбоцитов (антиагреганты) или разрушения фибрина, составляющего основу тромба (фибринолитики).Механизм этого действия антитромбаических препаратов различен и может быть связан с инактивированием факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa.

Применяются для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии; для лечения тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее.

  • Антикоагулянты прямого действия– прямо инактивируют тот или иной фактор.Активны в организме и вне его. Действуют быстро.

  • Антикоагулянты непрямого действия– тормозят в печени синтез факторов свёртывания крови.Активны только в организме. Действуют медленно

1)Прямого действия:Гепарина натриевая соль

  • Низкомолекулярные гепарины (Нодропарин кальций –Фраксипарин)

  • Препараты,связывающие ионизированный кальций (для консервации донорской крови Протамин-сульфат)

2)непрямого действия

  • Производные кумарина(Варфарин,Аценокумарол)

  • Производные финилиндандиона(Фенидион,Омефин)

Г е п а р и н а н а т р и е в а я с о л ь-Гепарин ингибирует практически все фазы процесса свёртывания крови.

  • активация естественных антикоагулянтов, Образуются комплексы, которые связывают тромбин в крови за несколько секунд, Тормозит образование протромбиназы, угнетая активацию факторов XII, XI, IX, X, Тормозится переход протромбина в тромбин, Угнетает переход фибриногена в фибрин и стабилизирует фибрин, Угнетает переход фибриногена в фибрин и стабилизирует фибрин, Влияет на сосудистую стенку –

Применение

1. Состояния гиперкоагуляции, создающие условия для тромбоза. При сепсисе, шоке, обширных операциях, ожогах, обморожении, искусственном кровообращении.2. Лечение тромбозов и тромбоэмболий различной этиологии. При инфаркте миокарда, в предынфарктном состоянии, при лечении эмболии лёгочной артерии,При тромбозе периферических вен и артерий, местно – при тромбофлебитах нижних конечностей.3. Для предупреждения свёртывания крови при экстракорпоральном кровообращении,

Побочные эффекты:Геморрагии проявляются кровотечениями из ЖКТ, -гематурией,

-гемартрозами, -гематомамиТромбоцитопения –.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ-Препараты эффективны только в организме.Препараты действуют не сразу, поскольку в крови факторы свёртывания уже есть.

  • Механизм действия-основан на антагонизме с витамином К. Витамин К участвует в синтезе в печени, II (протромбина), VII, IX, X факторов свёртывания крови. ингибируют витамин-К-редуктазу,предотвращают восстановление витамина К в активную форму, что приводит к нарушению синтеза факторов свертывания,страдает образование активного тромбопластина,запускающего каскад, затем ключевого фактора X и протромбина.

  • ПрименениеЛечение и профилактика тромбообразования. Для предупреждения тромбообразования при инфаркте миокарда и стенокардии. Лечение и профилактика тромбофлебитов. Предупреждение тромбообразования при облитерирующем эндартериите. Предупреждение тромбоза при пороках сердца, осложненных аритмией.

  • Побочные эффектыКровотечение. Диспептические расстройства – тошнота, рвота. Кожные аллергические реакции.

87)87. Антитромботические лекарственные средства, классификация. Механизм действия основные и нежелательные эффекты, показания к применению антиагрегантов и сравнительная характеристика основных препаратов.

Антитромботические препараты используются для профилактики и лечения артериальных и венозных тромбозов и эмболий. Они препятствуют тромбообразованию за счет воздействия на факторы свертывания в плазме крови (антикоагулянты), противодействия активации и агрегации тромбоцитов (антиагреганты) или разрушения фибрина, составляющего основу тромба (фибринолитики). Механизм этого действия антитромбаических препаратов различен и может быть связан с инактивированием факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa.

I.угнетение активности тромбоксановой системы

1)снижение синтеза тромбоксана

  • Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)

  • Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

2)блок тромбоксановых рецепторов

3)вещества смешанного действия(ридогрел)

II.повышение активности простациклиновой системы

1.средства,стимулирующие простациклинивые рецепторы(эпопростенол)

III.средства,угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами.

1)антагонисты гликопротеиновых рецепторов (тирофибан,абциксимаб)

2)средства,блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и припятствуют стимулирующему действия на них АДФ(клопидогрел)

IV.средства разного типа действия(дипиридамол,антуран).

Ацетилсалициловая кислота-

  • Механизм действия-Антиагрегационное действие связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метаболизм простагландинов. Необратимо подавляет активность циклооксигеназы, Нарушает синтез тромбоксана А2 стимулятора агрегации тромбоцитов, Обладает небольшой антикоагулянтной активностью - антагонист витамина К. Нарушает в печени активацию витамин К-зависиммых факторов свертывания крови (II, IV,IX,X), Угнетает простагландинсинтазу,

  • Применение-Для профилактики:тромбозов коронарных сосудов, тромбозов сосудов мозга,тромбозов нижних конечностей, Тромбозы вен и артерий.

  • Побочные эффекты-Обострение гастрита, язвенной болезни

Сульфинпиразон = антуран

  • Механизм действия- Угнетает синтез тромбоксана А2, Угнетает реакцию высвобождения АДФ, Угнетение агрегации тромбоцитов.

  • Применение-Более эффективен, чем АСК при инфаркте миокарда,

но менее эффективен при нарушении мозгового кровообращения

  • Побочные эффекты -Диспептические расстройства Обострение гастрита, язвенной болезни

89)89. Средства, стимулирующие на эритропоэз, классификация, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению. Сравнительная характеристика железосодержащих препаратов.

Эритропоэз-это процесс ходе которого образуются красные кровяные клетки (эритроциты).При недостатки их развивается Анемия. Насыщение гемоглобином отдельных эритроцитов бывает: нормальным - нормохромная анемия, сниженным - гипохромная анемия = железодефицитная, увеличенным - гиперхромная анемия = мегалобластическа

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЙ

Препараты железа - основные средства для лечения гипохромных анемий.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Средства ,стимулирующие эритропоэз.

1.применяемые при гипохромной анемии

А.при железодефицитной анемии

  • Препараты железа (Железа закисного сульфат,Феррум Лек,Ферковен)

Б)Препараты кобальта (коамид)

В)При анемии,возникающий при некоторых хронических заболеваниях(эпоэтин альфа)

2.Применяемые при гиперхромной анемии(Цианокобаламин,кислота фолиевая)

3.средства угнетающие эритропоэз (раствор натрия фосфата)

Классификация по виду действия:

Препараты железа закисного (Fe2+) для приема внутрь короткого действия

Железа закисного сульфат

Железа глюконат

Железа фумарат

Ферроплекс (железа сульфат, аскорбиновая кислота)

Актиферрин (железа сульфат, глюкоза, фруктоза)

Препараты железа закисного (Fe2+) для приема внутрь длительного действия

Ферроградумет (железа сульфат на синтетическом носителе)

Тардиферон (железа сульфат, аскорбиновая кислота, мукопротеоза)

Препараты железа закисного (Fe3+) для внутримышечного введения

Ферковен (железа сахарат, кобальта глюконат, раствор углеводов)

Феррум лек (трехосновное железо в виде комплекса с мальтозой)

Препараты железа закисного (Fe3+) для внутривенного введения

Феррум лек

Феррум лек-препарат для воспалнения физиологической потребности организма в железе.

  • Механизм действия-при железодефицитных анемиях состоит в восполнении недостающей физиологической потребности организма в железе (железо входит в состав гемоглобина, миоглобина, разных ферментов, обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций.

  • Показания препарата-лечение латентного дефицита железа, лечение железодефицитной анемии, профилактика дефицита железа во время беременности, тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери, нарушение абсорбции железа в кишечнике

  • Побочные действия-боль в области живота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, рвота, крапивница, сыпь, зуд кожных покровов,

Железа Фумарат-преперат для восполнения железа.

  • Механизм действия- Железо, входящее в состав препарата, восполняет нехватку этого иона в организме, стимулирует эритропоэз. Аскорбиновая кислота способствует всасыванию железа в случае ахилии или других расстройств желудочно-кишечного тракта.

  • Показания-Железодефицитные анемии различного генеза,

  • Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции.

Коамид-относится к препаратам кобальта. Гемопоэтическое средство.

  • Механизм действия-стимулятор кроветворения, способствует усвоению организмом Fe и стимулирует процессы его преобразования (образование белковых комплексов, синтез Hb), нормализует эритропоэтическую активность и ведет к ликвидации анемии.

  • Показания- Анемия при хронической почечной недостаточности

  • Побочные действия: Аллергические реакции

Ферковен- Стимулятор гемопоэза – препарат трехвалентного железа.

Механизм действия- Fe3+, входящее в состав препарата, расходуется на синтез геминовых ферментов (гемоглобин, миоглобин, цитохромы) и негеминовых ферментов (ацетилкоэнзимдегидрогеназа), а также на стимуляцию тканевого дыхания, т.е. на регенерацию любых органов и тканей.

Показания-Железодефицитная анемия,Хронические постгеморрагические анемии,Ослабление эритропоэза.

Побочные действия-Гиперемия лица, шеи,Ощущение сжатия в грудной клетке,Боли в пояснице.

Цианокобаламин(витамин В12) назначают при злокачественной (пернициозной) анемии.

При дефиците цианокобаламина эритропоэз протекает по мегалобластическому типу:

эритробласт → гиперхромный мегалобласт → мегалоцит. Возникновение пернициозной анемии связано с нарушением всасывания цианокобаламина, поскольку у таких больных отсутствует внутренний фактор Касла (по химической структуре - гликопротеин). В обычных условиях он вырабатывается слизистой оболочкой желудка и обеспечивает всасывание цианокобаламина в тонкой кишке. Цианокобаламин при злокачественной анемии нормализует картину крови, а также устраняет или ослабляет неврологические нарушения и поражения слизистой оболочки языка. Ахлоргидрия желудочного сока сохраняется.

Кислоту фолиевую(витамин В6) назначают при макроцитарной анемии. При дефиците кислоты фолиевой образуются макроциты: эритробласт - гиперхромный макронормобласт - макроцит. В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую, которая и обладает физиологической активностью. Кислоту фолиевую используютпри алиментарной и медикаментозной макроцитарной анемии, анемии беременных. Для лечения злокачественной анемии кислоту фолиевую отдельно не назначают, так как она не только не устраняет патологические изменения со стороны нервной системы, но даже усиливает их. Нормализуется лишь картина крови. В связи с этим при злокачественной анемии кислота фолиевая комбинируется с цианокобаламином.

90)Средства, стимулирующие на лейкопоэз, сравнительная характеристика препаратов. Лекарственные средства, стимулирующие процессы регенерации: классификация, характеристика основных препаратов

Средства влияющие на лейкопоэз-используют при лйкопении и агранулоцитозе,при агранулоцитозной ангине,алиментарно-токсической алейкии,при отравлении ряда химических веществ,при лучевой болезни.с этой целью используют Натрия нуклеинат,пентоксил-они эффективны при легких формах лейкопении.Иногда используютлейкоген,батилол,этаден.При лейкопении так же применяют факторы роста,регулирующие лейкопоэз.Путем генной инженерии в последние годы удалось создать ЛС:таким являются Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор(Лейкомакс),Рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор(Нейпоген).

Классификация

Средства,стимулирующие лейкопоэз( Натрия нуклеинат,Пентоксил,Молграмостим,Филграстим)

Средства,угнетающие лейкопоэз(Новэмбихон,Миелосан,Меркаптопурин,Допан, Тиофосфамид).

Натрия нуклеинат-это препарат из группы Иммуномодуляторов.

  • Механизм действия- Действие натрия нуклеината проявляется в индукции лейкоцитарной реакции, стимуляции деятельности костного мозга, внутриклеточного метаболизма и нуклеинового обмена, стимуляции Т- и В-системы и фагоцитарной системы иммунитета, особенно при иммунодефицитах, и антитоксической резистентности организма и снижения токсических иммуносупрессорных свойств цитостатиков (циклофосфан), антибиотиков, гормонов и сердечных гликозидов.

  • Показания-применяют в комплексной терапии в качестве иммуномодулирующего средства: при заболеваниях, сопровождающихся развитием иммунодефицита (заболевания верхних дыхательных путей и различные пневмонии, туберкулез, ревматизм, язвенные процессы гастродуоденальной области, герпетические кератиты, заболевания почек и печени

  • Побочное действие-диспептические расстройства ,аллергические реакции.

Пентоксил-это производное пиримидина

  • Механизм действия:стимулирует метаболизм фагоцитов; обладает антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует лейкопоэз и эритропоэз.

Стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты

  • Показания к применению: лейкопении (легкие формы), агранулоцитарная ангина, хронические гастриты, гепатиты, гепатиты, панкреатиты, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, хронические энтероколиты, трофические язвы, ожоги.

  • Побочные эффекты: диспепсические явления, тошнота, рвота, понос.

  • Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшает побочное действие строфантина, усиливает химио-терапевтическое действие антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Миелосан-это средство угнетающие лейкопоэз

  • Механизм действия:. Оказывать угнетающее действие на миелоидную ткань. Избирательно угнетает гранулоцитопоэз (преимущественно уменьшает количество незрелых гранулоцитов), при этом не влияет на гиперплазию ретикулярных клеток, гемогистиобластов, гемоцитобластов (иногда их количество даже возрастает).

  • Показания:хронический миелолейкоз, эритремия

  • Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аменорея, гиперпигментация, аддисоно-подобный синдром, редко - фиброз легких.

Допан-это средство используется преимущественно при лимфогранулематозе

  • Механизм действия- Обладает противоопухолевой активностью и угнетает кроветворение

  • Показания к применению.-Лимфогранулематоз II-III стадии (при удовлетворительном общем состоянии) и IV стадии заболевания, сублейкемические формы миелолейкоза, протекающие со спленомегалией; хронический лимфолейкоз.

  • Побочное действие.Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), иногда через 8—12 ч. после приема тошнота и рвота, головная боль.

91)91. Диуретики, классификация, механизм действия основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов из разных групп. Применение диуретиков, принципы комбинирования препаратов.

Мочегонные средствапредназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Их применяют также для снижения артериального давления. Кроме того, отдельные препараты используют при отравлениях химическими веществами для ускорения их элиминации1 из организма. Повышение мочегонными средствами диуреза связано с их воздействием на мочеобразование. Как известно, последнее включает 3 процесса: фильтрацию, реабсорбцию и секрецию.

Диуретический эффект связанс повышением фильтрации (афферентные сосуды почек расширяются, а эфферентные суживаются) и угнетением реабсорбции ионов натрия в проксимальных канальцах.Они могут влиять на мочеобразование не только путем увеличения кровотока в почках и, соответственно, фильтрации, но также путем увеличения выведения воды за счет снижения эффекта вазопрессина и уменьшения реабсорбции NaCl в толстом сегменте восходящей петли нефрона

Классификация:

  1. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев

  1. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку

а) Тиазиды (Дихлотиазид Циклометиазид )

б) Соединения разной («нетиазидной») структуры Фуросемид Клопамид Оксодолин

2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая

3. Ксантины Эуфиллин

4. Производные птеридина (Триамтерен )

5. Производные пиразиноилгуанидина ( Амилорид)

Соседние файлы в предмете Фармакология