- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Кардиотонические средства.
Эти лекарственные вещества способны увеличивать силу сердечных сокращений, т.е. обладают положительным инотропным действием.
Классификация:
сердечные гликозиды (получают из растительного сырья) |
лекарственные вещества негликозидной природы | ||
| |||
|
|
| |
|
β1-АМ (опосредованно влияюте на аденилатциклазу) |
блокаторы фосфодиэстеразы III |
возможности, ожидающие должной реализации |
строфантиндофамин (отрицательная черта – вызывает повышение ЧСС)амринонпрямое влияние на АЦАГликозиды.
Действие гликозидов:
увеличение силы сердечных сокращений→повышение кровоснабжения почек→снижение выработки ренина
Структура:
гликон (различные сахара) - не влияет на деятельность сердца, определяет кинетику преперата
агликон (стероидное ядро)
Полезные эффекты:
положительный инотропный (повышение силы сердечных сокращений) без увеличения потребности миокарда в кислороде (не повышает энерготраты) - прямой эффект
снижение ЧСС (отрицательный хронотропный) - непрямой эффект
Механизм инотропного эффекта:
Механизм хронотропного эффекта:
кардиокардиальный рефлекс (серденые гликозиды→нервные окончания→стимуляция vagus→повышение выделения АХ)
Отрицательные эффекты:
Нельзя применять при брадикардии, т.к. препараты увеличивают интервал R-R.
Отрицательный дромотропный эффект (угнетение проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается увеличение интервала PQ(возможна АВ блокада)
В больших дозах повышение функции автоматизма – прямой эффект, обычные кардиомиоциты становятся способными генерировать импульс→экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения
Сравнительная характеристика некоторых сердечных гликозидов:
Препараты |
Всасывание из ЖКТ |
Латентный период |
Скорость развития максимального эффекта |
Выведение |
Материальная кумуляция | ||||
Вн. |
В/в |
Вн. |
В/в |
24ч |
t1/2 |
полное | |||
Дигитоксин |
90-100% |
22ч |
0.5-1.5ч |
12ч |
4-12ч |
10% |
8-9дней |
2-3 недели |
Max |
Дигоксин |
50-80% |
0.5-2ч |
5-30мин |
6-8ч |
1-5ч |
20-30% |
34-36 ч |
2-7 дней |
+++ |
Строфантин |
2-5% |
- |
5-10 мин |
- |
30-90 мин |
90% |
8ч |
1-3 дня |
+ |
Побочные эффекты:
Кардиальные: |
Внекардиальные: |
|
|
Для снижения экстрасистолии при применении сердечных гликозидов используют:
β-АБ
ЭДТА-Na(связываетCa2+)
антиаритмические лекарственные вещества (лидокаин – стабилизация Na-каналов, дифенин, солиK+)
антипсихотические средства снижение психотических реакций
Сердечные гликозиды применяются при:
острой и хронической сердечной недостаточности
предсердной тахикардии
Конец формы
фоскарнет (не разрешен т.к. имеет много побочных эффектов)
-форсколин
активация Ca-каналов
активация Na-каналов в кардиомиоцитах
активация рецепторов глюкагона в кардиомиоцитах
милринон (обладает длительным действием)
добутамин
(действует длительно, не вызвает спазма сосудов, вызывает слабое повышение ЧСС, вводится внутривенно капельно)
норадреналин
(отрицательные эффекты: при внутривенном капельном введении вызывает спазм мезентериальных артерий, снижение кровотока в почках, некроз подкожных тканей)
дигоксин
дигитоксин
коргликон
зафирлукаст
монтелукаст
Особенно эффективны при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическими заболеваниями в дыхательных путях.
↓
захват глюкозы
↓
захват глюкозы
механизм: неизвестен
возникновение зависимости
механизм: адаптационные изменения рецепторного аппарата, вторичных передатчиков и транспортеров основных нейромедиаторов, например повышение активности АЦА, повышение количества дофаминовых транспортеров