- •Введение в фармакологию.
- •Общая фармакология.
- •Клиническая фармакокинетика.
- •Общая фармакология. Фармакодинамика.
- •2Х – камерная модель
- •Фармакодинамика.
- •50% Эффективности вещества а
- •Вещества, влияющие на холинэргическую иннервацию. Активаторы.
- •Действие ах на различные подтипы м-хр.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •Нейротропные вещества. Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •М-Холиноблокирующие средства вызвают эффекты угнетения парасимпатической иннервации.
- •Б) снижения секреции экзокринных желез
- •Тиотропий
- •В современной медицине используется только сосудорасширяющее действие гб
- •Бензогексоний и пентамин
- •Мекамиламин
- •Нейротропные вещества.
- •Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию.
- •Вещества, влияющие на цнс. Снотворные средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Средства влияющие на цнс.
- •Противоэпилептические средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •Болеутоляющие средства.
- •I.Опиоидные анальгетики.
- •II.Неопиоидные анальгетики (лв из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
- •Средства, влияющие на цнс. Психотропные препараты.
- •Психотропные средства. Антидепрессанты.
- •Анксиолитики
- •Средства, вызывающие лекарственную зависимость.
- •Гормональные средства.
- •Гормональные вещества, использующиеся для лечения сахарного диабета:
- •Гормональные средства. Глюкортикоиды.
- •Средства, влияющие на дыхательную систему.
- •Кардиотонические средства.
Болеутоляющие средства.
Морфин действует на рецепторы, через систему G-белков вызывает гиперполяризацию клеток (снижение входящего токаCa, повышение выходящего токаK).
Основные эффекты морфина:
центральные
угнетающие
подавление боли
нарушение проведения возбуждения в восходящих ноцицептивных трактах путём воздействия на пресинаптические опиоидные рецепторы (снижение выделения медиатора - вещества P) и постсинаптические опиоидные рецепторы (снижение возбудимости, нарушение передачи).
активизирует эндогенную антиноцицептивную систему (угнетает восходящие пути), медиаторами в этой системе являются НА, энкефалин, серотонин
может изменять эмоциональную окраску боли (эйфория)
угнетает восприятия боли ноцицептивными окончаниями (активирует появление на них при воспалении опиоидных рецепторов)
седативный и снотворный эффекты
угнетение ретикулярной формации
способен угнетать дыхательный центр(влияет на μ-рецепторы - пропорционально дозе снижает чувствительность дыхательного центра кCO2, вызывает урежение дыхательных движений, затем периодичное дыхание, затем парлич ДЦ),сосудодвигательный центрустойчив к морфину,кашлевой центругнетает (чаще применяют кодеин, меньше угнетает ДЦ), угнетениецентра терморегуляции (вызывает снижение температуры тела – гипотермию, особенно отчетливую при отравлении)
вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов
стимулирующие
эйфория, некритическое отношение к окружающему миру, что вызывает стремление к повторным приемам морфина (умеренная эйфория сохраняется несколько часов, менее выражена при использовании для уменьшения боли в силу субъективных причин)
стимулирует глазодвигательные центры – вызывает миоз (признак, сохраняющийся при использовании больших доз)
стимуляция центров vagus, вызывает брадикардия
повышение продукции пролактина и АДГ - снижение диуреза
у 20-40% вызывает рвоту, основа – влияние на рвотный центр
периферические
угнетающие
снижается моторика желудка и пропульсивная активность кишечника
снижается секреция желез желудка, поджелудочной железы, кишечника
стимулирующие
повышается тонус сфинктеров ЖКТ
повышается тонус гладких мышц ЖКТ, усиливается сегментация
повышается тонус сфинктера Одди (желчного протока)
повышается тонус гладких мышц бронхов (стимуляция vagus+повышение высвобождения гистамина из тучных клеток), развивается бронхоспазм, снижение АД
повышение тонуса мочеточников и сфинктера мочевого пузыря, вызывает затруднение мочеиспускания
Показания к применению:
сильная боль (при инфаркте миокарда, травме, после операции, при онкологии, ожогах)
премедикация
при отеке легких
Побочные эффекты:
развитие привыкания (через несколько недель)
лекарственаая зависимость в стационаре как правило не развивается, чаще при злоупотреблении для получения эйфории
Терапевтическая доза – 10 мг.
Смертельная доза (внутрь) – 200 мг.
Морфинисты ежесуточно могут потреблять 500 мг (внутривенно), в исключительных случаях 20000мг.
Отрицательные черты опиоидных анальгетиков (морфина):
развитие психической и физической зависимости
привыкание (включая перекрестное)
угнетение дыхательного центра
повышение тонуса гладких мышц (ЖКТ, сфинктера Одди, сфинктера мочевого пузыря и мочеточников), развитие запоров
стимуляция пусковой зоны рвотного центра (триггерная зона)
плохая всасываемость большинства препаратов из ЖКТ
Если причина боли – спазм, то морфин сочетают с папаверином или атропином; или используют омнопон (морфин+папаверин)
Аналоги морфина:
диаморфин
кодеин
леворфанол
налоксон
налорфин
налбуфин
дигидрокодеин
Промедол
синтетический опиоидный анальгетик
влияет на μ-рецепторы
эффективный аналог морфина
обладает спазмолитическим действием
Фентанил
μ-опиоидный агонист
терапевтическая доза 0,025-0,1 мг
используется для обезболивания в анестезиологии, внутривенно действовать начинает сразу
превышение дозы: потеря сознания, ригидность мускулатуры (затруднена ИВЛ, поэтому применяют с тубокурарином)
вызывает амнезию
на АД не влияет - используется при операциях на сердце
время действия 20-30 минут
накапливается в организме
используется для нейролептанальгезии: фентанил+дроперидол (антипсихотическое)
Алфентанил
действует несколько минут
активнее фентанила
Суфентанил
в 10 раз эффективнее фентанила
действует меньшее время
Релифентанил
разрушается эстеразами крови
кратковременное действие
Классификация анальгетиков.