Анксиолитики

Невроз– обратимое расстройство психической деятельности, обусловленное воздействием психотравмирующих факторов и протекающее с осознанием больным заболевания и без нарушения отражения реального мира.

Анксиолитики- вещества, устраняющие страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение.

Агонисты БДР.	Агонисты серотониовых рецепторов.	Вещества различного типа действия.
диазепам феназепам	буспирон	амизил и др (центральные холиноблокаторы)

Агонисты БДР

Длительного действия (24-48ч).	Среней продолжительности действия (6-24ч).	Короткого действия (<6 ч) (используется при введении в наркоз при минимальных хирургических операциях).
феназепам дифзепам хлордиазепоксид	нозапепам лоразепам алпразолам	мидазолам

Эффекты:

• анксиолитический

• седативный

• снотворный

• мышечно-расслабляющего действия (блок полисинаптичечких рефлексов главным образом на уровне спинного мозга)

• противосудорожный

• амнестический

• антиагрессивный

• антагонист-флумазенил (вводится для уничтожения эффекта мидазолама по завершении хирургической операции) – действует непродолжительно - до 30 мин, при отравлении вводят несколько раз.

Диазепам (седуксен, валиум)

• отрицательные черты: нельзя назначать лицам с работой, требующей быстрой реакции и точной координации

Терапевтический индекс ряда веществ, угнетающих ЦНС человека)

Препарат	Примерная эффективная доза, мг	Примерная смертельная доза, мг	Отношение второго к первому
Диазепам	2-20	3500-35000	175-17500
Морфин	10-12	60-200	3-20
Аминазин	50-100	2000	20-40
Гексенал	250-500	2000-10000	4-40

«Дневные анксиолитики» (мезапам)

• минимальный седативный эффект

• может применяться днём.

• возможно развитие лекарственной зависимости (длительно не применяют)

• возможна наркомания.

Преимущественное использование агонистов БДР.

Анксиолитики и психоседатики	Снотворные	Противосудорожные	Миорелаксирующие	Индукция и поддержание общей анестезии
диазепам феназепам	нитрозепам феназепам	клоназепам диазепам	диазепам	мидазолам

Буспирон

• активный анксиолитик

• производное азаспиродекандиона

• ч.а. серотониновых рецепторов

• не взаимодействуюет с БДР

• нет седативного, миорелаксирующего, противосудорожного действия

• не вызывает гиперпролактинэмию и экстрапирамидные расстройства

• привыкание и лекарственная зависимость развивается редко

• всасывается из ЖКТ хорошо, но биодоступность низкая (инактивируется в печени)

Лекция 13.