- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
I.Опиоидные анальгетики.
агонисты опиоидных рецепторов |
агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов |
частичные агонисты опиоидных рецепторов |
|
|
эффективность всех этих препаратов примерно одинакова |
Отравление опиоидными анальгетиками:
коматозное состояние
угнетение дыхательного центра-остановка дыхания
Лечение:
промывание желудка (в т.ч. при парентеральном введении)
назначение слабительных
согревание
симптоматическая терапия
блокаторы опиоидных рецепторов (особенно m)
налоксон (20-30 мин, парентеральное введение)
наимефен (6-12ч)
налтрексон (1-2 сут) – уничтожение эффекта морфина (также используются для лечения наркозависимости)
Метадон (фенадон)
эффективен при приеме внутрь
применяется для систематического лечения опиоидной зависимости
снижение абстинентного синдрома
нет эйфории
II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
Группы и названия препаратов |
Механизм болеутоляющего действия |
Основные показания к применению (боли) | ||
Ингибиторы ЦОГ |
Центрального действия. |
|
Угнетают ЦОГ преимущественно в ЦНС-аналгетический и жаропонижающий эффекты (связано с нарушением образования PG) |
-артралгии -миалгии -невралгии -головная боль -умеренные боли в послеоперационном периоде или в онкологии |
Периферического действия |
Угнетающие ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
|
Снижение активности индуцируемой ЦОГ-2, что вызывает нарушение образования PG в очаге воспаления, воспаление утехает, снижается чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли. Эффекты:
Побочные эффекты: анальгин провоцирует агранулоцитоз, салицилаты – снижение слуха. Снижение активности ЦОГ-1 вызывает развитие побочных эффектов вследствие нарушения образования нормальных простагландинов.
|
Все вышеперечисленное+ Ревматические артриты Аспирин – антиагрегант для предупреждения тромбозов после инфаркта миокарда. | |
Угнетающие избирательно ЦОГ-2:
Преимущественно угнетающий ЦОГ-2:
|
Всё вышеперечисленное, но нет влияния на ЦОГ-1. |
Все вышеперечисленное. | ||
α2-адреномиметики – клофелин. |
Стимулирует α2-АР в ЦНС, что вызывает болеутоляющий эффект. |
| ||
Азота закись (N2O) – средство для наркоза. |
Болеутоляющие свойства. Отрицательное влияние: нарушение функции красного костного мозга. |
| ||
Ингибиторы нейронального захвата серотонина и норадреналина (антидепрессанты).
|
Угнетение захвата серотонина и норадреналина в нисходящих тормозных системах, контролирующих передачу возбуждения в восходящих трактах болевой чувствительности + ликвидация депрессии. |
| ||
Блокаторы Na+-каналов
|
Блок Na-каналов:
|
| ||
Антагонисты возбуждающих аминокислот
|
Блокаторы NMDA-рецепторов ноцицептивной системы на уровне спинного мозга и в супраспинальных структурах. Отрицательное влияние: повышение АД, тахикардия, галлюцинации (кетамин). |
| ||
ГАМКB-миметик:
|
Активация ГАМК-системы-угнетение спинальных рефлексов (антиспастический эффект) |
| ||
Габапентин |
Повышение выделения ГАМК. |
Всё вышеперечисленное. | ||
Блокаторы Ca2+-каналов L-типа – верапамил N-типа – зиконотид (SNX-111) |
Блокатор Ca2+-каналов-снижение выделения ноцицептивных медиаторов, снижение возбудимости нейронов спинного мозга. |
| ||
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов – димедрол |
|
|
Метаболизм парацетамола:
2-3-кратное превышение терапевтической дозы - гепатоксичность, нефротоксичность, смерть.
Лечение передозировки: ацетилцистеином.
Примечание:
У детей не развит P450-не образуется токсичное вещество, невозможен токсический эффект.
Лекция 11.