- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Нейротропные вещества.
М-холиноблокаторы.
Атропин
Содержится в белене, дурмане, красавке (белладонне).
Показания к применению:
Офтальмологическая практика
исследование глазного дна
лечение иридоциклита
для выявления истиной рефракции глаза при подборе очков
Побочные эффекты:
паралич аккомодации
повышение внутриглазного давления (снижение угла передней камеры глаза, нарушение оттока жидкости, следовательно, противопоказано больным глаукомой)
для подавления секреции желез
гиперсаливация
гиперацидный гастрит, язвенная болезнь
при кишечных коликах (спазмы ЖКТ)
в кардиологии
лечение некоторых форм аритмий
брадиаритмия
АВ блок
в пульмонологии
лечение бронхоспазмов (вниз сокращение гладких мышц, вниз секреции бронхиальных желез)
устранение действия антихолинэстеразных веществ
отравление ФОС
анестизиология
премедикация (предупреждение рефлекторной остановки сердца, повышение секреции желез)
Атропин извращает действие АХ (блокада М-ХР, действие на Н-ХР):
после введения атропина введение АХ вызывает повышение АД
повышения секреции желез не будет (блок парасимпатической регуляции)
будет активация АР (действие на Н-ХР мозгового вещества надпочечников→выброс катехоламинов→действие на АР).
При лечении отравлений ФОС атропином может быть гипертензивный криз→необходимо использовать адрено и ганглиоблокаторы.
Отравление атропином:
атония кишечника и мочевого пузыря
сухость кожи и слизистых (изменение голоса)
тахикардия
психомоторное возбуждение (активация ЦНС)
расширение зрачков
повышение АД
повышение температуры
Скополамина гидробромид («аэрон»)
Содержится в мандрагоре
Угнетает ЦНС (подавляет рефлекторные реакции при болезни движения – укачивании). При отравлении – возбуждение ЦНС (токсические дозы).
Существует лекарственная форма - НТС, ТТС – накожная, трансдермальная терапевтическая система: пластырь с нанесенным веществом (скополамином)
Применение:
при премедикации. В целом так же, как и атропин.
Гоматропин
действует 12-16 (аналог атропина)
Тропикамид
действует несколько часов
синтетический препарат
Ипратропия бромид (Ipratropium bromidae)
Четвертичное аммониевое соединение.
Тровентол
существует ингаляционная форма, плохо всасывается→избирательно действует на бронхи.
Пирензепин (Pirenzepinum)
Избирательное подавление секреции HCl.
Избирательный блок М1-ХР→снижение секрецииHCl.
М1-холиноблокатор пирензепин
М2-холиноблокатор метоктрамин
М3-холиноблокатор дорифенацин
Платифиллин (Platyphyllinum)
М-холиноблокатор
миотропный спазмолитик
угнетение сосудодвигательного центра (может снижать АД)
ганглиоблокатор (вниз секреция, АД, тонус гладких мышц)
Метацин
обладает избирательным действием на бронхи
Ганглиоблокаторы.
неизбирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, «устраняют иннервацию».
действие на ЖКТ (преимущественно на vagus) (действуют примерно как М-ХБ)
снижение тонуса
снижение секреции
снижение тонуса мочевого пузыря
снижение тонуса сосудов→снижение АД (всегда)
сердце
у ваготоников – умеренная тахикардия
у симпатотоников и у детей – умеренное снижение ЧСС
не влияют на бронхи (в них есть неиннервируемые b2-АР, реагирующие на гуморальный адреналин): блокада ПСНС и СНС (надпочечники)
расширение зрачка и паралич аккомодации
Бензогексоний (Benzohexonium)
снижение продукции внутриглазной жидкости→не повышает внутриглазного давления)
четвертичное аммониевое соединение (не применяется внутрь)
действует несколько часов
Применение:
практически не используется в медицине
при гипертензивном кризе
лечение болезни Рейно и облитерирущего эндартериита (расширение сосудов и улучшение трофики)
управляемая гипотензия (контролируемое снижение АД в хирургической практике для снижения кровопотери), когда необходима кратковременность действия
Гипотензивное действие:
снижение СНС иннервации периферических артериол
снижение тонуса емкостных сосудов (вен)→снижение венозного возврата
блокада Н-ХР надпочечников→снижение уровня адреналина, норадреналина
Побочные эффекты:
ортостатическая (постуральная) гипотензия
Гигроний (Hygronium)
четвертичное аммониевое соединение
Пирилен
третичное аммониевое соединение→всасывается в ЖКТ
Применение:
лечение гипертонии
лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
Курареподобные вещества.
Тубокурарина гидрохлорид (tubocurarini hydrochloridum)
природное соединение
называют еще "периферические миорелаксанты"
антидеполяризующего типа действия (конкурентного типа действия)
например:
тубокурарин
конкурирует с АХ за НM-ХР→блокада нервно-мышечной передачи (сначала мышцы лица, шеи, затем верхних конечностей, нижних конечностей, в последнюю очередь – диафрагма)
Действуют 40-50 минут. Используются в анестезиологии для миорелаксации.
деполяризующего типа действия
например:
дитилин (dithylinum)
По строению представляет 2 молекулы АХ. Вызывает стойкую деполяризацию мембраны (несколько минут). Разрушается бутирилХЭ ( не разрушается АХЭ). Действует 5-10 мин. Антагоист – свежая цитратная кровь (содержит БХЭ)
Применение:
при интубации
при вправлении вывихов
при сопоставлении костей при переломах
сознание при применении этих препаратов сохраняется (используют в психиатрии)
Конец формы
Лекция 7.