- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
Снотворные средства способствуют наступлению сна и обеспечивают достаточную его продолжительность. Как правило не действуют на причину нарушения сна, а являются вспомогательным средством.
Классификация:
ЛВ, стимулирующие ГАМК-эргические процессы в ЦНС |
ЛВ алифатического ряда |
блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов |
мелатонин | ||
агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БДР) |
ЛВ, взаимодействующие с барбитуратным участком ГАМК-бензодиазепинбарбитуратхлор-ионофорны комплекса (барбитураты) | ||||
производные бензодиазепина (анксиолитики с выраженным седативным и снотворным действием) |
небензодиазепиновые агонисты БДР | ||||
|
|
|
|
|
|
Большинство снотворных средств вызывают состояние, напоминающее физиологический сон (неоднородный): они уменьшают длительность REM-фазы сна, многие снижают латентный период перед наступлениемREM-фазы.
Отмена снотворных средств должна быть постепенной.
Способность нарушать сон убывает в следующем порядке:
Барбитураты
Бензодиазепины
Небензодиазепиновые агонисты
Хлоралгидрат
Механизм снотворного эффекта (ГАМК-эргический).
При активации хлорного канала любым из приведенных способов происходит слудеющее:
Снижение активности катехоламинэргической, серотонинэргической, холинэргической систем. Вследствие этого развивается седативный эффект.
Максимальное количество БД-рецепторов в коре головного мозга и лимбической системе.
Барбитураты имеют и дополнительный механизм действия: барбитураты встраиваются среди фосфолипидов мембраны нейронов, происходит снижение выделение медиатора (наркоз).
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
Нитразепам и другие производные бензодиазепина:
анксиолитический (транквилизирующий) эффект: снижение беспокойства, тревоги, страха (в условиях клиники)
седативный эффект: успокоение, снижение реакции на раздражители
снотворный эффект
противосудорожное (в т.ч. противоэпилептическое)
мышечно-расслабляющее (центральный миорелаксант)
амнестическое действие: нарушение памяти
Эти эффекты возникают из-за стимуляции ГАМК-эргических процессов.
В настоящее время барбитураты применяются редко.
Сравнительная характеристика бензодиазепинов и барбитуратов.
Параметры |
Производные бензодиазепина |
Барбитураты |
Влияние на структуру сна (уменьшение REM-фазы) |
Умеренное |
Значительное |
Широта терапевтического действия |
Значительная |
Небольшая |
Привыкание |
Развивается относительно медленно |
Развивается быстро |
Лекарственная зависимочть |
+ |
++ |
Индукция системы микросомального окисления печени |
+/- |
+ |
Наличие специфических антагонистов |
Есть (флумазенил, действует 1 ч) |
Нет |
Небензодиазепиновые агонисты БДР.
меньше выражены свойства (по сравнению с бензодиазепиновыми агонистами) (миорелаксирующее действие)
меньше влияние на структуру сна
наркогенный потенциал меньше, чем у бензодиазепиновых агонистов
не обостряют ночное апноэ
t½=2-4 ч. (меньше явления последействия)
«явления последействия» (разбитость на следующий день) зависят от времени действия, а следовательно от времени элиминации
Блокаторы H1-рецепторов.
мало влияют на структуру сна
малый наркогенный потенциал
вызывает эффект при привыкании к другим лекарственным веществам
Мелатонин
образуется в клетках эпифиза
максимальная выработка ночью (регулирует суточные ритмы)
эффект проявляется при взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами
используется при адаптации после путешествий с пересечением часовых поясов
назначается вечером (внутрь, сублингвально)
легко всасывается и проходит через ГЭБ
побочные эффекты: сонливость, небольшие отеки