- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
До 50-х годов XXвека в производстве не было эффективных психотропных средств. Использовали другие методы терапии.
Лечение: |
Показания к применению: |
Электрошоковая терапия |
|
Инсулиновая кома |
Отедельные случаи шизофрении |
Инсулин в субкоматозных дозах |
Симптоматическое беспокойство и напряженности при некоторых видах шизофрении |
Терапия длительным сном |
Почти не применяется |
Лоботомия |
Не применяется |
И.П.Павлов – первый из основоположников психофармакологии; 1890-95 гг – возникновение кафедры фармакологии ВМА СПб. Создал методолгию исследования психотропных веществ, впервые изучил действие кофеина, Cr2+методом условных рефлексов.
1950-52 – впервые появляются активные психотропные препараты (синтезированы хлорпромазин, в России у Машковского – аминазин).
Основная направленность действия психотропных веществ.
Основные виды психических расстройств |
Синдромы |
Группы психотропных средств |
Психические расстройства непсихотического характера (неврозы) |
Астенический, невротический, психопатический и подобные |
|
Психозы |
Аффективные, бред и галлюцинации |
|
Применение различных психотропных веществ.
|
Психозы |
Неврозы |
Вещества с психоседативным действием |
|
|
Вещества с психостимулирующим действием |
|
|
Отсутствие эффекта у здоровых людей. |
Соли Li |
Классификация антипсихотических средств (нейролептиков).
Типичные антипсихотические средства |
Атипичные антипсихотические средства (не вызывают паркинсонизма) | |||
Производные фенотиазина |
Производные тиоксантена |
Производные бутирофенона |
Бензамиды |
Производные дибензодиазепина |
|
|
|
|
|
Механизм действия:
Большинство являются конкурентными антагонистами дофамина в ЦНС.
Психоз– болезненное расстройство психики, проявляющееся неадекватностью отражения реального мира с нарушением поведения, изменением психической деятельности, возникновением несвойственных нормальной психике явлений.
шизофрении
аффективные нарушения (мании, депрессии)
органические психозы
Галлюцинации– расстройства восприятия в виде ощущений или образов, возникающих без реального раздражителя (для больных – реальность).
Бред– совокупность идей, суждений, не соответствующих действительности, полностью овладевающих сознанием больного и не корректирующиеся при убеждении и разъяснении.
Проявления антагонизма антипсихотических веществ в отношении D2-рецепторов.
антипсихотический эффект (в мезолимимческом и мезокортикальных путях, участвуют в регуляции афферентации поведения и сенсорной интеграции)
нарушения регуляции двигательной активности (действие в нигростриатных путях вызывает паркинсонизм и другие экстрапирамидные нарушения)
нарушения некоторых функций в гипоталамо-гипофизарной системе (в тубероинфудибулярных путях устраняет тормозное влияние дофамина на секрецию пролактина, развивается гиперпролактинемия)
противорвотный эффект (в пусковой хеморецепторной зоны рвотного центра в продолговатом мозге)
Психотропное действие:
эмоциональное успокоение ( снижение тревоги, беспокойства)
психомоторная заторможенность (снижение инициативы, двигательной активности)
аффетивная индифферентность (снижение реакции на внешние раздражители)
Аминазин
(синоним ларгактил)
антипсихотическое действие |
+++ |
седативное дейтсвие |
+++ |
снотворное действие |
+ |
торможение центра терморегуляции |
++ (вызывает снижение температуры тела при его наружном охлаждении) |
миорелаксация |
+ |
противорвотное |
+++ |
нарушение функции экстрапирамидной системы (паркинсонизм, поздняя дискинезия) |
++ |
α-АБ |
+++ (гипотензия) |
М-ХБ |
+ (сухость слизистой и др. эффекты) |
антигистаминные препараты (блок H1-R) |
+ |
раздражающее действие |
+ |
анестезирующее |
+ |
миотропное спазмолитическое действие |
+ |
гипотензивное |
++ |
потенциирование действия средств для наркоза, снотворные наркотического типа и опиоидные анальгетики |
++ |
фотосенсибилизация кожи |
+ |
Трифтазин
более избирательное антипсихотическое действие
менее выраженное седативное действие
сильные экстра пирамидные расстройства
Фторфеназин
аналог трифтазина (включая отрицательные черты)
пролонгированное действие (7-14 дней после однократного введения)
Хлопротиксен
небольшая антипсихотическая активность
антидепрессивный компонент (превентивно)
Галоперидол
начинает действовать быстро, действует долго
мало влияет на вегетативную иннервацию
психотропная избирательность
мало α-адреноблокирующее действие, отсутствует М-холиноблокирующий эффект
малое влияние на системную гемодинамику
вызывает экстрапирамидные расстройства
Клозапин
«атипичное» антипсихотическое средство с высокой активностью
блокатор D4, менееD2-R, серотониновых 5-HT2A-R
α1-АБ, М-ХБ, блок гистаминовых рецепторов
выраженный седативный эффект
редко вызывает экстрапирамидные нарушения
отрицательные черты:
может вызывать агранулоцитоз
ортостатическая гипотензия
головокружение
повышение массы тела
судороги
необходим контроль состава крови
единственный не вызывает пролактинэмию
Сульпирид
атипичное антипсихотическое средство
избирательный блок D2-R
противорвотное действие
редко экстрапирамидные нарушения
повышение секреции пролактина - гинекомастия, галакторея, изменения менструального цикла
нарушение сна
диспепсия
аллергия
Побочные эффекты:
ЦНС:
блок D2-Rнигростриатных путей вызывает паркинсонизм, дистонию, для частичного устранения этих симптомов применяют М,Н-ХБ
поздняя дискинезия вследствие гиперчувствительности D-R
ВНС
нарушение аккомодации, сухость во рту, затруднения мочеотделения, запоры (т.к. является М-ХБ)
ортостатическая гипотензия (является α-АБ)
эндокринная система
вызывает гиперпролактинемию, галакторею (блок D2-R)
Конец формы
Лекция 12.