- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Психотропные средства. Антидепрессанты.
Используется для лечения депрессии – заболевания, сопровождающемся угнетением психики, мрачным настроением, сохраняющимся длительное время. Больные часто совершают суицид (15%). Генез депрессий неодинаков.
Активизация психической деятельности достигается путём улучшения синаптической передачи.
Основная направленность действия антидепрессантов.
Ингибиторы МАО. |
Блокаторы нейронального захвата серотонина. |
Блокаторы нейронального захвата норадреналина и серотонина (трициклические антидепрессанты). |
Блокаторы нейронального захвата норадреналина. | |
Неизбирательного действия. |
Ингибиторы МАО-А. | |||
|
|
|
|
|
Классификация:
Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов |
Ингибиторы МАО | |||
Неизбирательно угнетают захват норадреналина и серотонина |
Избирательного типа действия |
Неизбирательно угнетают МАО-А и МАО-B |
Избирательно угнетают МАО-А | |
Угнетающие захват серотонина |
Угнетающие нейрональный захват норадреналина (преимущественно) | |||
|
|
|
|
|
Амитриптилин и имизин
влияние на систему серотонина +++, норадреналина ++
медленное развитие эффекта (3-4 недели)
имизин: психостимулирующий, антидепрессивный, психоседативный эффекты (ликвидация тревоги и страха)
амитриптилин: антидепрессивный и психоседативный эффекты
30-40% нечувствительны к этим препаратам
Побочные эффекты:
М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение мочеиспускания, тахикардия), у амитриптилина выражено сильнее имизина
Флуоксетин
по эффективности примерно равен трициклическим антидепрессантам
блокирует преимущественно захват серотонина
небольшое психостимулирующее действие
практически не влияет на М-ХР и α-АР
не изменяет гемодинамику
не повышает массу тела
хорошо всасывается при энтеральном введении
терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
низкая токсичность
отрицательные черты
нарушение аппетита
диспептические явления
бессоница (возбуждение), повышение тревожности
Пароксетин (паксил)
избирательный ингибитор захвата серотонина ( в 320 раз активнее в отношении серотонина, чем норадреналина, флуоксетин в 20 раз)
антидепрессивная и анксиолитическая активность
антидепрессивная активность чуть больше флуоксетина
незначительно выражена М-ХБ активность
полностью всасывается из ЖКТ
метаболизируется в печени
вводится энтерально 1 раз в сутки
терапевтический эффект развивается через 1-4 недели
хорошо переносится
отрицательные черты:
тошнота
сонливость
сухость во рту
головокружение
повышение тревожности
Мапротилин:
антидепрессивная активность примерно равна имизину
избирательно блокирует захват норадреналина
длительно действует
отрицательные черты:
седативный эффект
атропиноподобное действие
судороги
аллергические кожные высыпания
Ингибиторы МАО
используются относительно мало
эффект выражен относительно хорошо
антидепрессивная активность
психостимулирующий эффект
эффект развивается через 2-3 недели
отрицательные черты
высокая токсичность (гепатотоксичность – является ингибитором системы микросомального окисления. Например, гексенал вызывает 15 минутный сон у нормальных мышей, после ипразида 200мг/кг – 62 минуты, 400 мг/кг – 400 мин)
повышает активность симпатомиметиков (гипертензивный криз, в т.ч. при применении с симпатомиметиками пищевого происхождения – например с тирамином, содержащийся в сыре)
запоры
психозы и нервно-психические изменения
гипотензия
головокружение
Избирательные ингибиторы МАО-А
действуют обратимо и минимальное время.
Моклобемид
производное морфолинобензамида
обратимое, непродолжительное действие
умеренная антидепрессивная активность
не так сильно повышает активность симпатомиметиков
хорошо всасывается
малотоксичен
Пиразидол
производное индола
обратимое, непродолжительное действие
угнетает также нейрональный захват норадреналина
психоседативное и психостимулирующее действие
улучшает когнитивные (познавательные) функции
практически не блокирует М-ХР
побочные эффекты возникают редко
принимается внутрь
Препарвты лития (антиманиакальные)
Лития карбонат (Li2CO3)
используется для лечения маний, гипоманий, депрессий
назначается при маниакальтной фазе МДП, субдепрессии
для профилактики всех фаз МДП
отрицательные черты:
небольшая широта терапевтического действия
необходимость индивидуального титрования
Также используется Na-вальпроат и карбамазепин для профилактики указанных состояний