- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Противоэпилептические средства.
Эпилепсия - тяжелое заболевание (наиболее тяжелая форма – слабоумие). Характерны периодические судорожные припадки. В популяции встречается с частотой 1:100.
Задачи противоэпилептической терапии:
предупредить припадки
снизить их частоту
снизить их интенсивность
Классификация противоэпилептических средств по механизму действия:
блокирующие Na+-каналы |
блокирующие Ca2+-каналы (T-типа) |
активирующие ГАМК-эргическую систему |
вещества, снижающие активность глутаматэргической системы | ||
|
|
бензодиазепины |
барбитураты |
вальпроат Na(повышает синтез ГАМК, снижает биотрансформацию) |
|
|
|
Классификация по показаниям к применению:
используемые при парциальных судорогах (фокальных) – расстройства поведения, немотивированные поступки (не осознаваемые больным) |
используемые при генерализованных судорогах | |||
большие судорожные припадки, grandmal– тонико-клонические судороги |
при эпилептическом статусе – затянувшийся большой приступ или часто повторяющийся (20% смертность при этом состоянии) |
используемые при малых приступах – кратковременная потеря сознания, подергивания групп мышц (petitmal) |
при миоклонус-эпилепсии | |
|
|
|
|
|
Предполагаемый механизм действия:
подавление возбудимости нейронов в эпилептическом очаге
снижение распространения возбуждения из очага по ЦНС
Na вальпроат:
повышение активности глутаматдекарбоксилазы
снижение активности ГАМК трансаминазы
снижение СДГ
бензодиазепины: агонисты бензодиазепиновых рецепторов
фенбарбитал: активация барбитуратного центра
тиалабин: сижение обратного захвата ГАМК нейронами и глией
габапентин: повышение выведения ГАМК
вигабатрин: снижение активности ГАМК-трансаминазы
Болеутоляющие средства.
10-20% взрослых страдают хроническими болями.
Методы изучения боли
«горячая пластинка»
фокусировка света при помощи увеличительного стекла
Эндогенная антиноцицептивная система:
нейроны околоводопроводного серого вещества
большое ядро шва
больше- и гигантоклеточное ретикулярные ядра
locus coeruleus
Эндогенные обезболивающие вещества (опиоидные пептиды):
мет5-энкефалин
лей5-энкефалин
динорфины AиB
α- и β- неоэндорфины
β-эндорфин
Имеют общее начало: тир-гли-гли-фен-лей (мет).
Алкалоиды опия:
производные фенантрена (болеутоляющие активность – истнинные анальгетики)
морфин
кодеин
производные изохинолина
папаверин (миотропный спазмолитик)
Морфин
впервые выделен в 1806 г. Сертюнером, структура установлена в 1902г
центральный анальгетик.
опиоидный анальгетик
Опиоидные рецепторы:
μ(мю)
σ(дельта)
κ(каппа)
Влияние морфина на различные подтипы рецепторов:
-в основном активны μ-рецепторы: анальгезия, угнетение дыхания, эйфория, физическая зависимость
-κ-рецепторы: спинальная и периферическая аналгезия, дисфория
Лекция 10.