- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
Вещества неизбирательного действия, блокируя м1, м2и м3-рецепторы вызывают:
Мидриаз – за счет расслабления круговой мышцы радужной оболочки (м3). В результате уменьшается угол передней камеры глаза и ухудшается отток внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства в Шлеммов канал (трабекуло-каналикулярный отток), и
внутриглазное давление повышается. Вещества с м-холиноблокирующими свойствами противопоказаны при глаукоме!
Паралич аккомодации – в результате расслабления ресничной мышцы (м3), что приводит к натяжению Цинновой связки, вследствие чего хрусталик уплощается, и глаз устанавливается на дальнюю точку видения.
Снижение секреции экзокринных желез (м3)
Повышение частоты сердечных сокращений (м2)
Облегчение атриовентрикулярной проводимости (м2)
Снижение тонуса гладких мышц бронхов (бронхолитическое действие) (м3)
Снижение тонуса и моторики гладких мышц желудочно-кишечного тракта (м3)
Снижение тонуса гладких мышц мочевого пузыря. Вещества с м-холиноблокирующими свойствами противопоказаны при доброкачественной гиперплазии предстательной железы т.к. могут вызвать острую задержку мочи.
Большинство м-холиноблокаторов не изменяет тонус кровеносных сосудов, т.к. сосуды не имеют парасимпатической иннервации.
Возможные показания к применению м-холиноблокаторов:
В офтальмологической практике для:
исследования глазного дна
лечении иридоциклита (для предупреждения образования спаек между радужной оболочкой и капсулой хрусталика)
выявления истиной рефракции глаза при подборе очков
для подавления секреции желез при:
гиперсаливации
гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для уменьшения секреции HClкак фактора агрессии).
в кардиологии при:
брадиаритмииях
АВ блоке
в качестве бронхолитических средств при бронхообструктивных заболеваниях легких, сопровождающихся бронхоспазмами
при коликах (болезненные спазмы гладких мышц; наиболее эффективны при кишечной колике).
для устранения симптомов отравления ФОС
в анестизиология
для премедикации перед хирургическими операциями с целью:
а) предупреждения рефлекторной бродикардии и рефлекторного бронхоспазма ( во время операции возможно развитие вагусных рефлексов)
Б) снижения секреции экзокринных желез
Атропин–
алкалоид, содержащийся в растениях белладонна (красавка), белена, дурман.
Является типичным неизбирательным м-холиноблокатором, вызывая все вышеперечисленные эффекты. Характерно также стимулирующее действие на ЦНС, что особенно ярко проявляется при интоксикации.
Симптомы интоксикации:
бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение
фотофобия
паралич аккомодации
ощущение «песка» в глазах (уменьшение секреции слезной жидкости)
сухость во рту
повышение температуры тела (снижение секреции потовых желез) – особенно опасно для маленьких детей!
покраснение кожи
тахикардия
может несколько повыситься артериальное давление
паралич кишечника
паралич мочевого пузыря
Скополамина гидробромид
Алкалоид, содержащийся в мандрагоре. Фармакологичекое действие сходно с действием атропина, но в отличие от атропина угнетает ЦНС. Эффективен также в качестве противорвотного средства при укачивании.
Тропикамид
Применяется в офтальмологической практике, действует коротко (4-6 часов, тогда как продолжительность действия аторопина на мышцы глаза при местном применении – до 7 дней).
Платифиллин
Помимо блокады м-холинорецепторов вызывает т.н. миотропное спазмолитическое действие (снижает тонус гладких мышц, воздействуя на них непосредственно), блокирует вегетативные ганглии и угнетает сосудодвигательный центр. Это приводит к снижению артериального давления, однако в современной клинической практике гипотензивное действие платифиллина не используется.
Ипратропия бромид и тровентол
Применяются ингаляционно при бронхоспазмах, т.к, являясь четвертичными аммониевыми соединениями, плохо проникают через клеточные мембраны, и при ингаляционном применении мало всасываются в системный кровоток, что уменьшает побочное действие этих веществ.